Левомицитин

Синтетический препарат аналогичен хлорамфениколу, который является одним из продуктов жизнедеятельности бактерии Streptomycesvenezuelae. Препарат выпускается в виде таблеток по 0.25 и 0.5г, капсулах по 0.1, 0.25 и 0.5г; 0.25% раствор во флаконах по 10 мл.

Фармакокинетика: препарат быстро всасывается в кишечнике. Хорошо проникает через гисто-гематические барьеры, наибольшая активность сохраняется в течение до 5 часов, метаболизируется в кишечнике и печени. Выведение препарата и его метаболитов через почки и желчь.

Фармакодинамика: тип действия - бактериостатический, нарушает синтез белков микробной клетки на уровне рибосом. Спектр действия: большинство Грам - положительных и Грам - отрицательных микроорганизмов.

Показания к применению: инфекции, возбудители которых чувствительны к левомицетину: хдамидиоз, тифы, сальмонеллез, бруцеллез, туляремия, риккетсиозы и др.

Режим дозирования: за 30 минут до еды 3-4 раза в сутки. В случае диспепсий – через час после еды. Курс лечения до 10-14 дней, в зависимости от тяжести заболевания.

Побочные эффекты: диспепсия, дисбактериоз, токсическое действие на кроветворную систему. В редких случаях психомоторные расстройства.

СИНТОМИЦИН – является изомером левомицетина. В связи с повышенной токсичностью применяется только местно при микробных поражениях кожи и слизистых оболочек. Выпускается в виде линимента.

АМИНОГЛИКОЗИДЫ: целая группа антибиотиков как:

1. ПРИРОДНОГО (стрептомицин, гентамицин и др.), так и

2. ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКОГО происхождения (амикацин и др.).

Основным структурным элементом аминогликозидов является циклический спирт – аминоциклитол. В основе молекулы большинства аминогликозидов лежит 2-дезокси-Д-стрептамин (М.Д.Машковский). Все препараты этой группы обладают бактериоцидным типом действия, широким спектром действия; оказывают нефротоксическое (отрицательное действие на ткань почек) и ототоксическое (отрицательное действие на слух и вестибулярный аппарат) действия. В настоящее время выделяют следующие поколения аминогликозидов:

1. АМИНОГЛИКОЗИДЫ I поколения: стрептомицин, канамицин и др.

2. АМИНОГЛИКОЗИДЫ II поколения: гентамицин, тобрамицин и др.

3. АМИНОГЛИКОЗИДЫ III поколения: амикацин и др.

Классификация построена на увеличении спектра активности и уменьшении токсичности препаратов (от 1 к 3 поколению).

СТРЕПТОМИЦИН

N-метил-альфа-L-глюкозамидо-бета-2-стрептозидострепти- дин. Органическое основание – продукт жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces.

Форма выпуска: препарат выпускается в виде порошка во флаконах по 0.25; 0.5 и 1.0г.

Фармакокинетика: вводится парентерально. При энтеральном применении препарат не всасывается и выводится через кишечник. Распределение равномерно по тканям организма, однако практически не проникает через неповрежденный гемато-энцефалический барьер. Максимальная концентрация в крови через 1.5 – 2 часа после внутримышечного введения; длительность действия до 8 часов. Стрептомицин выводится через почки.

Фармакодинамика: спектр действия стрептомицина широкий. НЕ действует на анаэробы, риккетсии и вирусы. Тип действия – бактерицидный, ингибирует синтез белка, который нужен для построения мембраны клетки, в рибосомах.

Показания к применению:

1. Туберкулез;

2. Чума, туляремия, бруцеллез и другие инфекции, возбудители которых чувствительны к данному антибиотику.

Режим дозирования: внутримышечно по 0.5-1.0г разовая доза в 2-4 приема в сутки. Растворители: изотонический раствор натрия хлорида и новокаин 0.25 и 0.5% концентрации. Препарат растворяют непосредственно перед употреблением из расчета 4мл растворителя на 1г препарата. Средний курс лечения не должен превышать 14 дней. Курс лечения зависит от тяжести инфекционного заболевания. При туберкулезе курс лечения стрептомицином до 3-4 месяцев.

Ингаляционно: 0.5-1г стрептомицина растворяют в 4-5мл и назначают до 3 и более раз в сутки. Курс лечения индивидуальный и оценивается по тяжести инфекции.

Побочные эффекты: аллергия, дерматит, нарушение функции кроветворения и почек. Стрептомицин оказывает ОТОТОКСИЧЕСКОЕ действие.

С препаратами пенициллина и цефалоспорина у стрептомицина регистрируют фармацевтическую несовместимость (появление осадка в растворе).

ГЕНТАМИЦИН

Антибиотик, вырабатываемый микроорганизмом вида Mikronomospora.

Форма выпуска: порошок во флаконах по 0.08г; ампулы по 1 и 2 мл 4% раствора; 0.1% мазь в тубах по 10 и 15г; 0.3% раствор в тюбиках – капельницах (глазные капли).

Выпускается комплексные препараты гентамицина с другими лекарственными средствами, например: ГАРАЗОН – ушные и глазные капли, содержащие в 1 мл 3 мг гентамицина и 1 мг бетаметазона. Капли во флаконах по 5мл.

Фармакокинетика: хорошо всасывается при внутримышечном введении; при энтеральном применении гентамицин практически не оказывает резорбтивного эффекта. Препарат не проникает через неповрежденный гемато- энцефалический барьер. Терапевтическая (бактериоцидная) концентрация создается в плазме крови через 1 час после внутримышечного введения и длится в среднем до 12 часов. Выделение через почки практически в неизмененном виде.

Фармакодинамика: гентамицин угнетает синтез белка (необходимого для построения мембраны микроорганизмов) в рибосомах. Устойчивость микроорганизмов к гентамицину развивается медленно.

Показания к применению:

1. Пневмонии, гнойный средний отит, сепсис, пиелонефритах, циститах, простатитах, раневой инфекции и других, возбудители которых чувствительны к данному антибиотику.

2. В настоящее время считается, что применение гентамицина при менингитах не рационально, из-за того, что препарат оказывает нейротоксическое воздействие на слух и вестибулярный аппарат и довольно плохо проникает через гемато-энцефалический барьер. Более рационально применение цефалоспоринов 3 поколения (клафоран) и 4 поколения (кейтен).

Режим дозирования: гентамицин применяется внутримышечно по 0.4мг/кг массы тела от 2 до 4 раз в сутки. Растворитель вода для инъекций. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Внутривенно по 0.4 – 0.8 мг/кг 2-3 раза в сутки не более 3 дней. Ингаляционно применяют 0.1% раствор. Местно 0.1% мазь, смазывают 2-3 раза в день. Средний курс лечения от 7 до 14 дней. Глазные капли закапывают 2-3 раза в сутки при конъюнктивитах, кератитах и др. Ушные капли по 1-2 капли 2-3 раза в сутки до 7-10 дней. Гентамицин, несмотря на ототоксический эффект, применяют при гнойном среднем отите МЕСТНО в виде ушных капель (комплексный препарат ГАРАЗОН). Считают, что при этом применении гентамицин не оказывает резорбтивного действия, а значит, нет и ототоксического эффекта.

Побочные эффекты: побочные эффекты выявляются реже по - сравнению с применением стрептомицина и неомицина. Спектр побочных явлений тот же (см. стрептомицин). Характерно ототоксическое действие при курсовом применении в высоких дозах, особенно у детей.

АМИКАЦИН

Полусинтетическое производное канамицина А.

Форма выпуска: порошок в стерильных флаконах по 0.1, 0.25 и 0.5г.

Фармакокинетика: хорошо всасывается только при внутримышечном введении, равномерно распределяется в организме (исключение – плохо проникает через неповрежденный гемато-энцефалический барьер); практически не метаболизируется, и в неизмененном виде выводится через почки.

Фармакодинамика: спектр действия амикацина шире в сравнении с гентамицином и стрептомицином. Тип действия – бактерицидный.

Показания к применению:

Возбудители инфекций, устойчивых к другим аминогликозидам. В первую очередь инфекции моче-половой системы.

Режим дозирования: применяют амикацин внутримышечно и внутривенно по 0.25 и 0.5г 1-2 раза в сутки. Средний курс лечения от 5 до 10 дней. При внутривенном введении следует учитывать, что в 1мл раствора должно быть не более 5 мг препарата. Растворитель – стерильная вода для инъекций – добавляется непосредственно перед введением амикацина.

Побочные эффекты: отрицательное влияние на слух и вестибулярный аппарат выражено меньше, чем при применении гентамицина и стрептомицина.

ЛИНКОЗАМИДЫ. В эту группу антибиотиков входят: ЛИНКОМИЦИН – природного происхождения, продукт жизнедеятельности актиномицетов и КЛИНДАМИЦИН (далацин) – является полусинтетическим средством (более активен в отношении микроорганизмов), производным линкомицина (7-хлордезоксипроизводное линкомицина). Препараты выпускаются как в виде капсул, гранул, сиропа для энтерального применения, так и в виде инъекционных растворов по 1; 2; 5мл. Препараты хорошо всасываются при энтеральном и парентеральном применении, равномерно распределяются в организме, наиболее быстро проникают в костную ткань (плохо проникают через гемато-энцефалический барьер); метаболизируются в печени, выводятся большей частью через почки и желчь. Линкомицин и клиндамицин угнетают синтез белка в микробной клетке. В терапевтических концентрациях препараты оказывают бактериостатический эффект, при увеличении доз в 2-3 раза появляется бактериоцидное действие. Спектр действия: наиболее активны в отношении ГРАМ+ микроорганизмов. Отмечается высокая активность в отношении анаэробов. Показания к применению – инфекции, возбудители которых чувствительны к данным антибиотикам. Линкомицин и клиндамицин являются препаратами выбора при инфекционных поражениях костной ткани (остеомиелитах) и суставов. Линкомициин вводят парентерально по 0.6 -0.8г на прием 2-3 раза в сутки; энтерально по 0.5г 2-3 раза в сутки за 1-2 часа до еды. Средний курс лечения 7-14 дней; при тяжелом остеомиелите до 3-4 недель. Клиндамицин вводят парентерально по 0.3 – 0.6г 2-3 раза в сутки; энтерально по 0.15-0.3г 2-3 раза в сутки независимо от приема пищи. Средний курс лечения в среднем составляет до 10 дней. Основные побочные эффекты при применении препаратов: аллергия и диспепсия (часто колиты).

РИФАМПИЦИНЫ: рифампицин, рифабутин. Препараты этой группы относятся к полусинтетическим антибиотикам.

РИФАМПИЦИН (бенемицин)

3(4-Метил-1-пиперазинил-иминометил) - рифамицин

Форма выпуска: капсулы по 0.05 и 0.15г в упаковках по 10-30шт.; ампулы по 0.15г в упаковке по 10шт.

Фармакокинетика: при энтеральном применении хорошо всасывается в кишечнике – биодоступность 90-95%. Рифампицин быстро проникает через гисто-гематические барьеры, в том числе и гемато-энцефалический барьер. Метаболизм в печени. Выведение через почки и желчь. Фармакокинетическая особенность – рифампицин в зависимости от дозы окрашивает мочу, пот, слезную жидкость, слюну от оранжевого до красного цвета.

Фармакодинамика: широкий спектр антибактериальной активности, в том числе в отношении микобактерий лепры и туберкулеза. Тип действия: в малых дозах - бактриостатическое; в больших дозах – бактриоцидное. Механизм действия рифампицина – угнетение синтеза РНК у микроорганизмов. Рифампицин оказывает вирусоцидное действие на вирус бешенства.

Показания к применению: туберкулез, лепра и другие инфекции, возбудители которых чувствительны к данному препарату.

Режим дозирования: энтерально натощак за один час до еды. При туберкулезе и лепре применяют по 0.45г 1 раз в сутки. Средний курс лечения от 3 до 8 месяцев. При других инфекциях рифампицин применяется в дозах 0.45 – 0.60г; средний курс применения 7-10 дней. При гонорее курс лечения может составлять – однократный прием в дозе 0.9г. При подозрении на бешенство назначают рифампицин в дозе 0.45 – 0.9 в 1-2 приема в день, курс применения 5-7 суток.

Побочные эффекты: диспепсия; поражения печени; органов кроветворения – лейкопении, тромбоцитопении; аллергия. К рифампицину быстро развивается устойчивость бактерий.

РАЗНЫЕ АНТИБИОТИКИ: фузидин, ванкомицин, полимиксин, фузафунгин (биопарокс).