3) Средства, угнетающие агрегационное действие аденозиндифосфата:

ТИКЛОПИДИН (Тиклид). Избирательный, "чистый" антиагрегант, превосходит по действию ацетилсалициловую кислоту. Ингибирует агрегацию и адгезивность тромбоцитов и эритроцитов, вызываемую аденозиндифосфатом. Препарат оказывает дезагрегационное действие, стимулирует образование простагландинов Е₁, Д₂ и простациклина, улучшает микроциркуляцию.

ПОКАЗАНИЯ к применению см. Аспирин.

СПОСОБ применения: внутрь во время еды 0,25 г в день в течение 2-6 месяцев.

ПОБОЧНОЕ действие: геморрагии, тромбо-, лейкопения, агранулоцитоз, понос, кожная аллергия, головокружение.

ФОРМА выпуска: таблетки, покрытые оболочкой 0,25 г, 20 штук.

КЛОПИДОГРЕЛЬ (плавикс)

ФАРМАКОКИНЕТИКА: препарат хорошо всасывается в кишечнике. Биотрансформация происходит в печени. Клопидогрель выводится с мочой и калом в равной пропорции в течение 120 часов.

ФАРМАКОДИНАМИКА: препарат селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата с рецепторами тромбоцитов. Считается, что клопидогрель необратимо изменяет АДФ – рецепторы мембран тромбоцитов, в результате тромбоциты теряют способность к агрегации и адгезии на протяжении всей своей жизни (7-12 дней). Антиагрегационный эффект развивается постепенно и достигает максимума к 5-7 дню курсового назначения препарата. После отмены клопидогреля агрегация тромбоцитов и время кровотечения восстанавливаются в среднем через 7-10 дней.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ: профилактика инфаркта миокарда и ишемического инсульта; профилактика атеросклеротических повреждений сосудов.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ: устанавливается индивидуально. Плавикс назначается по 75 мг в сутки независимо от приема еды.

ПОБОЧНОЕ действие: диспептические явления, аллергические реакции, угнетение кроветворения; в редких случаях – желудочно-кишечные кровотечения и геморрагический инсульт.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острые кровотечения, индивидуальная непереносимость.

ОСОБЫЕ указания и ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ с другими веществами: с осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях печени, повышенном риске кровотечений. При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой наблюдается потенцирование эффекта. Антацидные лекарственные средства не влияют на всасывание плавикса в кишечнике. Длительное применение плавикса с гепарином требует тщательного контроля за временем кровотечения у больных.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: повышается риск кровотечений. Однако, при применении добровольцами 600мг плавикса однократно время кровотечения существенно не отличалось от приема в дозе 75 мг. ЛЕЧЕНИЕ: переливание тромбоцитарной массы.

ФОРМА выпуска: таблетки, покрытые оболочкой по 14 штук в блистере. В 1 таблетке 75мг клопидогеля. Выпускается фирмой САНОФИ под торговым названием ПЛАВИКС.

4) Блокаторы гликопротеинов iIb/iiIa мембран тромбоцитов:

ЭПТИФИБАТИД (интегрилин).

ФАРМАКОКИНЕТИКА: вводится внутривенно болюсно и капельно. Незначительная биотрансформация в гепатоцитах. Выведение через почки.

ФАРМАКОДИНАМИКА: блокатор гликопротеинов IIb/IIIa мембран тромбоцитов. Действие наступает сразу после внутривенного введения и заканчивается в среднем через 4 часа после прекращения инфузии.

ПОКАЗАНИЯ к применению: острый коронарный синдром; профилактика тромбообразования.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ: устанавливается индивидуально. Внутривенно струйно вводят из расчета 180 мкг на 1 кг массы тела; внутривенно капельно вводят по 1-2 мкг на 1 кг в 1 минуту. Капельное введение проводят до 72 часов.

ПОБОЧНОЕ действие: повышается риск кровотечений.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: геморрагии, выраженная гипертензия, аллергия.

ОСОБЫЕ указания и взаимодействие с другими веществами: интегрилин предназначен для использования только в условиях стационара. Интегрилин не вызывал фармакокинетических взаимодействий при совместном применении с амлодипином, атенололом, атропином, каптоприлом, цефазолином, диазепамом, дигоксином, дилтиаземом, эналаприлом, фентанилом, гепарином, лидокаином, лизиноприлом, метопрололом, морфином, нитратами, нифедипином, варфарином.

При совместном приеме интегрилина со стрептокиназой повышается риск кровотечений.

ФОРМА выпуска и торговые названия препарата: интегрилин - раствор для внутривенного введения по 10мл (в 1 мл – 2мг эптифибатида) и по 100мл (в 1мл – 750мкг эптифибатида). Выпускается фирмой Шеринг-Плау.

АБЦИКСИМАБ (реопро).

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после внутривенного болюсного введения концентрация препарата снижается в течение 6-8 часов. Биотрансформация происходит в печени. Выведение через почки.

ФАРМАКОДИНАМИКА: активное вещество препарата абциксимаб блокирует гликопротеины IIb/IIIa мембран тромбоцитов. В результате не происходит связывания адгезивных молекул (фибриноген, фактор фон Виллебранда и др.) с рецепторным участком гликопротеинов IIb/IIIa активированных тромбоцитов.

ПОКАЗАНИЯ к применению: профилактика тромбообразования при оперативных вмешательствах на сосудах (чрескожная коронарная ангиопластика).

РЕЖИМ дозирования: устанавливается индивидуально. Доза реопро составляет при болюсном введении - 250 мкг/кг; инфузия внутривенно капельно в дозе 0,125 мкг/кг/мин в течение 12 часов.

ПОБОЧНОЕ действие: повышается риск кровотечений, аллергия, гипотензии, диспепсия, головокружение и др.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кровотечения, тяжелые формы гипертензии, тромбоцитопении.

ОСОБЫЕ указания и взаимодействие с другими веществами: реопро применяется в комбинации с гепарином и ацетилсалициловой кислотой.

ФОРМА выпуска и торговые названия препарата: реопро – раствор для инъекций по 5мл во флаконе. В 1мл содержится 2мг абциксимаба. Выпускается фирмой Эли Лили.