Антикоагулянты непрямого действия:

НЕОДИКУМАРИН (Neodicumarinum) - производное 4-оксикумарина, эффективен лишь при введении в организм.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: быстро всасывается при приеме внутрь. Терапевтический эффект проявляется через 2-3ч, достигая максимума через 12-30ч. Связывается с белками крови. Кумулирует!. Выделяется в основном с мочой.

ФАРМАКОДИНАМИКА: антагонист витамина К₁, необходимого для синтеза протромбина.

ПОКАЗАНИЯ к применению: снижение свертываемости крови в течение длительного времени для профилактики и лечения тромбозов, тромбофлебитов, тромбоэмболических осложнений при инфаркте миокарда, эмболических (но не геморрагических) инсультов, ревматических пороках сердца, предупреждение тромбообразования в послеоперационном периоде, также как дополнение к лечению гепарином.

СПОСОБ применения: Внутрь обычно в первый день по 0,3г 2-3 раза с постепенным снижением дозы до 0,2-0,1г/сут под контролем содержания в крови протромбина.

ПОБОЧНОЕ действие: возможно кровотечение из полости рта и носоглотки, желудочные и кишечные кровотечения, кровоизлияния в мышцы, гематурия, головная боль, тошнота, понос, аллергические кожные реакции.

ФОРМА выпуска: таблетки по 0,05г и 0,1г в упаковке по 10 штук.

Производные 4-оксикумарина фепромарон и синкумар, а также производное индандиона - фенилин имеют сходные с неодикумарином механизмы действия, показания.

Антиагреганты

Ингибируют агрегацию и адгезию тромбоцитов и эритроцитов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, облегчают их деформирование при прохождении через капилляры и улучшают "текучесть" крови.

Антиагреганты предупреждают агрегацию и вызывают дезагрегацию уже агрегированных кровяных пластинок.

1).Средства, угнетающие циклооксигеназу:

КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ

ФАРМАКОДИНАМИКА: Механизм действия - ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ), нарушение синтеза тромбоксана А₂. способствует высвобождению эндотелием сосудов простациклина, который активирует аденилатциклазу, снижает содержание ионов Са в тромбоцитах, уменьшает их агрегацию. Эти эффекты проявляются при использовании доз до 100мг в сутки.

ПОКАЗАНИЯ к применению: как антиагрегант аспирин применяют для профилактики тромбозов при ишемических цереброваскулярных заболеваниях, ИБС, ишемических заболеваниях конечностей, при ретинопатии у больных сахарным диабетом, после перенесенного инфаркта миокарда.

СПОСОБ применения: внутрь по 0,075-0,1 г в день.

ФОРМА выпуска: табл 0,25 и 0,5г взрослым и 0,1г детям.

Сходным антиагрегационным действием обладают бруфен, индометацин и противоподагрический препарат сульфинпиразон (антуран).

2) Средства, угнетающие фосфодиэстеразу (фдэ):

ДИПИРИДАМОЛ (Курантил, Персантин) Коронарорасширяющее средство. Угнетая ФДЭ, повышает в тромбоцитах цАМФ, потенцирует действие аденозина. По активности не уступает аспирину, лучше переносится.

ПОКАЗАНИЯ к применению: предупреждение тромбозов, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения.

СПОСОБ применения: внутрь за 1 час до еды по 0,025-0,05г 3 раза в сутки. Курсом от нескольких недель до нескольких месяцев.

ПОБОЧНЫЕ эффекты: синдром обкрадывания (приводит к ухудшению кровоснабжения в ишемизированных участках тканей сердечной мышцы при стенокардии), диспепсия, аллергия, головокружения.

ФОРМА выпуска: таблетки (драже) 0,025, 0,075г, 0,5% раствор в ампулах по 2 мл.

ПЕНТОКСИФИЛЛИН (Pentoxyphyllin). Трентал, Агапурин. Ингибирует ФДЭ и способствует накоплению в тромбоцитах цАМФ, стимулирует синтез простациклина. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и приводит к их дезагрегации, снижает вязкость крови. Расширяет мелкие сосуды.