Антикоагулянты Антикоагулянты прямого действия:

ГЕПАРИН (Heparinum) кислый мукополисахарид, состоит из остатков глюкуроновой кислоты и глюкозамина, этерифицированных серной кислотой.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: при парентеральном введении (из ЖКТ гепарин не всасывается) препарат быстро захватывается эндотелием сосудов, клетками ретикуло-эндотелиальной системы и макрофагами. Освобождаясь из клеточных депо в кровь, гепарин долго поддерживает умеренную гипокоагуляцию. При в/в введении угнетение свертывания крови наступает почти сразу и продолжается 4-5 часов. Гепарин инактивируется в печени ферментом гепариназой и частично выводится почками в неизменном виде.

ФАРМАКОДИНАМИКА: в плазме образующийся комплекс гепарин - антитромбин III инактивирует тромбин, что нарушает превращение фибриногена в фибрин. Гепарин относится к антикоагулянтам прямого действия, т.е. влияет непосредственно на факторы ХII, ХI, Х, IХ, VII и II. Противосвертывающее действие гепарина проявляется in vitro и in vivo. Гепарин обладает не только антикоагулирующим действием, но угнетает активность гиалуронидазы, активирует фибринолитические свойства крови, улучшает коронарный кровоток, понижает содержание холестерина и β- липопротеинов в сыворотке крови, имеет иммуносупрессивные свойства.

ПОКАЗАНИЯ к применению: профилактика и терапия тромбоэмболических заболеваний, предотвращение тромбообразования при остром инфаркте миокарда, при тромбозах и эмболиях магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза, при операциях на сердце и кровеносных сосудах.

СПОСОБ применения: в/в 20000-50000 ЕД /сут в зависимости от показаний. При поверхностном тромбофлебите, флебите после инъекций и травматической гематоме местно в виде мази. В профилактических целях вводят подкожно.

ПОБОЧНОЕ действие: местное раздражающее действие, гематома и болезненность при введении, аллергические реакции, индивидуальная непереносимость.

ФОРМА выпуска: флаконы по 5 мл с активностью 5000, 10000, 20000ЕД в 1 мл, мазь в упаковке по 10 и 25г.

ГЕПАРИНЫ низкомолекулярные: ТРОПАРИН ЛМВ. (TroparinLMW, heparinsodium).

Препарат содержит низкомолекулярные фрагменты гепарина со средней молекулярной массой от 5000 до 7000. Антикоагулянт прямого действия. Компенсирует процессы гиперкоагуляции (во время операции, в послеоперационном периоде и при длительной иммобилизации).

ФРАГМИН. (Fragmin, dalterapin sodium)- низкомолекулярный гепарин (средняя молекулярная масса 4000 – 6000 дальтон), выделенный из слизистой тонкой кишки свиньи. Связывает антитромбин плазмы, вследствие чего подавляет некоторые факторы свертывания, в первую очередь, фактор Ха; незначительно подавляет тромбин и время свертывания крови, влияет на адгезию тромбоцитов.

ФРАКСИПАРИН. (Fraxiparine) - низкомолекулярный гепарин, полученный из стандартного гепарина методом деполимеризации. Характеризуется выраженной активностью в отношении фактора Ха и слабой активностью в отношении фактора IIа, антиагрегантная активность более выражена, чем влияние на активированное частичное тромбопластиновое время, что отличает фраксипарин от нефракционированного стандартного гепарина. Таким образом, фраксипарин обладает антитромболитической активностью, оказывает быстрое и продолжительное действие.

КЛИВАРИН. (Clivarin) - антикоагулянт прямого действия, обладает выраженной и длительной антитромботической активностью и слабым антикоагулянтным действием. Не влияет на агрегацию и адгезию тромбоцитов при применении обычных доз.

КЛЕКСАН (Clexane) - низкомолекулярный препарат гепарина (4500 дальтон), полученный из стандартного гепарина. Активен в отношении фактора Ха и мало активен в отношении IIа. Антиагрегантное действие клексана более выражено, чем его влияние на активированное частичное тромбопластиновое время, что отличает клексан от нефракционированного стандартного гепарина. Таким образом, клексан обладает антитромботической активностью. Оказывает быстрое и продолжительное действие.

Антитромбин III (КИБЕРНИН) - концентрат антитромбина III, идентичен с кофактором гепарина, присутствует в лиофилизированной форме, не содержит пирогенов и консервантов.

СУЛОДЕКСИД (sulodexide) – смесь гликозаминогликанов, полученный из слизистой оболочки тонкого кишечника свиньи, оказывающих комплексное антитромботическое воздействие на коагуляционный и тромбоцитарный гемостаз, гемореологию, микроциркуляцию и оксигенацию ишемизированных тканей. Способствует улучшению их трофики, замедляет склерозирование артерий, оказывает антикоагулянтное и антиагрегантное действие. Единственный таблетированный препарат гепарина (синоним ВЕССЕЛ ДУЕ Ф). Дозируют в липопротеин липидно-высвобождающих единицах (ЛЕ). В/м по 300 ЛЕ 2 раза/сут 10-24 дня, затем внутрь 30-70 дней по 250 ЛЕ 2 раза/сутки.

Побочные эффекты: тошнота, боль в эпигастрии, рвота.