Лекция №7 Лекарственные средства, влияющие на лейкопоэз стимуЛяторы лейкопоэза

КЛАССИФИКАЦИЯ

1. Препараты слабого действия: батилол, метилурацил, натрия нуклеинат;

2. Препараты среднего типа действия: тималин, тактивин, тимоген.

3. Препараты сильного типа действия: колониестимулирующие факторы: молграмостим, филграстим.

БАТИЛОЛ, НАТРИЯ НУКЛЕИНАТ, МЕТИЛУРАЦИЛ, ТИМАЛИН, МОЛГРАМОСТИМ, ФИЛГРАСТИМ.

БАТИЛОЛ стимулирует лейко- и эритропоэз. Применяют для профилактики и лечения лучевой болезни 2-4 р\сут peros в таблетках за 30 минут до еды с небольшим количеством сливочного или растительного масел (повышается всасывание батилола в ЖКТ). Курс лечения до 6 месяцев.

НАТРИЯ НУКЛЕИНАТ и МЕТИЛУРАЦИЛ (производное пиримидина) применяют при легких формах лейкопений. При пероральном назначении стимулируют лейкопоэз. Натрия нуклеинат в растворе применяют перорально всем возрастным категориям больных с лейкопениями от 2 до 12 недель. Метилурацил в таблетках по 0.5г применяют от 30 до 40 дней 3-4 раза в день во время или после еды.

ТИМАЛИН – препарат полипептидной природы, получаемый путем экстракции из вилочковой железы крупного рогатого скота, в медицинской практике используется в виде прозрачного бесцветного раствора, который готовят из белого лиофилизированного порошка.

ФАРМАКОДИНАМИКА: препарат стимулирует процессы кроветворения и регенерации в случае их угнетения. Тималин регулирует количество и соотношение Т- и В- лимфоцитов, стимулирует реакции клеточного иммунитета, усиливает фагоцитоз.

ПОКАЗАНИЯ к применению: тималин применяют при угнетении лейкопоэза и эритропоэза; в комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся понижением клеточного иммунитета. Препарат используют также с целью профилактики инфекционных осложнений, угнетения иммунитета, кроветворения и процессов регенерации в посттравматическом и послеоперационном периоде, при лучевом лечении и химиотерапии, использовании массивных доз антибиотиков.

РЕЖИМ дозирования: устанавливается индивидуально. Тималин вводят внутримышечно и парабульбарно (при офтальмогерпесе). Перед внутримышечным введением содержимое флакона растворяют в 1-2 мл изотонического раствора хлорида натрия. Препарат вводят ежедневно в следующих дозах: взрослым – по 5-20мг (30-100мг на курс), детям до одного года 1мг; 1-3 лет – 1-2мг; 4-6 лет – 2-3мг; 7-14 лет – 3-5мг в течение 3-10 дней в зависимости от выраженности нарушений иммунитета. При необходимости проводят повторный курс (через 1-6 месяцев). С профилактической целью тималин назначают ежедневно взрослым по 5-10мг, детям – 1-5мг в течение 3-5 дней.

При парабульбарном введении содержимое флакона растворяют в 2-4мл 0,5% раствора новокаина. Тималин вводят ежедневно взрослым в дозе 2,5-5мг, детям – по 1мг в течение 5-10 дней. При необходимости через 1-6 месяцев проводят повторный курс. Лечение тималином проводят под контролем иммунного статуса.

ПОБОЧНОЕ действие: аллергические реакции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: индивидуальная непереносимость препарата.

ОСОБЫЕ указания и ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ с другими веществами: с осторожностью применяют при аллергических реакциях в анамнезе.

ФОРМА выпуска и торговые названия препарата:

Тималин выпускается в виде стерильного лиофилизированного порошка во флаконах по 10мг, 5 или 10 штук в упаковке. Препарат выпускается ООО «Самсон-Мед» г.Санкт - Петербург.

При лейкопениях применяют также факторы роста, регулирующие лейкопоэз;

Созданы препараты с помощью генной инженерии:

1. Рекомбинантный человеческий гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор - МОЛГРАМОСТИМ (ЛЕЙКОМАКС) - гликопротеид - стимулирует лейкопоэз. Вводят внутривенно капельно по 10 мкг/кг.

2. Рекомбинантный человеческий гранулоцитарный колонистимулирующий фактор - ФИЛГРАСТИМ (НЕЙПОГЕН) - полипептид - стимулирует лейкопоэз. Вводят внутривенно и подкожно по 5мкг/кг. Побочные явления: аллергические реакции, тяжелые нарушения функции печени и почек.

3. Рекомбинантный человеческий гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор - ЛЕНОГРАСТИМ (ГРАНОЦИТ)

ФАРМАКОКИНЕТИКА: при подкожном введении биодоступность составляет около 30%. Кумуляции не возникает как при внутривенном, так и при подкожном введении. Среднее время удержания в организме – 7 часов. Биотрансформация происходит в гепатоцитах. Выведение через почки. В неизмененном виде выводится около 1% препарата.

ФАРМАКОДИНАМИКА: белок из группы цитокинов. Нейтрофилы, продуцируемые в ответ на введение граноцита, обладают нормальными хемотаксическими свойствами и фагоцитарной активностью. Граноцит способен стимулировать пролиферацию эндотелиальных клеток человека.

ПОКАЗАНИЯ к применению: угнетение кроветворения (лейкоцитарного ростка); для мобилизации периферических клеток – предшественников гемопоэза в периферической крови.

РЕЖИМ дозирования: устанавливается индивидуально. Препарат вводят подкожно и внутривенно по 5-10 мкг/кг/сутки. Курс лечения до 28 дней.

ПОБОЧНОЕ действие: диспепсия, боли в голове, костях, животе; аллергия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: беременность, лактация, повышенная индивидуальная чувствительсность к препарату и его компонентам.

ОСОБЫЕ указания и ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ с другими веществами: лечение проводиться под контролем врача- гематолога.

ФОРМА выпуска и торговые названия препарата:

Граноцит выпускается в виде лиофилизированного порошка для инъекций во флаконах. В 1 флаконе содержится 33,6 млн МЕ ленограстима. Выпускается фирмой Авентис.