Тардиферон

1 драже - ретард содержит: железа сульфат – 0,257г (около 80мг свободного железа); аскорбиновая кислота – 0,03г; фермент мукопротеаза.

МЕХАНИЗМ действия - стимуляция кроветворения. Аскорбиновая кислота ускоряет всасывание железа из ЖКТ за счет восстановления трехвалентного железа в двухвалентное (в препарате имеется некоторое количество трехвалентного железа).

ПОКАЗАНИЯ: гипохромные анемии различной этиологии, лактация, период интенсивного роста. Назначают внутрь по 1 драже 2 раза в сутки за 1 час до еды взрослым и детям старше 12 лет. Тардиферон (1 таблетка содержит 80 мг Fe2+ и 30 мг аскорбиновой кислоты): для лечения железодефицитной анемии взрослым и детям старше 10 лет - 1-2 таблетки в сутки за 1 час до приема пищи; детям старше 6 лет 1/2 таблетки в сутки. Для профилактики беременным женщинам - по 1 таблетке через день во II-III триместрах.

Курс назначения 3-6 недель.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: рвота.

ПОБОЧНЫЕ эффекты: тошнота, запоры.

Гемостимулин

таблетки по 50 штук в упаковке.

Содержание в 1 таблетке: железа лактат – 0,246г; меди сульфат – 0,005г; сухая кровь пищевая – 0,123г.

МЕХАНИЗМ действия – железо входит в состав гемоглобина, то есть происходит стимуляция кроветворения, стимулируется созревание эритроцитов в красном костном мозге.

ПОКАЗАНИЯ: гипохромные (железодефицитные) анемии различной этиологии.

Назначают внутрь по 1 таблетке 3 раза в день во время еды. Запивают раствором разведенной соляной кислоты (10-15 капель на полстакана воды). Курс назначения 3-6 недель.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: рвота, понос.

ПОБОЧНЫЕ эффекты: тошнота, запоры.

ВЕНОФЕР

Железа [III – 3-х валентное] гидроксид сахарозный комплекс, раствор для внутривенного введения, раствор для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ действие: препарат железа, регулирует метаболические процессы. Полициклический гидроксид Fe3+ частично сохраняется в виде ферритина после комплексообразования с протеиновым лигандом - апоферритином митохондрий печени. Многоядерные центры Fe3+ гидроксида окружены снаружи множеством нековалентно связанных молекул сахарозы. В результате образуется комплекс, молекулярная масса которого составляет приблизительно 43 кД, то есть его выведение через почки в неизмененном виде невозможно. В физиологических условиях этот комплекс стабилен и не выделяет ионы Fe. Fe3+ в этом комплексе связано со структурами, сходными с естественным ферритином. Показатель гемоглобинв (Hb) повышается быстрее и с большей достоверностью, чем после терапии ЛС, содержащими Fe2+. Благодаря более низкой стабильности Fe сахарата по сравнению с трансферрином, наблюдается конкурентный обмен железа в пользу трансферрина. В результате за 24 часа переносится около 31 мг Fe. Введение 100 мг Fe3+ приводит к увеличению Hb на 2-3%; в период беременности - на 2%. Токсичность препарата очень низкая. Терапевтический индекс равен 30 (200/7).

ПОКАЗАНИЯ: железодефицитные состояния (в т.ч. железодефицитная и острая постгеморрагическая анемия) у больных при необходимости быстрого восполнения железа, нарушение усвоения Fe в ЖКТ, рефрактерность к применению пероральных препаратов Fe и невозможность обеспечить их регулярный прием, непереносимость пероральных форм препаратов Fe.

СПОСОБ применения и дозы: внутривенно и внутривенно капельно и путем введения в венозный участок диализной системы. Препарат не предназначен для внутримышечного введения. Недопустимо введение полной терапевтической дозы препарата одномоментно. Перед вскрытием ампулы необходимо осмотреть на наличие осадка и повреждения, можно использовать только прозрачный коричневый раствор. Препарат, разведенный 0.9% раствором NaCl, должен быть использован в течение 12 часов при хранении при температуре от 4 до 25 градусов С при дневном свете. Перед началом лечения необходимо ввести тест-дозу тем же способом, который предполагается использовать при лечении: (1-2.5 мл = 20-50 мг Fe) взрослым и детям с массой тела более 14 кг, и половину дневной дозы (1.5 мг Fe/кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг. Если в течение не менее 15 мин наблюдения не развилось каких-либо нежелательных явлений, можно вводить оставшуюся часть лечебной дозы. Капельное введение: предпочтительнее вводить при помощи капельной инфузии для того, чтобы уменьшить риск выраженного снижения АД и опасность попадания раствора в околовенозное пространство. Непосредственно перед инфузией препарат нужно развести 0.9% раствором NaCl в соотношении 1:20 (например 1 мл - 20 мг Fe в 20 мл 0.9% раствора NaCl). Полученный раствор вводится со следующей скоростью: 100 мл - не менее чем за 15 мин; 200 мл - в течение 30 мин; 300 мл - в течение 1.5 ч; 400 мл - в течение 2.5 ч; 500 мл - в течение 3.5 ч. Струйное введение: также возможно введение в виде неразведенного раствора медленно внутривенно, со скоростью не более 1 мл/мин (20 мг Fe/мин). Максимальный объем препарата не должен превышать 10 мл. После введения больному рекомендуется на некоторое время зафиксировать руку в вытянутом положении. Введение в диализную систему: возможно введение непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая правила, описанные для внутривенной инъекции. Расчет дозы: доза рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицитом Fe в организме по формуле: Общий дефицит Fe (мг) = масса тела (кг) х (нормальный Hb - Hb больного (г/л) х 0.24 + депонированное Fe (мг) Для больных с массой тела менее 35 кг и нормальным показателем Hb = 130 г/л количество депонированного Fe = 15 мг/кг массы тела. Для больных с массой тела более 35 кг и нормальным показателем Hb = 150 г/л количество депонированного Fe = 500 мг Коэффициент 0.24 = 0.0034 х 0.07 х 1000 (концентрация Fe в Hb - 0.34%; объем крови - 7% от массы тела; коэффициент 1000 - перевод г в мг). В случае, когда общая терапевтическая доза превышает максимально допустимую разовую дозу, рекомендуется дробное введение препарата. Если спустя 1-2 недели после начала лечения препаратом не происходит улучшения гематологических показателей, необходимо пересмотреть первоначальный диагноз. Расчет дозы для восполнения содержания Fe после кровопотери: доза, необходимая для компенсации дефицита Fe, подсчитывается по следующей формуле: Количество Fe, которое необходимо восполнить (мг) = количество единиц потерянной крови х 200 или Необходимый объем препарата (мл) = количество единиц потерянной крови х 10 (1 единица крови=400 мл при показателе Hb 150 г/л; в/в введение 200 мг Fe (10 мл) приводит к такому же повышению Hb, как переливание 1 единицы крови). При снижении Hb: необходимо использовать предыдущую формулу при условии, что депо Fe пополнять не требуется. Количество Fe, которое нужно восполнить (мг) = масса тела (кг) х 0.24 х (нормальный показательь Hb - Hb больного (г/л). Стандартная дозировка: взрослые и пожилые больные - 5-10 мл (100-200 мг Fe) 1-3 раза в неделю в зависимости от показателя Hb. Дети: имеются лишь ограниченные данные о применении препарата у детей. В случае необходимости рекомендуется вводить не более 0.15 мл/кг массы тела (3 мг Fe/кг) 1-3 раза в неделю в зависимости от показателя Hb. Максимальная разовая доза: взрослые и пожилые больные (для струйного введения) - 10 мл (200 мг Fe), продолжительность введения не менее 10 мин. Для капельного введения: в зависимости от показаний разовая доза (вводится 1 раз в неделю) может быть увеличена до 0.35 мл/кг массы тела (7 мг Fe/кг), но она должна не превышать 500 мг Fe. Как правило, большие дозы ассоциируются с более высокой частотой нежелательных явлений.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность, анемии не связанные с дефицитом Fe, гиперхроматоз, беременность (I триместр). C осторожностью. Печеночная недостаточность, острые инфекционные заболевания, бронхиальная астма, экзема, поливалентная аллергия.

ПОБОЧНЫЕ действия: менее 1%: преходящие вкусовые нарушения (в особенности, "металлический" привкус во рту), головная боль, тошнота, рвота, симптомы, сопровождающие выраженное снижение АД. Редко: повышение температуры тела, парестезии, боль в животе, миалгия, сыпь, отеки конечностей, реакции в месте введения. Крайне редко: нарушение сознания, ангионевротический отек; анафилактоидные и аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: снижение АД (признаки коллапса проявляются в течение 30 мин), симптомы гемосидероза. Лечение: симптоматическое, при необходимости - ЛС, связывающие Fe (хелаты) - дефероксамин в/в медленно, детям - 15 мг/ч, взрослым - 5 мг/кг/ч (до 80 мг/кг/сут); при легком отравлении в/м, детям - по 1 г каждые 4-6 ч, взрослым - по 50 мг/кг (до 4 г/сут).

ОСОБЫЕ указания: следует строго соблюдать скорость введения (при быстром введении может снижаться АД). В период введения необходимо контролировать параметры гемодинамики. Назначают только в случае, когда диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например результатами определения ферритина сыворотки или показателями Hb и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров - среднего объема эритроцита или средней концентрации Hb в эритроците). Больные бронхиальной астмой, экземой, атопическими заболеваниями, поливалентной аллергией, аллергические реакции на иные парентеральные препараты Fe, а также лица, имеющие низкую железосвязывающую способность сыворотки и/или недостаточность фолиевой кислоты, имеют повышенный риск развития аллергических или анафилактических реакций. В то же время исследования, проведенные у ограниченного числа пациентов, чувствительных к декстрану Fe, показали отсутствие осложнений на фоне лечения. Необходимо соблюдать осторожность при в/в введении препарата: не допускать повреждения иглой стенки сосуда и проникновения ЛС в паравенозное пространство. При возникновении данного осложнения рекомендуется: если игла еще находится в сосуде, ввести небольшое количество 0.9% раствора NaCl. Для того чтобы ускорить выведение железа, можно смазывать место инъекции гелем или мазью, содержащей мукополисахариды. Мазь нужно накладывать легкими движениями, избегая массирования пораженного участка для того, чтобы предупредить дальнейшее распространение Fe-содержащего препарата. Недопустимо введение препарата при наличии осадка.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ: недопустимо назначение одновременно с пероральными Fe-содержащими ЛС (уменьшает их всасывание), их назначение возможно не ранее чем через 5 дней после последней инъекции. Фармацевтически совместим только с 0.9% раствором NaCl.

ОКСИФЕРРИСКОРБОН НАТРИЯ

Препарат комплексный, содержащий 2-х и 3-х валентное железо.

Особенность фармакодинамики: оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие, применяется для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (есть более эффективные препараты – Н-2-блокаторы – ранитидин, фамотидин).

ПРЕПАРАТЫ КОБАЛЬТА

Стимулируют эритропоэз, способствуют синтезу гемоглобина и усвоению железа в организме. Целесообразно назначение коамида при гипохромной анемии в комплексе с препаратами железа.

КОАМИД

Комплексное соединение кобальта с амидом никотиновой кислоты.

Кобальт стимулирует эритропоэз и способствует усвоению железа, способствует синтезу гемоглобина. Вводят под кожу в течение до 30 дней.

ЭРИТРОПОЭТИНЫ

Эпоэтин альфа -эпрекс, эпоэтин бета – рекормон, эритростим - гормоноподобные соединения, которые стимулируют пролиферацию и дифференцировку эритроцитов (факторы роста красных кровяных клеток).

ЭПОЭТИН АЛЬФА (ЭПОКРИН, ЭПРЕКС)

ФАРМАКОКИНЕТИКА: максимальная концентрация препарата после подкожного введения достигается через 12- 18 часов. Метаболизм в печени, выведение через почки. Биодоступность составляет около 25%.

ФАРМАКОДИНАМИКА: очищенный гликопротеин, рекомбинантный эритропоэтин человека - стимулирует эритропоэз. Препарат повышает уровень гематокрита и гемоглобина в крови, улучшает кровоснабжение тканей и работу сердца; скорость поглощения железа увеличивается. По биологическим свойствам эпоэтин альфа не отличается от человеческого эритропоэтина.

В нормальных условиях эритропоэтин синтезируется в почках (до 90%). При гипоксических состояниях синтез эритропоэтина стимулируется.

ПОКАЗАНИЯ к применению: анемии различного происхождения, в том числе и железодефицитная. В первую очередь применяется при анемиях, сопровождающих хроническую почечную недостаточность; при длительных курсах химио- и лучевой терапии.

РЕЖИМ дозирования: устанавливается индивидуально. По 30-75 МЕ/кг внутривенно медленно или подкожно (не более 1мл) 3 раза в неделю, в течение до 2-3 месяцев. Поддерживающая доза составляет 5-25 МЕ/кг 3 раза в неделю. Эффект развивается через 1-2 недели парентерального введения. Лечение проводят до достижения стабильного уровня гемоглобина в 110-125 г/л у взрослых и 95-110 г/л у детей.

ПОБОЧНОЕ действие: гриппоподобный синдром в начале лечения, аллергия, гиперкоагуляция, повышение САД, гиперкалиемия, судороги, местные реакции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тяжелые формы гипертонии, лейкемии, тромбоцитозы.

ОСОБЫЕ указания и ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ с другими веществами: при назначении эпоэтина альфа следует применять препараты железа, фолиевой кислоты и витамина В-12. С осторожностью применяют у людей с диагнозом эпилепсия, подагра, облитерирующий эндоартериит, ИБС.

ФОРМА выпуска и торговые названия препарата:

Эпокрин выпускается в растворе для инъекций по 1мл в упаковке по 10 ампул или флаконов. Содержание эпоэтина альфа в 1мл может составлять 1; 2; 4 и 10 тысяч МЕ. Выпускается ГосНИИ особо чистых препаратов г.Санкт-Петербург.

Эпрекс выпускается в шприцах по 0,5 мл (2 тысячи МЕ) и по 1,0 мл (10 тысяч МЕ). Выпускается фирмой Янссен-Силаг.

ЭПОЭТИН БЕТА – выпускается под торговыми названиями рекормон и эритростим. По биологическому действию не отличается от человеческого эритропоэтина.

2. ЛС, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ГИПЕРХРОМНЫХ АНЕМИЯХ - мало эритроцитов - малокровие.

КИСЛОТА ФОЛИЕВАЯ (витамин В_с); ЦИАНКОБАЛАМИН (витамин В-12) - стимулируют кроветворение, в частности увеличивают синтез и созревание эритроцитов. Во всасывании в тонком кишечнике В₁₂ участвует фактор Кастля (гликопротеид), в слизистой желудка.

ЛС, УГНЕТАЮЩИЕ ЭРИТРОПОЭЗ

РАСТВОР Na ФОСФАТА, МЕЧЕННОГО ФОСФОРОМ -32.

Применяется при полицитемии (содержание всех клеточных элементов в периферической крови резко увеличено), эритремии (содержание эритроцитов в плазме значительно превышает нормальные показатели)- рак красного ростка крови. Натрия фосфат за счет радиоактивных свойств (дозируется в миллиКюри) значительно угнетает пролиферацию эритроцитов в красном костном мозге.