Агонисты-антагонисты

Одни из опиоидных рецепторов стимулируют (агонизм), другие — блокируют (антагонизм). Пентазоцин, буторфанол, налбуфин.

ПЕНТАЗОЦИН (лексир, фортрал). Агонист дельта- и каппа-рецепторов и антагонист мю - рецепторов. Уступает морфину по анальгетической активности и длительности действия. Малый риск возникновения лекарственной зависимости по сравнению с други­ми наркотическими анальгетиками.

НАЛБУФИН (нубаин). Налбуфин является агонистом каппа-1- и каппа-3-рецепторов и слабым антагонистом мю-рецепторов. По активности примерно соответствует морфину. Вводят парентерально через 3 - 6 часов.

АНТАГОНИСТЫ опиоидных рецепторов

налоксон, налтрексон.

При развившемся токсическом действии наркотических анальгетиков используют специфический антагонист наркотических аналъгетиков — НАЛОКСОН (наркан), блокирующий все типы опиоидных рецепторов. Вводят налоксон внутривенно и внутримышечно. Действие наступает быстро (при­мерно через 1 мин) и продолжается до 2 - 4 часов.

НАЛТРЕКСОН в 2 раза активнее налоксона и действует значительно более продолжительно (24 - 48 часоа).

Резкое прекращение введения препарата, вызвавшего лекарственную зави­симость, приводит к явлениям лишения (абстиненции). Появляются страх, тре­вога, тоска, бессонница. Возможны двигательное беспокойство, агрессивность и многие другие симптомы. Нарушаются многие физиологические функции организма.

Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики

1. Центрального типа действия (ацетаминофен, парацетамол, прегабалин, лирика).

ПАРАЦЕТАМОЛ (ацетаминофен, панадол, тайленол, эффералган и др.). Парацетамол является активным ненаркотическим анальгетиком. По эф­фективности он примерно соответствует кислоте ацетилсалициловой (аспири­ну). Механизм действия: блокада фермента циклооксигеназы в мозге. Противовоспалительная активность отсутствует.

ПОКАЗАНИЯ: при головной боли, миалгии, невралгии, артралгии, при болях в послеоперационном периоде, при болях, вызванных злокаче­ственными опухолями, для снижения температуры при лихорадке. Побочные эффекты: аллергические реакции, поражение печени. Небольшая терапевтическая широта.

Прегабалин (лирика)

В 2007 г. компания Pfizer зарегистрировала на российском рынке препарат «ЛИРИКА», основное показание которого – терапия нейропатической боли. Препарат для лечения боли, обусловленной поражением нервной системы. Применяется для лечения нейропатической боли у взрослых, а также для лечения эпилепсии - парциальных эпилептических приступов в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами.

Состав и форма выпуска: капсулы по 14, 56, 84 или 100 шт. в упаковке. 1 капсула содержит: прегабалин 25, 50, 75, 100, 150, 200 или 300 мг. Активное-действующее вещество: Прегабалин / Pregabalin.

Фармакологическое действие: лирика - противоэпилептический и противосудорожный препарат. Действующим веществом лирики является прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты (гамма-аминобутировой кислоты, GABA). Точный механизм действия прегабалина неясен. Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (а2-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов. Нейропатическая боль. Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

Показания: нейропатическая боль; Эпилепсия (в качестве вспомогательного средства).

Способ применения и дозы: лечение нейропатической боли начинают с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу лирики можно увеличить до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Эпилепсия. Лечение эпилепсии начинают с дозы 150 мг в сутки. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а еще через неделю - до максимальной дозы в 600 мг в сутки.

Отмена лирики. Если лечение у больных с нейропатической болью или эпилепсией необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение 1 недели.

Противопоказания: гиперчувствительность.

Побочное действие: по имеющемуся опыту клинического применения лирики у более чем 9000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость.

Условия хранения: хранить в сухом, недоступном для детей месте при Т - не выше 25°С. Срок годности: 3 года.