Гипертензивные препараты

1. АДРЕНОМИМЕТИКИ: адреналин, норадреналин, мезатон, добутамин, дофамин.

2. СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ: коргликон, строфантин, дигоксин, целанид и др.

3. ПЛАЗМОЗАМЕНИТЕЛИ: полиглюкин, реополиглюкин.

4. АНАЛЕПТИКИ: кордиамин, камфора.

5. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ: кофеин, сиднокарб, сиднофен, амфетамин.

6. ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ средства: экстракты женьшеня, элеутерокока.

Фармакологическая характеристика лекарственных препаратов описана в соответствующих лекциях по темам:

адреномиметики, сердечные гликозиды, плазмозаменители, аналептики, психостимуляторы, общетонизирующие средства. В этой части представляем фармакологическую характеристику альфа- адреномиметика гутрона.

МИДОДРИНА гидрохлорид (Гутрон)

Химическое рациональное название препарата: ацетамид, 2-амино-N-[2-(2,5-диметоксифенил)-2-гидросиэтил] гидрохлорид. Таблетки 5 мг и 2,5 мг; раствор для инъекций 5 мг/2 мл в ампулах. 1% капли по 25мл.

Фармакокинетика: мидодрин представляет собой транспортную и защитную форму для субстанции 1-(2',5'-диметоксифенил)- 2-амино-этанол-(1), которая оказывает прямое альфа-симпатомиметическое действие. Основной метаболит высвобождается в организме только при расщеплении аминокислоты глицин. Поэтому действие мидодрина наступает при внутривенном введении относительно медленно. При приеме внутрь уже через 10 минут мидодрин метаболизируется в плазме в активную субстанцию. Относительная биодоступность составляет 100%. Т_1/2 (период полувыведения) в плазме (бета-фаза) активного метаболита составляет 3-4 часа. Мидодрин и его метаболиты выводятся почти исключительно с мочой в течение 24 часов после приема субстанции, причем примерно 40% в форме активного метаболита, около 5% в форме неизмененного мидодрина и примерно на 55% в форме фармакологически неактивного метаболита. Поскольку гутрон обладает лишь незначительным липофильным действием, то он почти не преодолевает гематоэнцефалический барьер и поэтому не оказывает действия на клетки центральной нервной системы.

Фармакодинамика: мидодрин относится к классу альфа-адреномиметиков; избирательно стимулирует периферические адренорецепторы рецепторы симпатической нервной системы. Это вызывает повышение тонуса сосудов, что, в свою очередь, увеличивает периферическое сопротивление в артериальном круге кровообращения, повышает артериальное давление и препятствует (при ортостатических нарушениях) застою крови в венозном круге. Благодаря этому на постоянном уровне сохраняются объем циркулирующей крови и артериальное давление, увеличивается доставка крови к органам, и, тем самым, устраняются ортостатические нарушения (утренняя слабость и усталость, частая зевота, головокружение и т.д.). Гутрон не оказывает влияния на деятельность сердца, однако возможно урeжение частоты сердечных сокращений посредством рефлекторных механизмов. Препарат не вызывает повышенной возбудимости центральной нервной системы.

Показания к применению: ортостатические нарушения регуляции сосудистого тонуса; гипотоническая лабильность при изменении погоды; самопроизвольное мочеиспускание при расстройстве функции сфинктера мочевого пузыря; нарушения эякуляции.

Режим дозирования: по 1/2 таблетки 2 раза в день (утром и вечером), при необходимости 3 раза в день по 1/2 таблетки. В/м, в/в или в качестве добавки в инфузионный раствор по 1 ампуле 1-2 раза в день. Капли следует принимать с небольшим количеством воды или на кусочке сахара по 7 капель, в редких случаях 3 раза в день по 7 капель.

Побочные явления: в отдельных случаях могут отмечаться нарушения сердечного ритма, кардиалгии, кожные реакции.

Взаимодействия: одновременный прием сердечных гликозидов не рекомендован в виду возможного возникновения рефлекторной брадикардии (нарушение атриовентрикулярной проводимости), а также нарушения сердечной проводимости. Атропин и кортизон при одновременном приеме с гутроном могут усилить эффект повышения артериального давления.