Контрольные вопросы

1. Особенности энтерального способа введения (время развития эффекта, значение рН среды желудочно-кишечного тракта, характера пищи, интенсивности моторики желудочно-кишечного тракта).

2. Характеристика ректального способа введения.

3. Достоинства и недостатки сублингвального и ингаляционного (аэрозоли) способов введения лекарственных средств.

4. Особенности внутривенного способа введения (время развития эффекта, длительность действия). Свойства препаратов, исключающие их внутривенное введение.

5. Характерные особенности внутримышечного и подкожного способов введения (скорость всасывания и развития эффекта, преимущества и недостатки).

6. Всасывание (абсорбция) лекарственных веществ. Виды и механизмы транспорта лекарственных веществ через биологические мембраны. Особенности всасывания лекарственных веществ в разных отделах желудочно-кишечного тракта (ротовая полость, желудок, кишечник).

7. Особенности всасывания лекарственных веществ через барьеры (мембраны почечных канальцев, кожи, ГЭБ, эпителий молочных желез, плацентарный барьер). Понятие о биодоступности.

8. Распределение лекарственных веществ в организме. Степень связывания лекарственных веществ с белками плазмы крови и форменными элементами. Депонирование лекарственных веществ.

9. Биотрансформация (метаболизм) лекарственных веществ. Возможные изменения активности лекарственных веществ в результате их биотрансформации. Характеристика I и II фаз биотрансформации.

10. Индукторы и ингибиторы микросомального аппарата печени (примеры). Практическое значение для комбинированной фармакотерапии.

11. Понятие о фармакогенетике. Ферментопатии (примеры).

12. Экскреция и элиминация лекарственных веществ из организма:

определение терминов «экскреция» и «элиминация»; пути экскреции;

основные процессы в почках, определяющие уровень экскреции (почечный клиренс).

13. Виды действия лекарственных веществ: местное и резорбтивное; прямое и рефлекторное; основное и побочное (примеры).

14. Виды действия лекарственных веществ с учетом возникающих эффектов (по Н.П. Кравкову).

15. Основные механизмы действия лекарственных веществ: точки приложения для реализации действия ЛС (рецепторы, ферменты, транспортные системы, гены и др.).

16. Понятия «фармакокинетика» и «фармакодинамика».

17. Виды лекарственной терапии (примеры).

18. Явления, наблюдающиеся при повторном введении лекарственных средств: кумуляция (определение, виды, примеры), привыкание, тахифилаксия.

19. Лекарственная зависимость (психическая и физическая). Вещества, вызывающие лекарственную зависимость, понятие «наркомания».

20. Виды взаимодействия лекарственных веществ: синергизм (виды); различные виды антагонизма (примеры).

21. Побочное действие лекарственных веществ: виды, примеры. Синдром отмены.

Занятие 6.

М–холиномиметики, антихолинэстеразные средства.

М–холиноблокаторы.

АКТУАЛЬНОСТЬ ТЕМЫ (МОТИВАЦИЯ ТЕМЫ). М–холиномиметики и антихолинэстеразные средства широко применяются во многих областях медицинской практики для повышения тонуса холинергической иннервации (в офтальмологии, неврологии, терапии, хирургии).

М–холиноблокаторы периферического действия имеют широкий спектр фармакологической активности и применяются в клиниках внутренних болезней, офтальмологии, анестезиологии и т.д.

М– и Н–холиноблокаторы центрального действия применяются в неврологической практике (спастические параличи, болезнь Паркинсона и т.д.).

ЦЕЛЬ ИЗУЧЕНИЯ ТЕМЫ. После самостоятельного изучения темы студен должен уметь:

• анализировать эффекты М–холиномиметиков, атихолинэстеразных средств и М–холиноблокаторов с учетом их фармакодинамических и фармакокинетических свойств;

• проводить сравнительную характеристику препаратов, что определяет их показания к назначению;

• оценивать токсическое действие М–холиномиметиков и М–холиноблокаторов и меры помощи при отравлениях;

• уметь выписывать рецепты на препараты по конкретным показаниям.

КОМПЕТЕНЦИИ, ФОРМИРУЕМЫЕ У СТУДЕНТОВ В ПРОЦЕССЕ ИЗУЧЕНИЯ ДАННОЙ ТЕМЫ НАВЫКОВ.

ОК-1: в результате изучения темы студент должен овладеть способностью и готовностью анализировать действие основных М-холиномиметиков, атихолинэстеразных средств и М-холиноблокаторов, а также использовать их свойства при применении на практике:

- уметь анализировать показатели фармакокинетики и особенности фармакодинамики М-холиномиметиков, атихолинэстеразных средств и М-холиноблокаторов, оценивать возможность развития эффекта при их применении;

- знать побочные эффекты основных препаратов изучаемой темы;

- владеть навыками использования основных фармакокинетических параметров и сведений о зависимости фармакодинамики от свойств изучаемых препаратов, условий их применения, особенностей их форм выпуска, дозового режима и путей доставки лекарственных препаратов в организм;

ПК-22: в результате изучения темы студент должен овладеть способностью и готовностью назначать и использовать М-холиномиметики, атихолинэстеразные средства и М-холиноблокаторы, проводить мероприятия по соблюдению правил профилактики побочных эффектов:

- знать классификацию и основные характеристики изучаемых препаратов, фармакодинамику и фармакокинетику, показания и противопоказания к их применению, побочные эффекты;

- уметь анализировать действие М-холиномиметиков, атихолинэстеразных средств и М-холиноблокаторов по совокупности их фармакологических свойств и возможность их использования для терапевтического лечения; выписывать их в рецептах;

- владеть правилами назначения изучаемых лекарственных препаратов при лечении, профилактике различных заболеваний и патологических состояний с учетом показаний.

ПК-19: в результате изучения темы студент должен овладеть способностью и готовностью применять основные М-холиномиметики, атихолинэстеразные средства и М-холиноблокаторы при наиболее часто встречающихся хронических заболеваниях у взрослого населения и подростков, а также при неотложных состояниях:

- знать особенности фармакокинетики и фармакодинамики М-холиномиметиков, атихолинэстеразных средств и М-холиноблокаторов, достоинства и недостатки различных лекарственных форм, использующихся для терапии неотложных состояний;

- уметь использовать различные лекарственные формы изучаемых препаратов при лечении патологических состояний, исходя из особенностей их фармакодинамики и фармакокинетики;

- владеть навыками выбора М-холиномиметиков, атихолинэстеразных средств и М-холиноблокаторов для лечебных мероприятий при наиболее часто встречающихся заболеваниях и состояниях у взрослого населения и подростков.

ПК-31: в результате изучения темы студент должен овладеть способностью и готовностью изучать научно-медицинскую информацию, отечественный и зарубежный опыт применения основных М-холиномиметиков, атихолинэстеразных средств и М-холиноблокаторов:

- знать принципы изыскания и испытания новых лекарственных препаратов; информационно-справочные и поисковые системы;

- уметь работать с научной литературой, вести поиск информации о применении и действии изучаемых препаратов;

- владеть навыками поиска, анализа и обобщения информации о применении и действии М-холиномиметиков, атихолинэстеразных средств и М-холиноблокаторов.

ПЛАН ИЗУЧЕНИЯ ТЕМЫ

1. Локализация М–холинорецепторов, их подтипы.

2. Эффекты возбуждения и блокады М–холинорецепторов разных органов.

3. Классификация М–холиномиметиков.

4. Фармакологическая характеристика М–холиномиметиков, показания к применению отдельных препаратов.

5. Противопоказания к применению М–холиномиметиков.

6. Фармакологическая характеристика антихолинэстеразных средств (классификация, показания к назначению).

7. Симптомы отравления мускарином, ФОС и меры помощи.

8. Классификация М–холиноблокаторов (препараты разных групп).

9. Фармакодинамические и фармакокинетические эффекты атропина, показания к применению; противопоказания.

10. Сравнительная характеристика с атропином препаратов его группы и показания к их назначению.

11. Симптомы отравления атропиноподобными веществами и меры помощи.

12. Фармакологическая характеристика центральных М– и Н–холино- блокаторов.

Препараты для изучения: карбахол (МИО-ХОЛ), неостигмина метилсульфат (прозерин), пиридостигмина бромид (калимин), ривастигмин (экселон, альценорм), галантамин (нивалин, реминил), донепезил (алзепил, арисепт), дистигмина бромид (убретид), ипидакрин (аксамон, нейромидин), пилокарпин, тригексифенидил (циклодол), атропин, платифиллин, тропикамид (мидриацил), метоциния йодид (метацин), ипратропия бромид (атровент), тиотропия бромид (спирива), толтеродин (детрузитол), пирензепин (гастроцепин), гиосцина бутилбромид (бускопан), циклопентолат (цикломед), оксибутинин (дриптан).

ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

1. Механизм действия селективных М–холиномиметиков, препараты, показания к применению.

2. Классификация антихолинэстеразных средств по механизму действия (препараты).

3. Показания к применению различных антихолинэстеразных препаратов.

4. Противопоказания к применению М–холиномиметиков.

5. Симптомы отравления мускарином и ФОС, меры помощи. Принцип действия реактиваторов холинэстеразы (препараты).

6. М–холиноблокаторы периферического и центрального действия (препараты).

7. Фармакодинамические эффекты атропина. Особенности фармакокинетики.

8. Показания и противопоказания к применению атропина.

9. Сравнительная характеристика с атропином препаратов его группы и показания к назначению отдельных препаратов.

10. Симптомы отравления атропиноподобными веществами и меры помощи.

11. Характеристика центральных М–холиноблокаторов, применение.

ЗАДАНИЯ, ОБЯЗАТЕЛЬНЫЕ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ В ПРОЦЕССЕ САМОПОДГОТОВКИ

Уметь выписать в рецептах по конкретным показаниям (выписать рецепты в тетради для самостоятельной работы): пилокарпин, неостигмина метилсульфат (прозерин) в ампулах и таблетках, галантамин в ампулах, атропин в ампулах и в виде глазных капель, платифиллин в ампулах, метоциния йодид (метацин) в ампулах, пирензепин (гастроцепин) в таблетках, экстракт красавки (белладонны) в суппозиториях, тригексифенидил (циклодол), ипратропия бромид (атровент).

УЧЕБНО-МЕТОДИЧЕСКОЕ И ИНФОРМАЦИОННОЕ ОБЕСПЕЧЕНИЕ

а) Основная литература:

1. Харкевич, Д.А. Фармакология: учеб. для студентов мед. вузов/Д.А. Харкевич. – 11-е изд., испр. и доп.- М.:ГЭОТАР-Медиа, 2013. – 760 с.: ил. Гриф УМО

2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии: учеб. пособие для студентов мед. вузов/ под ред. Д.А.Харкевича. – 4-е изд., испр. и доп. – М.: МИА, 2004. – 450 с.: ил. Гриф УМО

б) Дополнительная литература

1. Венгеровский, А.И. Лекции по фармакологии для врачей и провизоров : учеб. пособие для мед. вузов/ А.И.Венгеровский. - 3-е изд., перераб. и доп. - М. : ИФ "Физико-математ. лит.", 2007. - 702 с. Гриф УМО

2. Майский, В.В. Фармакология : учеб. пособие для студентов мед. вузов/ В.В.Майский. - 2-е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2006. - 397 с. : ил. Гриф УМО

3. Машковский, М.Д. Лекаpственные сpедства : пособие для врачей/ М.Д.Машковский. - 15-е изд., пеpеpаб., испр. и доп. - М. : Новая Волна, 2008.

4. Фармакология (тестовые задания): учеб. пособие для студентов мед. вузов/ под ред. Д.А.Харкевича. - М. :МИА, 2005. - 455 с. Гриф УМО

5. Катцунг, Б.Г. Базисная и клиническая фармакология: учеб. пособие для системы последиплом. и доп. мед. и фармацевт. образования/Б.Г.Катцунг; пер. с англ. Э. Э. Эвартау.-2-е изд., пеpеpаб. и доп.-М. :Бином; СПб. : Диалект. Т.1, Т2.-2007. Гриф МЗ РФ

Имеется также электронный ресурс.

6. Периодические издания – журналы:

   • «Экспериментальная и клиническая фармакология»

Электронное информационное обеспечение и Интернет-ресурсы

• Государственный реестр лекарственных средств (http://grls.rosminzdrav.ru/grls.aspx)

• Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента (http://www.rlsnet.ru)

• Поисковая система PubMed (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed)

ЗАДАНИЯ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ НА ПРАКТИЧЕСКОМ (ЛАБОРАТОРНОМ) ЗАНЯТИИ

Задание 1. Эффекты возбуждения и блокады М–холинорецепторов (оформить в виде таблицы).

Локализация	Эффекты возбуждения	Эффекты блокады
Глаз Бронхи Сердце и сосуды ЖКТ Слюнные и потовые железы Матка Мочевой пузырь Обмен веществ

Задание 2. Классификация М–холиномиметиков (препараты указать полатыни).

Задание 3. Классификация М–холиноблокаторов (препараты указать полатыни).

Задание 4. Выписать в рецептах:

1. М – холиномиметик растительного происхождения;

2. Препарат-алколоид в терапии ДЦП;

3. Антихолинэстеразный препарат при атонии ЖКТ;

4. Препарат для купирования почечной колики;

5. Препарат для иммобилизации радужной оболочки;

6. Препарат для премедикации, не влияющий на величину зрачка;

7. М–холиноблокатор с сосудорасширяющим эффектом;

8. Препарат, блокиующий преимущественно М₁–холинорецепторы желудка;

9. М–холиноблокатор в суппозиториях;

10. Центральный М– и Н–холиноблокатор в лечении паркинсонизма.