2.10. Покрытие таблеток оболочками
Покрытие таблеток оболочками имеет многостороннее значение и преследует следующие цели:
защита таблеток от экстремальных факторов внешней среды (ударов, истирания, др.);
защита от воздействий окружающей среды (света, влаги, кислорода и углекислоты воздуха);
маскировка неприятного вкуса и запаха содержащихся в таблетках лекарственных веществ;
защита от окрашивающей способности лекарственных веществ, содержащихся в таблетках (например, таблетки активированного угля);
защита содержащихся в таблетках лекарственных веществ от кислой реакции желудочного сока;
защита слизистой рта, пищевода и желудка от раздражающего действия лекарственных веществ;
локализация терапевтического действия лекарственных веществ в определенном отделе желудочно-кишечного тракта;
предотвращение нарушений процессов пищеварения в желудке, возможных при нейтрализации желудочного сока лекарственными веществами основного характера;
пролонгирование терапевтического действия лекарственных веществ в таблетках;
преодоление несовместимости различных веществ, находящихся в одной таблетке путем введения их в состав оболочки и ядра;
улучшение товарного вида таблеток и удобства их применения
При покрытии таблеток оболочками применяют различные вспомогательные вещества, которые условно можно разделить на следующие группы: адгезивы, обеспечивающие прилипание материалов покрытия к ядру и друг к другу (сахарный сироп, ПВП, КМЦ, МЦ, АФЦ, ОПМЦ, ЭЦ, ПЭГ и др.); структурные вещества, создающие каркасы (сахар, магния оксид, кальция оксид, тальк, магния карбонат основной); пластификаторы, которые придают покрытиям свойства пластичности (растительные масла, МЦ, ПВП, КМЦ, твины и др.); гидрофобизаторы, придающие покрытиям свойства влагостойкости (аэросил, шеллак, полиакриловые смолы, зеин ); красители, служащие для улучшения внешнего вида или для обозначения терапевтической группы веществ: (тропеолин 00, тартразин, кислотный красный 2С, индигокармин и др.); корригенты, придающие покрытию приятный вкус (сахар, лимонная кислота, какао, ванилин и др.).
Применяется более 50 наименований пленкообразователей.
Таблеточные покрытия в зависимости от их состава и способа нанесения разделяют на следующие группы:
Прессованные ( или сухие ) покрытия.
Пленочные покрытия.
Дражированные покрытия (нанесение сахарной оболочки).
2.10.1. Прессованные покрытия
Нанесения оболочек прессованием («сухие» покрытия) осуществляют с помощью таблеточных машин типа «Драйкота» английской фирмы «Манести» или отечественной РТМ-24Д. Машина представляет собой сдвоенный агрегат, состоящий из двух роторов (рис. 2.12).
Рис. 2.12. Таблеточная машина «Драйкота» 1 – бункер с гранулятом; 2 – ротор; 3 – пуансон; 4 – ролик; 5 – регулировочный винт; 6 – бункер с массой для оболочки; 7, 8 – передатчики; 9 – емкость для готовых таблеток
На первом роторе обычным способом прессуются таблетки-ядра двояковыпуклой формы, которые с помощью специально транспортирующего устройства передаются на второй ротор, где происходит нанесение покрытия. Схема нанесения покрытия прессованием выглядит следующим образом. Сначала происходит заполнение гнезда матрицы порцией гранулята, необходимого для образования нижней части (половины) покрытия, затем на гранулят по специальным направлениям с первого ротора подается таблетка-ядро, на которую наноситься покрытие. После фиксации таблетки точно по центру гнезда матрицы нижний пуансон несколько опускается, после чего происходит отпускание верхнего пуансона, который слегка впрессовывает таблетку-ядро в находящуюся под ней порцию гранулята, или создает над таблеткой пространство для заполнения второй порции гранулята. После подачи этой порции происходит окончательное формирование покрытия путем прессования, осуществляемого одновременно верхним и нижним пуансоном. На заключительной стадии осуществляется выталкивание таблетки, покрытые оболочкой.
Производительность машины 10 500 табл./час.
К недостаткам этого метода следует отнести: значительный расход материала для покрытия, увеличение массы и размера таблеток, неравномерность оболочки по толщине, трудность переработки брака, нарушение центровки ядра, значительная пористость покрытий, приводящая к увеличению объема в результате набухания таблеток-ядер при поглощении ими влаги из воздуха, проникающего сквозь поры оболочки. При этом происходит образование трещин в прессованной оболочке или даже ее отслаивание.
Однако, главным достоинством данного метода покрытия является исключение из технологии растворителей. В связи с этим прессованные покрытия рациональны для таблеток гигроскопичных и чувствительных к воздействию влаги веществ (антибиотики).
С целью пролонгации эффекта действующего вещества его вводят в составы как ядра, так и покрытия. Покрытие быстро распадается в желудке (начальная доза), а ядро (таблетка) постепенно распадается, поддерживая определенную постоянную концентрацию вещества в организме. Этот метод позволяет преодолеть несовместимость находящихся в одной таблетке различных веществ, вводя их в состав оболочки и ядра.