Способы введения лекарственных веществ в эмульсии

Эмульсии - это сложные композиции, содержащие одно или несколько ЛВ. Вводимые ЛВ по-разному взаимодействуют с фазами эмульсии. В основном это связано с различной растворимостью ЛВ в одной из фаз. От этих свойств и влияния ЛВ на стабильность эмульсий зависит и технология.

Так, лекарственные вещества, растворимые в масле (за исключением фенилсалицилата), предварительно растворяют в масле, после чего масляный раствор эмульгируют. Таким путем в состав эмульсий вводят анестезин, бромкамфору, кислоту бензойную, тимол, эфирные масла и т.д. Растворение в большинстве случаев ведут в подогретом до 50 ⁰С масле. Масляные растворы эмульгируют в присутствии необходимого количества воды и эмульгатора. В этом случае количество эмульгатора увеличивается соответственно массе лекарственного вещества, т.е. берется не от количества масла, а от массы масляной фазы. Также и в отношении воды: ее берется 1/2 суммы массы масляной фазы и эмульгатора.

Водорастворимые лекарственные вещества вводят в состав эмульсии в виде растворов, приготовленных с частью воды, предназначенной для разведения корпуса эмульсии. Эти растворы вводят после разбавления первичной эмульсии небольшим количеством воды: не следует добавлять растворимые вещества (даже в небольших количествах) непосредственно к корпусу эмульсии во избежание возможной дегидратации эмульгатора и разрушения эмульсии.

ЛВ нерастворимые в воде и маслах добавляют к эмульсиям после тщательного растирания с небольшим количеством готовой эмульсии. Этот прием используется при добавлении гидрофильных веществ: висмута нитрата основного, кальция карбоната, каолина и т.д. Добавление стабилизатора не требуется. Если же вещества гидрофобные, то вводятся с добавлением стабилизатора. Гидрофобное вещество растирают в ступке с половинным количеством стабилизатора, затем в качестве расклинивающей жидкости используют готовую эмульсию в количестве 1/2 суммы массы гидрофобного вещества и стабилизатора. Частями добавляют остальную эмульсию, остатком эмульсии смывают во флакон для отпуска. При необходимости доводят водой до заданной массы.

Фенилсалицилат, хотя и хорошо растворим в жирах и маслах, вводится в эмульсии по типу суспензии, т.к. его антисептическое действие основано на образовании продуктов гидролиза, которое в масляном растворе проявляется медленно и выражено слабо. Дополнительно для стабилизации фенилсалицилата, вводимого по типу суспензии, добавляют 1/2 от его массы количество стабилизатора, используемого для изготовления эмульсии.

Особенности технологии эмульсии бензилбензоата подробно описаны в учебнике “Технология лекарственных форм” под ред. Т.С. Кондратьевой, т.1, стр. 248 и в приказе МЗ РФ № 308.

Настойки, сиропы, жидкие экстракты и спиртовые растворы добавляют к готовой эмульсии с последней частью дисперсионной среды. Т.к. эмульсии готовятся по массе, то при расчетах выписанные по объему компоненты нужно через плотность перевести в весовые части.

Второй метод получения эмульсий – конденсационный (микстуры с нашатырно-анисовыми каплями).

4 стадия. Фасовка, упаковка, маркировка.

На флакон для отпуска наклеиваются этикетки “Перед употреблением взбалтывать”, “Хранить в прохладном защищенном от света месте”, т.к. на свету масла прогоркают и при увеличении температуры ускоряется расслоение эмульсии. Нельзя допускать замерзания.

5 стадия. Оценка качества эмульсий проводится по следующим показателям:

• проверка документации на приготовленную эмульсию;

• органолептическая оценка;

• отсутствие механических включений;

• однородность по 2-м показателям: центрифугирование и термостойкость;

• вязкость.

Срок хранения эмульсий 3 дня.