Лекарственные средства, действующие в области адренергических синапсов Адреномиметики

α‑, β‑адреномиметики

Адреналин (Adrenalinum)

Синонимы: Адреналина гидротартрат (Adrenalini hydrotartras), Adrenalinum hydrotartaricum, Epinephrini bitartras, Epinephrine bitartrate.

Действие адреналина при введении в организм во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон: он вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается. Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из‑за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться.

Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена.

Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении).

Показания: при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме (купирование острых приступов), аллергических реакциях, развивающихся при применении лекарств (пенициллин, сыворотки и др.) и при действии других аллергенов, при гипергликемической коме (при передозировке инсулина). Адреналин имеет применение и как местное сосудосуживающее средство. Раствор прибавляют к местноанестезирующим веществам для удлинения их действия и уменьшения кровотечений; добавляют раствор адреналина непосредственно перед употреблением.

Противопоказания: гипертензия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, сахарный диабет, беременность.

NB! Нельзя применять адреналин при наркозе фторотаном и циклопропаном (в связи с появлением аритмий). При нарушениях ритма, вызванных адреналином, назначают (β‑адреноблокаторы (см. Анаприлин).

Дозировка: под кожу, в мышцы и местно (на слизистые оболочки), иногда вводят в вену (капельным методом); в случае острой остановки сердца иногда вводят раствор адреналина внутрисердечно. Внутрь адреналин не назначают, так как он разрушается в желудочно‑кишечном тракте.

Терапевтические дозы адреналина гидрохлорида для парентерального введения составляют обычно для взрослых 0,3–0,5– 0,75 мл 0,1 % раствора, а адреналина гидротартрата – такие же количества 0,18 % раствора.

Детям в зависимости от возраста вводят по 0,1–0,5 мл указанных растворов.

Высшие дозы 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида и 0,18 % раствора адреналина гидротартрата для взрослых под кожу: разовая 1 мл, суточная 5 мл.

Форма выпуска: адреналина гидрохлорида: 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл для наружного применения и 0,1 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл; адреналина гидротартрата: 0,18 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл и 0,18 % раствор для наружного применения во флаконах по 10 мл.

Хранение: список Б.

Визин (Visine)

Синонимы: Берберил, Визин, ВизОптик, Монтевизин, Октилия, Тизин.

Показания: раздражение глаз (в результате действия дыма, пыли, хлорированной воды, света, косметических средств, контактных линз); аллергические реакции (сенная лихорадка, гиперчувствительность к пыльце растений).

Противопоказания: гиперчувствительность, узкоугольная глаукома, детский возраст (до 2 лет).

Дозировка: на коньюктиву глаза – по 1–2 капли из флакона‑капельницы закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2–3 раза в сутки. При ношении контактных линз их снимают перед закапыванием препарата и устанавливают через 15 мин после него.

Форма выпуска: капли глазные.

Хранение: список Б.

α₁‑адреномиметики

Мезатон (Mesatonum)

Синонимы: Adrianol, Almefrin, Derizene, Idrianol, Isophrin, Neophryn, Neo‑Synephrine, Phenylephrini hydrochloridum, Phenylephrine hydrochloride, m‑Sympatol, Visadron и др.

Показания: применяют для повышения артериального давления при коллапсе и гипотензии, связанных с понижением сосудистого тонуса (но не при первичной сердечной слабости), при подготовке к операциям и во время операций, при интоксикациях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни; для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при вазомоторном рините и сенном насморке, конъюнктивитах и т. п.; как заменитель адреналина в растворах анестетиков; для расширения зрачка.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз, склонность к спазмам сосудов. Применяют с осторожностью при хронических заболеваниях миокарда, гипертиреозе и у лиц пожилого возраста.

Дозировка: при остром понижении артериального давления мезатон вводят обычно в вену в дозе 0,1–0,3–0,5 мл 1% раствора в 40 мл 5–20–40 % раствора глюкозы или физиологического раствора; вводят медленно, инъекции при необходимости повторяют. Капельно вводят 1 мл 1% раствора в 250–500 мл 5% раствора глюкозы.

Под кожу или внутримышечно назначают 0,3–1 мл 1% раствора (взрослым), внутрь – по 0,01–0,025 г 2–3 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,15 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,01 г, суточная 0,05 г; в вену, разовая 0,005 г, суточная 0,025 г.

Форма выпуска: порошок; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение: список Б.

а₂‑адреномиметики

Нафтизин (Naphthyzinum)

Синонимы: Санорин, Benil, Imidin, Naphazolini nitras, Naphazoline nitrate, Privin, Rhinazin, Sanorine и др.

Показания: острые риниты, для облегчения риноскопии, при воспалении придаточных пазух носа, при носовых кровотечениях, аллергических конъюнктивитах.

Противопоказания: гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз.

Дозировка: при ринитах вводят взрослым 1–2 капли 0,05– 0,1 % раствора или 0,1 % эмульсии 2–Зраза в день; детям от 1 года назначают по 1–2 капли 0,05 % или 0,025 % раствора. Детям грудного возраста в связи с возможностью передозировки назначать нафтизин не рекомендуется. При носовых кровотечениях применяют тампоны, смоченные 0,05 % раствором. При конъюнктивитах вводят в конъюнктивальный мешок 1–2 капли 0,05 % раствора.

Форма выпуска: 0,05 % и 0,1 % растворы во флаконах по 10 мл.

Хранение: список Б.

За рубежом выпускается препарат «Санорин» (Sanorinum) – эмульсия белого цвета, содержащая 0,1 % нафтизина в флаконах по 10 мл.

Эмульсия оказывает более продолжительный сосудосуживающий эффект, чем водный раствор. При однократном закапывании в нос эффект (уменьшение отека слизистой оболочки носа) продолжается около 2 ч.

Показания и противопоказания: см. нафтизин.

Галазолин (Halazolinum)

Синонимы: Nezeril, Otrivin, Otriven, Xylometazoline.

Показания и противопоказания: см. нафтизин.

Дозировка: взрослым по 1–3 капли 0,1 % раствора в каждый носовой ход 1–3 раза в день, детям – по 1 капле 0,05 % раствора 1 раз в день. Взрослым можно вводить при помощи распылителя (ингалятора).

NB! При применении препарата может ощущаться слабое жжение в носу и горле. При хроническом насморке препарат обычно не применяют.

Форма выпуска: 0,1 % раствор (для взрослых) и 0,05 % раствор (для детей) во флаконах по 10 мл.

Хранение: список Б.

β₁, β₂‑адреномиметики

Изадрин (Isadrinum)

Синонимы: за рубежом выпускается в виде гидрохлорида или сульфата под названиями: Изопротеренол, Изупрел, Новодрин, Эуспиран, Aleudrin, Aludrin, Antasthmin, Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin, Isoprenalinihydrochloridum, Isoprenaline hydrochloride, Isopropylarterenol, Isoproterenol, Isorenin, Isuprel, Neodrenal, Neoepinephrine, Norisodrin, Novodrin и др.

Показания: нарушения внутрисердечной проводимости (полная и неполная предсердно‑желудочковая блокада), церебральные ангиоспазмы, бронхиальная астма, бронхоспастический синдром.

Противопоказания: выраженный атеросклероз, значительная артериальная гипертензия.

Дозировка: в качестве бронхорасширяющего средства в виде 0,5 % или 1 % водного раствора для ингаляций и в виде таблеток, содержащих 0,005 г препарата, для рассасывания в полости рта. Ингаляции производят при помощи карманного (или другого) ингалятора: доза на одну ингаляцию 0,1–0,2 мл. Повторяют ингаляции при необходимости 2–3 раза и более в день. При некоторых формах кардиогенного шока (нормоволемическом с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением) вводят капельно внутривенно в 5 % растворе глюкозы в дозе 0,5–5 мкг (0,0005–0,005 мг) в минуту.

Форма выпуска: порошок; 0,5 % и 1 % растворы во флаконах по 25 n 100 мл (для ингаляций); таблетки, содержащие по 0,005 г препарата.

Хранение: список Б.

Препарат «Новодрин» (Novodrin) является сульфатом изопро‑пилнорадреналина (изопреналин‑сульфат). По действию соответствует изадрину.

Форма выпуска: 1 % раствор во флаконах для ингаляций по 100 мл и 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл. Выпускаются также аэрозольные алюминиевые баллоны вместимостью 25 мл с дозирующим распылительным клапаном. Каждая доза, распыляемая при одном нажатии, содержит 0,075 мг мелкодисперсного препарата. В одном баллоне содержится около 350 разовых доз. При угрожающем приступе бронхиальной астмы или в его начале вдыхают одну дозу. Если эффект не наступил, то через 3–5 мин вдыхают еще одну дозу. Повторные ингаляции возможны через 3–4 ч. Общее число вдыханий в день не должно быть более 12.

Препарат «Эуспиран» также соответствует изадрину.

Форма выпуска: 0,5 % и 1 % водные растворы во флаконах для ингаляций по 25 мл.

Орципреналина сульфат (Orciprenalini sulfas)

Синонимы: Алупент, Астмопент, Alotec, Alupent, Astor, Dosa‑lupent, Metaproterenolsulfat, Novasmasol, Orciprenaline sulfate.

Показания: см. изадрин.

Противопоказания: см. изадрин.

Дозировка: применяют в виде ингаляций и парентерально; для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы применяют специальный аэрозольный ингалятор, при нажатии на клапан которого распыляется постоянная доза препарата, равная 0,75 мг. Обычно достаточно одной ингаляции; при необходимости делают через 5 мин вторую ингаляцию;

для купирования приступов бронхиальной астмы можно также вводить препарат внутримышечно или подкожно: взрослым по 0,5–1 мг (1–2 мл 0,05 % раствора), иногда и внутривенно: 1 мл 0,05 % раствора (0,5 мг) вводят медленно (в течение 3 мин);

при длительной терапии для профилактики приступов бронхиальной астмы назначают орципреналин в виде таблеток (по 0,02 г в таблетке): взрослым по 1/₂–1 таблетке 3–4 раза в день; детям – по 1/ –1/ таблетки 2–4 раза в день. Эффект при приеме внутрь наступает обычно через 1 ч и длится 4–6 ч;

при атриовентрикулярной блокаде применяют препарат с осторожностью, вводя медленно внутривенно 0,5–1 мл 0,05 % раствора, или внутримышечно, или подкожно 1–2 мл; при необходимости вводят препарат путем медленной внутривенной инфузии. Для инфузии разводят содержимое 1–2 ампул по 10 мл 0,05 % раствора (всего 5–10 мг) в 250 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 10–20 капель в минуту.

NB! При внутривенном введении возможно снижение артериального давления.

Форма выпуска: в аэрозольных ингаляторах, содержащих 400 разовых доз (по 0,75 мг) препарата; 0,05 % раствор в ампулах по 1 и 10 мл (0,5 и 5 мг); таблетки по 0,02 г. Хранение: список Б.

β₁‑адреномиметики

Добутамин (Dobutaminum)

Синонимы: Добужект, Dobuject, Dobutamine, Dobutrex, Inotrex. Показания: каккардиотоническое средство при необходимости кратковременно усилить сокращение миокарда: при декомпенсации сердечной деятельности, связанной с органическими

заболеваниями сердца или с хирургическими вмешательствами на сердце.

NB! Применяют препарат только у взрослых.

Противопоказания: идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.

Дозировка: вводят внутривенно обычно со скоростью от 2,5 до 10 мкг/кг в мин. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 5 % растворе глюкозы. Вначале разводят 250 мг препарата в 10–20 мл растворителя, затем дополнительно разводят до необходимой концентрации 5 % раствором глюкозы или 0,9 % раствором натрия хлорида.

NB! Нельзя смешивать раствор добутамина с растворами щелочей!

Форма выпуска: во флаконах вместимостью 20 мл, содержащих 250 мг (0,25 г) добутамина; 5 % раствор («концентрат для вливаний») в ампулах по 5 мл (250 мг в ампуле).

Хранение: список Б.

β₂‑адреномиметики

Сальбутамол (Salbutamolum)

Синонимы: Асталин, Астахалин, Вентолин, Aerolin, Albuterol, Asmatol, Bentrin, Proventil, Salbumol, Salbutan, Salbuvent, Sultanol, Venetlin, Ventilan, Ventolin, Volmax и др.

Показания: используется при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, протекающих со спастическими состояниями бронхов.

Противопоказания: см. Изадрин.

Дозировка: для купирования начинающегося приступа удушья ингалируют 1–2 дозы аэрозоля; в тяжелых случаях, если через 5 мин после ингаляции первой дозы не наступит ощутимое улучшение дыхания, можно ингалировать еще 2 дозы аэрозоля.

Последующие ингаляции производят с промежутками 4–6 ч (не более 6 раз в сутки).

Форма выпуска: в аэрозольных алюминиевых баллонах вместимостью 10 мл, содержащих 200 разовых доз. Выпускаются также таблетки, содержащие по 0,002 или 0,004 г (2 или 4 мг) салбутамола.

Хранение: список Б.

Выпускаются содержащие салбутамол комбинированные лекарственные формы:

Таблетки «Тео‑Астахалин» (Индия) содержат в одной таблетке 2 мг (0,002 г) салбутамола и 100 мг (0,1 г) теофиллина;

таблетки «Тео‑Астахалин форте» содержат в одной таблетке 4 мг салбутамола и 200 мг теофиллина;

таблетки «Тео‑Астахалин SR» являются препаратом пролонгированного действия. В одной таблетке содержится 4 мг салбутамола и 300 мг теофиллина.

Фенотерол (Fenoterolum)

Синонимы: Беротек, Партусистен, Airam, Berotec, Dosberotec, Partusisten, Segamolnflp.

Показания и противопоказания: см. сальбутамол. Форма выпуска: в аэрозольных баллонах с дозирующим клапаном, распыляющим при каждом нажатии по 0,2 мг препарата. Производят по одному вдоху 2–3 раза в день. Если после первой ингаляции эффект не наступил, через 5 мин ингаляцию повторяют. Следующие ингаляции производят с промежутками 5 ч.

Применение препарата можно с очетать с применением муколитических средств (см. Бромгексин, Лазолван), производных ксантина (см. Теофиллин), кортикостероидов. Бронхорасширяющее действие при этом усиливается.

Под названием «Беротек» (Berotec) препарат применяют для лечения и профилактики бронхиальной астмы, астматического и хронического бронхитов и других бронхолегочных заболеваний, сопровождающихся бронхиолоспазмом. Специальная лекарственная форма фенотерола в сочетании с холинолитиком Ипратропия бромидом (Атровентом) выпускается в Германии под названием «Беродуал», а препарат, содержащий фенотерол в сочетании с кромолин‑натрием, выпускается под названием «Дитэк».

Противопоказания: см. Изадрин.

Форма выпуска: в аэрозольных баллонах по 15 мл с дозирующим клапаном, содержащих по 300 разовых доз (1 доза содержит 0,2 мг фенотерола гидробромида).

В связи с расслабляющим влиянием на мускулатуру матки, обусловленным стимуляцией β₂‑адренорецепторов, фенотерол нашел специальное применение в качестве токолитического средства и выпускается для применения в акушерской практике под названием «Партусистен» (см. «Глава 10»).