Л№1. Введение в предмет. История фармакологии. Общая фармакология

1.Введение в фармакологию 2. История фармакологии 3. Проблемы и методы современной фармакологии. Этапы изучения и внедрения новых лекарственных средств 4. Общая фармакология

1.Фармакология — медико-биологическая наука о воздействии лекарственных средств на живые организмы, судьбе лекарств в организме, принципах создания новых лекарственных препаратов. Слово «фармакология» происходит от греческих слов pharmacon — лекарство и logos — учение.

Цели фармакологии:

1.Создание новых лекарств и обоснование их рационального применения.

2. Изучение новых свойств уже известных лекарств.

Главная задача фармакологии:

изыскание новых эффективных и безопасных лекарственных средств.

Разделы фармакологии:

1. Теоретическая (история, теории, концепции, методы, расчёты и т.д.);

2. Экспериментальная (фундаментальная);

3. Клиническая.

Терминология

Лекарственное вещество (ЛВ, «субстанция») – химическое вещество для фармакотерапии, диагностики, фармакопрофилактики, предупреждения беременности и ведения родов.

Лекарственное средство (ЛС, «фармакологический агент») – ЛВ или комбинация ЛВ и других веществ любого производителя.

Лекарственный препарат (ЛП, «упаковка») – ЛС, зарегистрированное конкретным производителем в определенной лекарственной форме и дозе

Лекарство (drug) – устаревшее собирательное обозначение ЛВ, ЛС и ЛП.

Фармакотерапия и фармакопрофилактика - лечение или предупреждение заболеваний лекарственными препаратами

Механизм действия (первичная фармакологическая реакция) – способ взаимодействия лекарства с молекулярной мишенью.

Бренд (оригинальный ЛП) – впервые предложенный, общеизвестный ЛП.

Дженерик – воспроизведенный ЛП, обычно «биоэквивалентный» бренду.

МНН - международное непатентованное наименование ЛС (химическое).

Химическое (систематическое) наименование – научное название, составленное согласно принципам Международной номенклатуры органической химии.

Международное непатентованное наименование (МНН)- это название активного ингредиента ЛС, зарегистрированное ВОЗ и некоторыми международными и национальными инстанциями. Иногда в качестве МНН принимается химическое название.

Торговое (коммерческое) наименование – названия ЛС, предназначенные для торговли. ТН могут быть нескольких видов:

• химическое наименование

• МНН или его часть

• патентованное наименование (товарный знак)

Нифедипин, пример

Химическое название: диметиловый эфир 1,4 – дигидро-2,6 –диметил-4-(2-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты.

МНН – NIFEDIPINUM

Торговые названия: Адалат, Депин-Е, Кальцигард, Кордафен, Кордафлекс, Коринфар, Нифекард, Кордипин

2. История фармакологиии до XIX в.

6-7 тысяч лет до н.э. и ранее – операции трепанации и др. – мак, конопля и др.

2-3 тысячи лет до н.э. – появляются медицинские системы Древней Индии, Китая, Центральной Америки.

17 век до н.э. - первые систематизированные сведения о лекарствах в папирусе Эберса (Древний Египет)

1-е тысячелетие до н.э. – культ Асклепия – сына Апполона, ученика Хирона, отца Гигиеи (Древняя Греция).

460-377 гг. до н.э. – Гиппократ «выводит медицину из храмов» (делает божественное занятие ремеслом).

372-287 до н. э. – Теофраст (Греция) описывает более 300 лекарственных растений.

1 век н.э. – Диоскорид (Греция) составляет "Materia medica" (синоним науки о лекарствах до 19 века).

980-1037 гг. – Ибн-Сина (Авиценна) составляет «Канон врачебного искусства» в 5 томах. Первые аптеки.

1493-1541 гг. – швейцарский врач Парацельс (Теофраст Бомбаст фон Гогенгейм), предложив использовать пары ртути для лечения сифилиса, стал основателем ятрохимии (греч. iatros — врач), средства лечения ран

В 1785 г. английский терапевт Уильям Уитеринг открыл лечебный эффект настоя листьев наперстянки пурпуровой при застойной сердечной недостаточности.

В 1806 г. ганноверский провизор Вильгельм Сертюрнер выделил из опия алкалоид морфин.

16-18 вв. – в России сведения о лекарственных растениях записывают в "травниках" и "зелейниках".

1790-1810 г. – Ф.С.Ганеман («миллиграмматикус») – создание методологии фарм. эксперимента (Германия).

ИСТОРИЯ ФАРМАКОЛОГИИИ XIX - XX В.

В середине ХIХ в. фармакология сформировалась как самостоятельная наука, когда появились экспериментальные методы исследования.

Основоположники экспериментальной фармакологии — Франсуа Мажанди (исследовал эффекты стрихнина) и Клод Бернар (установил механизм влияния кураре на нервно-мышечную передачу).

В 1849 г. профессор Дерптского университета (современный Тарту в Эстонии) Рудольф Бухгейм (1820 — 1879) создал первую в мире лабораторию экспериментальной фармакологии.

Ученик Бухгейма выдающийся ученый Освальд Шмидеберг (1838 — 1921) руководил кафедрой фармакологии в Немецком институте г. Страсбурга. Он открыл, что камфора выводится из организма в виде глюкуронида. Это стало первым свидетельством химических превращений лекарственных средств в организме. В 1869 г. Шмидеберг совместно с Р. Коппе выделил из мухомора мускарин и установил сходство действия этого яда и эффектов возбуждения блуждающего нерва.

Появление средств для ингаляционного наркоза — азота закиси (Хорас Уэллс, 1844), эфира (Уильям Мортон, 1846), хлороформа (Джеймс Симпсон, 1847), а также антисептиков — хлорной извести (Игнац Филипп Земмельвейс, 1847) и фенола (Джозеф Листер, 1867) стимулировало интенсивное развитие хирургии.

В 1879 г. английский терапевт Уильям Мэррил впервые назначил таблетки нитроглицерина под язык для купирования приступа стенокардии.

Пауль Эрлих (1854 — 1915) описал тучные клетки, доказал существование гематоэнцефалического барьера, разработал оригинальные методы бактериологических и гистологических исследований. Начиная с 1891г. П. Эрлих предложил новые методы фармакотерапии инфекционных болезней, основанные на избирательном действии химиотерапевтических средств на патогенных возбудителей.

· исследование первого психотропного средства — нейролептика хлорпромазина (аминазин) и применение его в практике психиатрии во Франции Анри Лабори, Жаном Делеем и Пьером Деникером (1950 — 1952);

· создание β-адреноблокатора пропранолола (анаприлин) для лечения кардиологических заболеваний и средства терапии язвенной болезни — блокатора гистаминовых H2-рецепторов циметидина английским фармакологом Джеймсом Блэком (1960-е гг.).

В 1980 — 2004 гг. были открыты изоферменты цитохрома P-450, новые циторецепторы, нейромодуляторы.Больших успехов достигли клеточная инженерия (гибридомная технология) и генная инженерия (метод рекомбинантных ДНК).

Иван Петрович Павлов (1849 — 1936) создал физиологические методы, которые позволили исследовать лечебное действие ЛС на системы организма. В 1904 г. исследования И.П. Павлова были удостоены Нобелевской премии.