Метагекситал натрия (бриетал).

В 3 раза активнее тиопентала натрия, не содержит серы

ФИЗИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Имеет 4 изомера, клинически используется изомер aDL. Белый порошок, специальный растворитель. 1% раствор, рН= 11,1 (нельзя смешивать в одном шприце с кислыми растворами). Форма выпуска: ампулы по 100 мг сухого вещества (10мл), флаконы 500 мг (на 50мл) и 2,5 г (на250мл). Химически стабилен 6 нед, но рекомендуется использовать в течение 24 час с соблюдением условий асептики.

ЦНС: Быстрая потеря сознания, очень быстрый выход ( 15-30 сек.) Длительность анестезии 2-3 мин, сонливость несколько часов. На ЭЭГ может иметь место эпилептиформная активность у больных со скрытой формой эпилепсии, но в больших дозах обладает противосудорожным эффектом.

ССС: Гипотензия (менее выражена, чем у тиопентала Na), умеренная вазодилатация => повышение ЧСС из-за уменьшения барорецептивной активности, что более выражено у больных с гипотензией.

ДЫХАТЕЛЬНАЯ СИСТЕМА: Вызывает умеренную гиповентиляцию, кратковременную остановку дыхания.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: 75% находится в неионизированной форме, но менее жирорастворим, чем тио-Na, клиренс выше, чем у тио-Na, Т½- 4 час, поэтому кумуляция маловероятна.

ДОЗЫ: В/в индукция 1-1,5 мг/кг, при капельной инфузии – 3мл 0.2% р-ра/мин, меньше у престарелых и хилых. Эта доза эквивалентна 4 мг/кг тио-Na. При в/м - 6-6,5 мг/кг, рer rectum - 20-25 мг/кг - для послеоперационной седации у детей (обязателен контроль дыхания!).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:1. ССС депрессия, которая менее выражена, чем у тио-Na; 2. Возбуждение во время индукции; 3. Мышечные подергивания, кашель, икота - риск тем выше, чем выше доза (поэтому обязательно: антихолинэргические препараты в премедикацию); 4. Эпилептиформная активность на ЭЭГ, особенно у больных со скрытой формой эпилепсии; 5. Боль при инъекции (более выражена, чем у тио-Na);

6. Повреждение тканей при паравенозных инъекциях только лишь при использовании более чем 1% раствора.

7. При случайном введении в артерию - гангрена, но риск меньше при использовании 1% раствора.

8. Аллергические реакции (иногда); 9. Тромбофлебиты (не характерно).

ПОКАЗАНИЯ: 1. Индукция, особенно когда необходим быстрый выход; 2. Препарат выбора при электрошоковой терапии; 3. В стоматологии, у амбулаторных больных.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Абсолютные: см.тио-Nа + эпилепсия.

ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Те же, что и у тио-Na, и если неизвестен эпи-анамнез больного, лучше не применять.

НЕБАРБИТУРОВЫЕ АНЕСТЕТИКИ *

ПРОПОФОЛ (ДИПРИВАН) - производное фенола. Синтезирован в 1980 г. В практике с 1986 г.

Высоколипидорастворим, почти не растворим в воде. Белого цвета водная эмульсия, состоящая из масла соевых бобов и яичных фосфатов. Форма выпуска - ампулы 200 мг - 20 мл, т.е. 10 мг -1 мл.

ЦНС: Быстрое наступление анестезии (через 10-30 сек.) Для пропофола характерно длительное сохранение ресничного рефлекса при угнетении сознания => риск передозировки, (поэтому во время индукции необходим вербальный контакт). На ЭЭГ частота снижена, амплитуда увеличена; уменьшает длительность судорог, вызванных электротерапией, но у эпилептиков может вызвать судороги. Снижает мозговой метаболизм, мозговой кровоток, ВЧД, ВГД. Восстановление сознания быстрое с min синдромом "похмелья".

ССС: Снижает АД (больше чем тио-Na), степень гипотензии определяется скоростью введения (нет повышения АД на интубацию!!!), вазодилятатор, снижает СВ до 40%, незначительно снижает ЧСС (ваготоник, поэтому нет тахикардии на снижение АД).

ДЫХАТЕЛЬНАЯ СИСТЕМА: Чаще и длительнее (до 60 сек.), чем при тио-Na, возникает временное апноэ.

При инфузии ДО ↓,ЧД ↑. Нивелирует возбуждающее действие СО₂ на дыхательный центр. Опиоиды потенцируют дыхательную депрессию. На мускулатуру бронхов не влияет, поэтому нет ларинго- и бронхоспазма.

ЖКТ: Не влияет. В субанестетических дозах можно использовать как противорвотное средство (10 мг). Устраняет симптомы тошноты, рвоты - даже вызванные химиотерапией.

МАТКА И ПЛАЦЕНТА: Не следует применять в период беременности, но можно применять во время беремен-ности в первом триместре (аборт).Проходит через плаценту => неонатальная депрессия, поэтому не следует применять в акушерстве как анестетик.

ПОЧКИ: Временное обратимое снижение функции почек.

ПЕЧЕНЬ: Снижает печеночный кровоток за счет снижения АД и СВ, не повреждает паренхиму печени.

ЭНДОКРИННАЯ СИСТЕМА: Снижает плазменную концентрацию кортизола. Является антиоксидантом.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: Быстрое распределение в тканях, со снижением конц. в плазме, Т _1/2 = 3-4,8 час.

МЕТАБОЛИЗМ: Два пути: печеночный и внепеченочный. Почки экскретируют в виде глюкоронидов и только 0,3% от дозы выд. в неизмененном виде. Распределение и клиренс пропофола зависит от совместного назначения с фентанилом, не кумулируется.

ДОЗЫ, МЕТОДИКА: 1) Вводный наркоз. ИД 2-2,5 мг/кг. Вводят фракционно, по 4 мл (40 мг) каждые 10 сек, пока не появятся клинические признаки наступления наркоза. Для пожилых ИД 1-1,25 мг/кг с последующим добавле-нием 10 мг, пока не произойдет угнетение сознания. Дети - ИД 2,5-3,5 мг/кг, но применять следует пациентам

3-4 гр. риска по 2 мл (20 мг) каждые 10 сек., совместим со всеми кристаллоидами, но не с кровью и плазмой (нельзя вводить в ток вливаемой жидкости)

2) Поддержание наркоза. Фракционно - по 25-50 мг (2,5-5 мл). Инфузионно - скорость введения 4-12 мг/кг/час.

При общей в/в анестезии более приемлема пропофол-кетаминовая анестезия, чем пропофол-фентанил: более стабильна гемодинамика, менее выражена сонливость, пропофол уменьшает нежелательные эффекты кетамина.

1). Схема пропофол-кетаминовой анестезии ( "Курс лекций", 1993г.,окт.9-13,США):

До индукции (за 2-3 мин.) - 150-250 мг фентанила, после фентанила (через 1-2 мин.) - 0,8-1,2 мг/кг пропофола (начальная доза). Затем инфузия: