Руководство к применению и предосторожности:

1. У больных со стабильной гемодинамикой возможно применение анальгетических доз фентанила за 2 – 4 мин до ларингоскопии, что позволяет уменьшить прессорный ответ организма на лариногоскопию и интубацию, также это позволяет уменьшить дозу индукционного анестетика.

2. Дозу необходимо уменьшить у пожилых, больных с гиповолемией, у пациентов групп риска, при сопутствующем назначении седативных препаратов. Повторные дозы фентанила должны быть вводимы в сответствии с эффектом начальной дозы. Токсический эффект нивелируется налоксоном 0,2 – 0,4 мг. Высокие дозы фентанила могут вызвать повышение тонуса мышц. Проникает через плацентарный барьер (возможно угнетение дыхания новорожденного). При спинальном, каудальном и перидуральном применении побочные эффекты похожи на эффекты при применении морфина. Эти эффекты менее выражены, но более ранние. Купируются налоксоном, антигистаминными препаратами, метаклопрамидом 10 мг в/в (против тошноты).

Побочные эффекты: Гипотензия, брадикардия, угнетение дыхания, апное, головокружение, судороги, нарушение зрения, тошнота, рвота, нарушение эвакуации содержимого желудка, спазм желчных путей, миоз, ригидность скелетной мускулатуры.

СУФЕНТАНИЛ

– тиаминовый аналог фентанила, активнее его в 5-10 раз.

Фармакокинетика: высокая растворимость в липидах  быстрое прохождение через ГЭБ быстрое начало действия.

Как и у фентанила, быстрое перераспределение препарата в неактивные ткани (жир, мышцы) резко ограничивает его действие, особенно в небольших дозах. Быстро метаболизируется , продукты деалкилирования не обладают биологической активностью, метаболиты выделяются с мочой и калом. Вследствие значительной способности к коньюгации и образованию активных метаболитов с осторожностью назначать при почечной патологии!!!

Суфентанил интенсивно связывается с белками плазмы (90%), у пожилых может наблюдаться пролонгированное действие препарата.

Фармакологическое действие: как у фентанила, но более выражено седативное действие, несколько чаще развиваются брадикардия, миоз, угнетение дыхания, тошнота, рвота и спазм гладких мышц.

Применение: суфентанила цитрат для иньекций (50мкг/кг). Применение ограничено.

АЛФЕНТАНИЛ: производное фентанила (слабее в 5-10 раз, продолжительность действия на ½ короче).

Фармакокинетика: низкий рН(6.5) и малый объем распределения(209-211). Анальгезия после в/в введения – очень быстро (1-2мин). Это м. б. обусл. низкими величинами рКа, т. к. почти 90% ионизируется при рН = 7.4. Благодаря высокой ионизации быстро проникает через ГЭБ несмотря на слабую растворимость в липидах. Небольшая продолжительность действия обусловлена перераспределением в неактивные ткани и столь же быстрым, как и у суфентанила, метаболизмом в печени. С мочой выделяется менее 1% неизмененного алфентанила.

Т ½  = 70-98мин.(у больных с циррозом печени = до 219мин) усиление и удлинение действия препарата, при патологии почек выделение препарата не нарушается, но нарушение связывания с белками способно влиять на его распределение.

Применение: эпидуральная, в/в анестезия, контролируемая пациентом. Форма выпуска: р-р для иньекций(500мкг/мл).