- •Глава 1. Кашель - причины, механизм, лечение.
- •Кашель.
- •Причины кашля.
- •1.3. Группы лекарственных препаратов, применяемых при лечении кашля
- •Муколитики
- •Отхаркивающие препараты
- •Противовоспалительные препараты с отхаркивающим и/или бронхолитическим эффектом
- •1.4. Комбинированные препараты от кашля
- •Глава 2. Анализ препаратов
- •2.1. Данные для анализа.
- •2 .2. Омнитус
- •2 .3. Синекод
- •Фармакокинетика
- •2 .4. Бронхолитин (broncholytin)
2 .3. Синекод
Международное наименование:
Бутамират (Butamirate)
Групповая принадлежность:
Противокашлевое средство центрального действия
Описание действующего вещества (МНН):
Бутамират
Описание для торгового наименования:
Синекод
Состав и форма выпуска:
1 мл раствора для приема внутрь содержит бутамирата дигидроцитрата 5 (капли) или 0,8 (сироп) мг; капли во флаконах по 10 мл, сироп — 200 мл; в пачке 1 флакон.
1 драже содержит бутамирата дигидроцитрата 20 мг; в блистере 10 шт., в пачке 1 блистер.
Фармакологическое действие:
Противокашлевой препарат центрального действия, не относится к алкалоидам опия ни химически, ни фармакологически. Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующее действие. Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь бутамират быстро и полностью всасывается. После приема 150 мг бутамирата цитрата Cmax основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) в плазме достигается примерно через 1.5 ч и составляет 6.4 мкг/мл.
Распределение и метаболизм
Гидролиз бутамирата, первоначально до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтокси-этанола, начинается в крови. Эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью. Подобно бутамирату, метаболиты характеризуются почти максимальной (около 95%) степенью связывания с белками плазмы, что обуславливает длительный T1/2 из плазмы.
При повторном применении препарата его концентрация в крови остается линейной и кумуляции не наблюдается.
Выведение
T1/2 составляет 6 ч. Метаболиты выводятся главным образом почками, причем метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связаны с глюкуроновой кислотой.
Показания:
Сильный кашель (коклюш, в пред- и послеоперационном периоде и др.).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, I триместр беременности.
Побочные действия:
Редко — тошнота, диарея, головокружение, экзантема.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Детям от 6 до 12 мес (8 кг) — по 10 капель 4 раза в день, детям 1–3 лет (10–15 кг) — по 15 капель 4 раза в день, детям старше 3 лет — по 25 капель 4 раза в день.
Сироп, детям 1–3 лет — по 1 ч.ложке (5 мл) 3 раза в день, детям 3–6 лет (15–22 кг) — по 2 ч.ложки, детям 6–9 лет (22–30 кг) — по 1 ст.ложке 3 раза в день, старше 9 лет (40 кг) — по 1 ст.ложке 4 раза в день, взрослым — по 2 ст.ложки 3 раза в день.
Драже, детям 6–12 лет — по 1 драже 2 раза в день, детям старше 12 лет — по 1 драже 3 раза в день, взрослым — по 2 драже 2–3 раза в день каждые 8–12 ч.
2 .4. Бронхолитин (broncholytin)
Клинико-фармакологическая группа
Препарат с противокашлевым и бронхолитическим действием
Дозировка и форма выпуска
сироп 5.75 мг+ 4.6 мг/5 мл: фл. 125 г
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат. Оказывает противокашлевое и бронхолитическое действие.
Глауцина гидробромид подавляет кашлевой центр, не приводя при этом к угнетению дыхания, развитию запоров и лекарственной зависимости.
Эфедрин расширяет бронхи, стимулирует дыхание, и, за счет сосудосуживающего действия, устраняет отек слизистой оболочки бронхов.
Масло базилика оказывает незначительное седативное, противомикробное и спазмолитическое действие.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь глауцина гидробромид и эфедрина гидрохлорид быстро и хорошо всасываются из ЖКТ. Cmax глауцина достигается через 1.5 ч.
Метаболизм и выведение. Глауцина гидробромид метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой.
Эфедрина гидрохлорид выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 составляет 3-6 ч.
Показания
Сухой кашель при различных заболеваниях дыхательных путей, в т.ч.:
острые воспалительные заболевания верхних дыхательных путей;
острые и хронические бронхиты;
трахеобронхиты;
пневмония;
бронхиальная астма;
бронхоэктатическая болезнь;
коклюш.
Режим дозирования
Взрослым назначают по 10 мл (2 мерные ложки) 3-4 раза/сут.
Детям в возрасте от 3 до 10 лет - по 5 мл (1 мерная ложка) 3 раза/сут; детям в возрасте старше 10 лет - по 10 мл (2 мерные ложки) 3 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, экстрасистолия, повышение АД.
Со стороны ЦНС: тремор, возбуждение, бессонница, головокружение, нарушение зрения; у детей - сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, запор.
Со стороны половой системы: повышение либидо, дисменорея.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы.
Дерматологические реакции: сыпь, усиление потоотделения.
Прочие: тахифилаксия.
Противопоказания
артериальная гипертензия;
ИБС;
тяжелые органические заболевания сердца;
сердечная недостаточность;
феохромоцитома;
тиреотоксикоз;
бессонница;
глаукома;
гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями;
тиреотоксикоз;
I триместр беременности;
лактация (период грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В остальные периоды беременности препарат следует назначать с осторожностью.
Особые указания
С осторожностью следует назначать Бронхолитин пациентам со склонностью к развитию лекарственной зависимости.
Бронхолитин можно применять одновременно с антибиотиками, жаропонижающими средствами и витаминами.
При применении препарата Бронхолитин необходимо учитывать, что он содержит 1.7 об.% этанола, каждая доза содержит до 0.069 г этанола. В связи с этим с осторожностью следует назначать Бронхолитин пациентам с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, при беременности и детям.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Из-за возможного появления головокружения и нарушений зрения следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, в т.ч. при вождении автомобиля и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, потеря аппетита, возбуждение, нарушение кровообращения, тремор, головокружение, потливость, затруднение мочеиспускания.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Эфедрин, входящий в состав препарата, ослабляет действие наркотических и снотворных средств.
При применении эфедрина одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.
При одновременном применении эфедрина с резерпином и ингибиторами МАО возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении эфедрина с неселективными бета-адреноблокаторами возможно уменьшение бронхолитического действия.
Нет данных о лекарственном взаимодействии глауцина с другими лекарственными средствами.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C; не замораживать. Срок годности - 4 года. После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 28-30 дней.
Pfizer |
|
Кодипронт |
|
Пишется по цели
Литература.
http://www.tiensmed.ru
http://горлонос.рф
Тимченко В.Н., Павлова Е.Б. Использование комбинированного препарата на основе лекарственных трав с кодеином в лечении острых респираторных заболеваний у детей. Вопросы современной педиатрии. 2007. Том 6. № 5.
http://www.rmj.ru
