Слайд 31.
Аминогликозиды получили свое название в связи с наличием в молекуле аминосахара. Антибиотики этой группы продуцируют лучистые грибы Actinomyces (неомицин, канамицин, тобрамицин), Streptomyces (стрептомицин) и Micromonospora (гентамицин и другие). Некоторые аминогликозиды получают синтетическим путем (так, амикацин является производным канамицина А и готовится из него).
К 1 поколению относятся стрептомицин, неомицин, канамицин. Ко второму – тобрамицин, гентамицин, нетилмицин, сизомицин. К третьему поколению относится амикацин.
Все антибиотики этой группы имеют широкий спектр действия: тормозят рост или убивают многие грамположительные и особенно грамотрицательные бактерии. Обладают нефро- и ототоксичностью!
Стрептомицин в настоящее время применяется ограниченно, почти исключительно в составе комбинированных режимов специфической химиотерапии туберкулёза
Гентамицин в настоящее время применяется наиболее часто из всей группы. Вводят внутримышечно. При воспалительных заболеваниях дыхательных путей в виде ингаляций, при гнойных заболеваниях кожи применяют 0,1% мазь и крем.
Амикацин рассматривается в настоящее время как препарат резерва, который нежелательно назначать широко и часто, чтобы предотвратить распространение устойчивости возбудителей к нему Применяют внутримышечно и внутривенно.
Слайд 32.
Амфениколы. Основным антибиотиком этой группы является хлорамфеникол (левомицетин) - продукт жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae. Обладает крайне широким действием, в том числе активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Малоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки и простейших. Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно, при этом, как правило, устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.
Применяют внутрь в таблетках и капсулах, в глазных каплях, аэрозолях, мазях и линиментах (1-10% эмульсия синтомицина, ируксол), внутримышечно и внутривенно.
Очень токсичен, из наиболее тяжелых побочных эффектов можно отметить – апластическая анемия, неврит зрительного нерва, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации.
Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, так как возможно развитие «серого синдрома» (кардиоваскулярный синдром) (причиной развития являются накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) - голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность. Летальность - до 40%.
Ансамицины - группа антибиотиков, образуемых лучистым грибком Streptomyces mediterranei. Преобразование химической структуры природных ансамицинов (рифамицинов) позволило получить полусинтетические производные - рифампицин (основной компонент). Этот антибиотик обладает широким спектром действия и эффективен в отношении многих микроорганизмов, возбудителей бруцеллеза, проказы и туберкулеза. Как правило, сочетание с другими антибиотиками усиливает антибактериальный эффект. Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Гепатотоксичен.
Препарат особенно эффективен при туберкулезе (является противотуберкулезным препаратом первого ряда), воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей, вызываемых стафилококками; остром и хроническом остеомиелите, инфекциях моче- и желчевыводящих путей. Применяют внутрь в капсулах.
Гликопептиды. Представителем этой группы является ванкомицин - высокомолекулярный углеводсодержащий антибиотик. Применяется в основном для лечения самых тяжелых инфекций, вызванных устойчивым к другим антибиотикам стафилококком. Эффективен при непереносимости пенициллинов и цефалоспоринов, абсцессе легкого, менингите, сепсисе и иных особо тяжелых инфекций. Умеренная ото- и нейротоксичность.
Также к гликопептидам относятся следующие препараты: ванколед, ванмиксан, капреомицин, таргоцид, тейкопланин, эдицин.