Фармакология – (от греч. наука о лекарственных средствах).

До 19 века было одной наукой, потом распалась на три направления. Фармацию изучают провизоры она включает фармакогнозию, фармхимию и тд., токсикологию санитарные врачи. В 20 веке из фармакологии выделились еще специальности. Фармокотерапия опухолей выделилась т.к. очень много заболевших. Мы изучаем фундаментальную фармакологию, которая состоит из общей и частной фармакологии. Общая изучает общие закономерности поведения лекарств в организме.

Фармакокинетика – раздел общей фармакологии о движении лекарства в организме (всасывание, распределение, метаболизм)

Фармакодинамика – изучает фармакологические эффекты – механизмы действия, побочные эффекты.

Этапы и принципы создания лекарственных препаратов

1. Поиск потенциально активной субстанции. Источниками является – целенаправленный химический синтез, продукты растительного происхождения, продукты животного происхождения (из тканей, крови, продукты пчеловодства), бактерии, микроорганизмы (антибиотики, имунотропные препараты, вакцины), минеральное сырье (соли, воды), генно-инженерные препараты (инсулин, гормоны).

2. Доклинические исследования (лабораторные исследования) проводятся на лабораторных животных. Доклинические исследования проводятся по международному стандарту GLP – качественная лабораторная практика.

3. Клинические испытания (GCP – качественная клиническая практика) обязательно с использованием плацебо эффекта.

4. Регистрация или отказ в регистрации. Регистрация проводится государственными органами. В России министерство здравоохранения.

5. Выпуск. По регламенту (GMP - качественная производственная практика)

6. Применение (GPP – качественная фармакологическая практика), как транспортироваться, хранится, отпускаются.

Все стандарты разрабатываются ВОЗ и носят рекомендательный характер.

Основной закон России регулирующий оборот лекарственных средств «Закон о лекарственных средствах».

Фармококинетика.

Фармакокинетика - судьба лекарственных средств в организме.

Всасывание зависит от путей введения.

Пути введения: от пути введения зависят фармакологический эффект его скорость длительность, характер действия. Различают энтеральные (через ЖКТ) и парентеральные пути введения.

Энтеральные пути: через рот, сублингвальный, суббуккальный, ректальный, внутрижелудочный, дуоденальный. Лучше всего усваиваются растворы (особенно у детей), затем суспензии, капсулы, таблетки, таблетки порытые оболочкой.

Преимущества перорально применения:

• Удобство применения

• Не требует стерильности

• Возможность самостоятельного применения

Недостатки:

• Медленное развитие терапевтического эффекта (минимум 30 минут)

• Индивидуальная вариабельность терапевтических эффектов зависит от ообенностей пациента (рН желудка, поверхность ЖКТ, количественный состав слизи желчи, особенности кровоснабжения. Могут быть взаимодействие с пищей, слюной, желчью, кислотой.

• Возможность раздражения слизистой ЖКТ

Биодоступность – показатель свидетельствующий о том какой процент лекарственного вещества попал в кровь, относительно принятой дозы, через определенное время. На биодоступность влияет – от путей введения, от индивидуальной работы печени, ЖКТ, от биофармацевтических факторов (лекарственная форма, состав), от того чем запивается.

Если биодоступность низкая у препарата меньше 30% вводить через рот нерационально.

Сублингвальный, ректальный.

«+» лекарство не проходит через печеночный барьер → биодоступность выше.

«-» ограниченная площадь всасывания, не все препараты всасываются, субректальный неудобен, нужны определенные навыки.

Парентеральные пути введения.

К парантеральным это введение лекарства в организм минуя ЖКТ:

• Внутривенный

• Внутримышечный

• Подкожный

• Внутриартериальный

• Интерназальный

• Субдуральный

• Ингаляционно

• Трансдермально

• Конъюктивальный

• Ультразвуком, электрофорезом

Преимущества введения (в/в, в/м, п/к)

«+» высокая биодоступность, точность дозировки, быстрота развития терапевтического эффекта, используются при экстренной терапии.

«-» лекарственные вещества должны быть стерильными и апирогенными, нужны определенные навыки, персонал и специальное оборудование, велика вероятность осложнений.

Всасывание лекарственных веществ.

Всасывание – процесс поступление лекарственных средств из места введения в кровеносную и/или лимфатическую систему.

Всасывание зависит: от пути введения ЛС, от лекарственной формы и ф-х свойств ЛС, от растворимости ЛС в тканях и месте введения, от скорости кровотока в этих тканях или месте введения.

Основные механизмы всасывания:

• Пассивная диффузия – всасывание по градиенту концентрации, без затраты энергии. Так всасываются липофильные в-ва

• Облегченная диффузия – по градиенту концентрации, без затраты энергии, но с участием переносчиков (АТФ, внутренний фактор Кастла)

• Активный транспорт – против градиента концентрации с затратой энергии

• Фильтрация – транспорт с помощью гидростатического давления (ток лекарственных веществ вместе с водой)

• Пиноцитоз – самый редкий, характерен для крупномолекулярных соединений.