Препараты, влияющие на вирус иммунодефицита человека

Специфическими препаратами, ингибирующими репликацию возбудителя ВИЧ, тормозящими переход вирусоносительства в заболевание СПИД, являются:

1. Ингибиторы обратной транскриптазы. Обратная транскриптаза является одним из основных ферментов Вич-инфекции.

Зидовудин, ламивудин, азидотимидин, ретровир, абакавир, фоскарнет.

2. Ингибиторы протеазы ВИЧ – самая перспективная группа. Протеаза принимает участие в заключительной фазе репликации. Функция протеазы ВИЧ заключается в расщеплении полипептидной цепочки структурного белка ВИЧ на отдельные фрагменты, необходимые для построения вирусной оболочки. Ингибирование этого фермента приводит к нарушению об­разования структурных элементов вирусного капсида. Репликация вируса замед­ляется.

Инвираза, ритонавир, индинавир, саквинавир.

Высокоактивная антивирусная ретротерапия позволяет уменьшить смертность, улучшить качество жизни, уменьшить репликацию вируса.

Ко всем препаратам очень быстро развивается резистентность. Используют комбинации групп. Комбинированное использование обеспечивает повышение эффективности лечения, предупреждение резистентности.

ПЭ:

• Дисфункция печени, поджелудочной железы, угнетение кроветворения

• Аллергические реакции

• Вызывают резистентность к инсулину

• Депонирование жира

ПРоТивовирусные препараты широкого спектра

Рибавирин

Ингибирует вирусную РНК-полимеразу и нарушает образование мРНК. В результате подавляется репликация как РНК-, так и ДНК-содержащих вирусов.

Рибавирин активен в отношении вирусов гриппа типа А и В, герпеса ВПГ-1, ВПГ-2, гепатите С, кори. Не эффективен в отношении вируса Зостера, бешенства, энтеровируса, риновируса

Показания к применению:

Хронический гепатит С (лечение в комбинации с альфа-интерфероном)

Побочные эффекты:

• Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, астенический синдром, депрессия.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, остановка сердца.

• Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

• Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гипербилирубинемия.

• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия.

• Прочие: выпадение волос.

ИНТЕРФЕРОНЫ

Механизм противовирусного действия интерферонов связан с тем, что они стимулируют выработку рибосомами клеток хозяина ферментов, которые тормо­зят трансляцию вирусной мРНК и, соответственно, синтез вирусных белков. В результате репродукция вирусов подавляется.

Интерфероны характеризуются широким спектром противовирусного дей­ствия.

В качестве противовирусных средств в основном применяют препараты α-интерферонов.

Противоглистные (антигельминтные) средства

Противоглистные (антигельминтные) средства подавляют нервно-мышеч­ную систему или метаболизм паразитирующих в организме человека червей (гельминтов).

Известно свыше 250 гельминтов, которые могут паразитировать (инвазировать) у человека как бессимптомно, так и в форме заболевания (гель­минтоз).

Возбудители гельминтозов относятся:

1. к типу круглых червей (нема­тоды);

2. к типу плоских червей, представленному двумя классами

• ленточ­ные черви (цестоды)

• сосальщики (трематоды).

ПО ЗАРАЖЕНИЮ:

1. геогельминты – яйца находятся в почве – нематодозы

2. биогельминты – яйца находятся в продуктах (мясо, рыба)

3. контактные гельминты – постоянное самоинфицирование – энтеробиоз (острицы), карликовый цепень.

Патогенная роль гельминтов определяется местом их обитания (органом или тканью) и обусловлена механическим и токсико-аллергическим воздействием.

Основным местом паразитирования зрелых форм большинства представителей нематод, цестод и некоторых трематод является кишечник.

Многие трематоды, а также отдельные виды нематод и цестод паразитируют вне кишечника — в под­кожной клетчатке и мышцах, во внутренних органах (печени, легких, мозге и др.) и в кровеносных сосудах.

Нематодозы являются повсеместно распространенными гельминтозами.

К ним относятся локализованные в тонком кишечнике аскаридоз (инвазия у каждого 3-го жителя Земли), энтеробиоз и стронгилоидоз; в толстом кишечни­ке - трихоцефалез. Скелетная мускулатура поражается внекишечным нематодозом - трихинеллез.

Наиболее разнообразны нематодозы в странах с теплым климатом, где нередки инвазии червями нескольких видов (полиин­вазия) и распространены кишечные (анкилостомидоз, некатороз) и внекишечные нематодозы, поражающие подкожную клетчатку (дракункулез), кро­веносные сосуды (филяриоз), глаза и лимфатические сосуды (онхоцеркоз). В странах Азии, Африки и Латинской Америки инвазия анкилостомидами до­стигает 50%.

К цестодозам относятся широко распространенные кишечные инвазии, вы­зываемые ленточными червями, — тениаринхоз, дифиллоботриоз, гименолепидоз, тениоз (при поражении внутренних органов — цистицеркоз), а также пора­жающие печень эхинококкоз и альвеококкоз.

Тяжело протекающие и требующие в некоторых случаях хирургического лече­ния внекишечные гельминтозы развиваются при попадании гельминтов во внутренние органы, кровеносную и лимфатическую систему - фасциолезы, описторхоз, клоноринхоз и парагонимозы.

ПРОТИВОГЕЛЬМИНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Делятся:

1. для лечения заболеваний, вызванных круглыми червями

2. для лечения заболеваний, вызванных ленточными и сосальщиками

для лечения заболеваний, вызванных круглыми червями

1. Дегильминтизация рекомендуется 1 раз в год осенью.

2. При применении современных антигельминтных не применяются слабительные. Накануне должно быть необильное питание.

3. Применять препараты можно в любое время суток, но лучше на ночь.

4. При приме­нении любого антигельминтного средства возможны повышение температуры, головная боль, рвота, тошнота, металлический вкус во рту, стоматит, зудящая сыпь.

Эта реакция связана с действием на гельминтов.

При приеме антигельминтных средств необходимо обильное питье.

5. В течение суток после приема антигельминтных не применяют алкоголь.

6. Побочные эф­фекты: демиелинизация нервных волокон, приводящая к нарушению центральной (энцефалитоподобный синдром) и периферической (полинейропатии) иннервации, поражения почек, маточные кровотечения.

Левамизол

Levamisolum

Форма выпуска таблетки 50мг, 150мг.

Нарушает биоэнергетику гельминта, парализующее действие.

Имеет узкий спектр действия (аскариды, острицы)

Дозирование:

• взрослым - 150 мг однократно вечером,

• детям - в дозе 2.5 мг/кг однократно вечером.

Противопо­казан при беременности, лактации, при заболеваниях крови.

Побочные эф­фекты: агранулоцитоз (необходимы контрольные анализы крови 1 раз в 3 нед).

Мебендазол

Меbendazolum

Форма выпуска таблетки 100мг, суспензия 100мг в 5мл.

Механизм действия как у левамизола.

Имеет самый широкий спектр действия на круглых червей.

Накапливается в личинках (полезно при лечении энхинококкоза).

Пищевые жиры повышают всасывание. Поэтому лучше принимать после еды.

Дозирование:

• аскаридоз 100мг 1 раз 3 дня.

• Трихоцефаллез 100мг 2 раза в день 3-6 дней

• Энтеробиоз 100мг 1 раз, через 10 дней повторно. Лечение необходимо проводить у всех членов семьи. Детям доза до 3 лет 25мг, 3-6 лет 50мг, старше 7 лет 100мг

• Полиинвазия 100мг 2 раза в день 3 дня

Противопоказан при язвенных заболеваниях кишечника, дисфун­кции печени, анемии, беременности, лактации, у детей до 2 лет.

Пирантел

Руrantel

Форма выпуска таблетки 250мг, суспензия 250мг в 5мл.

Не всасывается в кишечнике. Блокирует нервно-мышечную передачу и вызывает паралич у нематод, способствуя их выведению из кишечника.

По спектру активности находится между левамизолом и мебендазолом.

Пирантел малотоксичен, может применяться у детей до 2 лет.

Применяется в любое время суток независимо от приема пищи.

Дозирование:

Устанавливают индивидуально с учетом возраста и массы тела пациента. При энтеробиозе и аскаридозе (а также при смешанных инвазиях этими гельминтами) препарат назначают однократно в дозе из расчета 10 мг/кг массы тела.

Возраст	Доза препарата	Кол-во мерных ложек (1 мерная ложка=5 мл)
дети от 6 мес до 2 лет	125 мг	1/2 (2.5 мл)
дети от 2 до 6 лет	250 мг	1 (5 мл)
дети от 6 до 12 лет	500 мг	2 (10 мл)
дети старше 12 лет и взрослые с массой тела менее 75 кг	750 мг	3 (15 мл)
взрослые с массой тела более 75 кг	1 г	4 (20 мл)

При анкилостомидозе препарат назначают в суточной дозе из расчета 10 мг/кг в течение 3 дней. При некаторозе при тяжелых формах назначают препарат в дозе из расчета 20 мг/кг в течение 2 дней.

Противопоказан при беременности.

АЛЬБЕНДАЗОЛ

Albendazolum

Форма выпуска таблетки 0,2

По спектру близок к мебендазолу, но биодоступность и накапливание в личинках лучше. Особенно эффективен при употреблении жирной пищи.

ПЭ: головная боль и симптомы менингизма (проходит через гематоэнцефалический барьер).

Может применяться для лечения токсокароза, охинококоза.

Дозирование:

• аскаридоз 200-400мг 1 раз

• трихоцефалез 400мг 2-3 дня

• энтеробиоз 200мг 1 раз, через 10 дней повторить

• токсокароз 10мг/кг в сутки в 3 приема 3 недели

• эхинококкоз курсы аналогичные токсокарозу, всего 3 курса с интервалом 1 неделю.

На применяют до 2ух лет, у беременных.