Противовирусные средства

Вирусы - внутриклеточные паразиты, использующие для репли­кации биосинтетический аппарат клеток организма-хозяина. Это особая форма жизни, которая не имеет собственного аппарата для размножения, поэтому вирусные частицы проникают в клетку-хозяина и используют ее возможности и аппарат. Вне клетки вирус можно сравнить с магнитофонной кассетой, лежащей на полке: на ленте записана информация, но музыки не услышишь. Пока кассета лежит, с ней ничего не происходит. Она не может самостоятельно скопироваться и заиграть. Так и вирус вне клетки не может размножиться, кроме того, в нем не происходит никаких метаболических процессов: ему не нужно ни –дышать, ни пить, ни есть.

В связи с этим оказать на вирусы влияние, не повредив при этом клетки макроорганизма, практически невозможно.

Противовирусные средства имеют малую широту терапевтического действия.

Процесс репликации вируса протекает в несколько этапов.

1. Он начинается с фиксации (адсорбции) вируса к специфическим рецепторам клеточной стенки. После заражения вирусы в большом количестве попадают на слизистые или кожные покровы человека. Множество вирусных частиц соударяются с эпителиальными клетками человека. Часть вирусных частиц при помощи «шщипиков» гликопротеидов прилипает к наружной мембране клетки. На этом этапе, который называется «этап обратимой адгезии», еще возможен отрыв вируса от наружной мембраны клетки.

2. Затем начинается проникновение вирионов внутрь клетки хозяи­на. Постепенно наружная оболочка вируса сливается с мембраной клетки, изменяя ее поверхностное строение и путем эндоцитоза проникает в клетку..

• В клетке вирус «раздевается», скидывая ненужные ему внутри клетки защитные оболочки. Вокруг вируса образуется мелкий пузырек – вакуоль. В этом пузырьке вирус транспортируется к клеточному ядру, растворяет часть оболочки ядра клетки и проникает в ядро клетки. Вирусная ДНК оказывается внутри ядра и запускает синтез собственной ДНК.

3. готовые ДНК вирусов без оболочки выходят в цитоплазму клетки. Здесь, используя ядерную мембрану и мембрану клетки, они обретают внешнюю оболочку – суперкапсид.

4. Последний этап взаимодействия вируса и клетки заключается в выходе зрелых вирионов во внешнюю среду. Из-за необратимых повреждений клетка погибает.

Одна зараженная клетка человеческого организма производит несколько миллионов копий вируса.

Противовирусные средства - это лекарственные вещества, способ­ные тормозить процессы адсорбции, проникновения и размножения вирусов.

Наибольшее значение имеют группы противовирусных средств:

1. противогриппозные препараты

2. противогерпетические и противоцитомегаловирусные препараты

3. препараты широкого спектра

4. препараты, влияющие на вирус иммунодефицита человека

5. препараты широкого спектра действия (интерфероны и интерфероногены)

Противогриппозные средства

Ремантадин

Remantadinum

Форма выпуска: таблетки 50мг

Основной механизм противовирусного действия - ингибирование ранней стадии специфической репродукции после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК. Фармакологическая эффективность обеспечивается при ингибировании репродукции вируса в начальной стадии инфекционного процесса.

Активен в отношении различных штаммов вируса гриппа A (особенно A₂ типа), а также - вирусов клещевого энцефалита (центрально-европейского и российского весенне-летнего).

Не эффективен при других ОРВИ.

Применяют ремантадин с целью раннего лечения и профилактики гриппа и период эпидемий.

Принимают ремантадин внутрь (после еды), запивая водой.

Дозирование:

1. Для профилактики гриппа - 1 таб. 1 раз в день ежедневно в течение 10 -15 дней в зависимости от очага инфекции.

2. С целью раннего лечения гриппа в период эпидемии - в течение 5 дней внутрь (после еды) по следующей схеме:

детям от 7 до 10 лет - по 1 таб. 2 раза в день;

детям 11-14 лет - по 1 таб. 3 раза в день.

взрослым - в первый день заболевания - по 2 таб. 3 раза в день (или однократно 6 таб.);

2-й и 3-й дни - по 2 таб. 2 раза в день;

4-й день - 2 таб. 1 раз в день.

3. Для профилактики клещевого энцефалита 50мг 2 раза в день первые 3 дня после укуса.

Нежелательные эффекты:

1. Потенцирует действие эндогенного дофамина в ЦНС: тошнота, рвота, атаксия, раздражиттельность, беспокойство, психоз, галлюцинации.

2. У некоторых пациентов – сонливость.

ОКСОЛИН

Oxolinum

Форма выпуска: мазь 0,25% 10,0

Обладает вируцидной активностью, эффективен при вирусных заболеваниях глаз, кожи, вирусных ринитах; оказывает профилактическое действие при гриппе.

Для профилактики гриппа применяют 0, 25 % мазь оксолина. В период подъема и максимальной вспышки гриппа (обычно на протяжении 25 дней), или при контакте с больными гриппом, для индивидуальной профилактики гриппа, применяют 0, 25 % мазь, которой ежедневно 2 раза в день (утром и вечером) смазывают слизистую оболочку носа.

Для лечения вирусного ринита слизистую оболочку носа смазывают 0, 25 % или 0, 5 % мазью 2-3 раза в день в течение 3-4 дней. Можно также закапывать 0, 25 % раствор по 2 капли в каждую половину носа 3-4 раза в день.

При применении мази и капель оксолина в некоторых случаях наблюдается скоропреходящее жжение слизистой оболочки носа, чихание.

Кожа может окрашиваться в синий цвет.

АРБИДОЛ

Аrbidolum

В РБ – АРПЕТОЛ (Аrpetolum)

Форма выпуска: таблетки 50 и 100мг.

Оказывает ингибирующее действие на вирусы гриппа А и В.

Препятствует контакту и проникновению вирусов в клетку, подавляя слияние липидной оболочки вируса с клеточными мембранами. Обладает интерферониндуцирующим действием, стимулирует гуморальные и клеточные реакции иммунитета, фагоцитарную функцию макрофагов, повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям. Снижает частоту развития осложнений, связанных с вирусной инфекцией, а также обострений хронических бактериальных заболеваний.

Терапевтическая эффективность при вирусных инфекциях проявляется в снижении выраженности общей интоксикации и клинических явлений, сокращении продолжительности болезни.

Показания к применению: профилактика и лечение у взрослых и детей:

• грипп А и В (в том числе осложненные бронхитом и пневмонией)

• комплексная терапия хронического бронхита, пневмонии и рецидивирующей герпетической инфекции;

• профилактика послеоперационных инфекционных осложнений и нормализация иммунного статуса у взрослых;

• комплексная терапия острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии у детей старше 2 лет.

Способ применения:

Внутрь, до приема пищи.

Дозирование:

Разовая доза: детям от 2 до 6 лет - 0,05г, от 6 до 12 лет - 0,1г, старше 12 лет и взрослым - 0,2г (2 таблетки по 0,1г или 4 таблетки по 0,05г).

Для неспецифической профилактики

• При непосредственном контакте с больными гриппом и другими ОРВИ:

один раз в день в течение 10-14 дней.

• В период эпидемии гриппа и других ОРВИ, для предупреждения обострений хронического бронхита, рецидива герпетической инфекции:

два раза в неделю в течение 3 недель.

• Профилактика послеоперационных осложнений:

за 2 суток до операции, затем разовую дозу на 2ые и 5ые сутки после операции.

Для лечения

• Грипп, другие ОРВИ без осложнений:

4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 5 суток.

• Грипп, другие ОРВИ с развитием осложнений (бронхит, пневмония и др.):

4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 5 суток, затем разовую дозу один раз в неделю в течение 4 недель.

• В комплексном лечении хронического бронхита, герпетической инфекции:

4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 5-7 суток, затем разовую дозу 2 раза в неделю в течение 4 недель.

• Комплексная терапия острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии у детей старше 2 лет:

4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 5 суток.

ОЗЕЛЬТАМИВИР

Оseltamivir

Форма выпуска: капсулы 75мг №10.

Ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В - фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Показания

• Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.

• Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).

Способ применения

Тамифлю принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды. При приеме озельтамивира нельзя принимать клюквенный морс.

Дозирование

Лечение

Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа.

Взрослые и подростки ≥ 12 лет, дети с весом более 40кг. По одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней.

Дети до 40 кг Дозирование в зависимости от веса.

Профилактика

Взрослые и подростки ≥ 12 лет По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с инфицированным. Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки; в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Побочное действие

1. Самые частые нежелательные явления - тошнота и рвота, которые возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата.

2. Атаксия, беспокойство, психоз, галлюцинации.