Нефторированные хинолоны

НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА

NALIDIXIC ACID

Форма выпуска: таблетки 0,5

Активна только в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов — кишечной палочки, шигелл, клебсиелл, сальмо­нелл. Не действуют на синегнойную палочку. Резистентность микроорганизмов возникает быстро.

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, особенно нато­щак. Высокие концентрации препарата создаются только в моче (около 80% пре­парата выделяется с мочой в неизмененном виде).

Применяют при инфекциях мочевыводящих путей (ци­стит, пиелит, пиелонефрит).

Принимают внутрь по 1 г 4 раза/сут в течение 7 дней. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 500 мг 4 раза/сут.

Для детей суточная доза составляет 60 мг/кг в 3-4 приема.

При применении препарата возможны диспептические расстройства, возбуж­дение ЦНС, судороги, нарушения функций печени, фтотосенсибилизация.

Кислота пипемидиевая

Acidum pipemidici

Форма выпуска капсулы 200мг, свечи вангинальные 200мг.

Назначение и действие аналогично налидиксовой кислоте.

Дозирование - по 400 мг 2 раза/сут в течение 10 дней. В отдельных случаях разовая доза может быть увеличена до 600 мг.

При частых острых инфекциях мочевыводящих путей у женщин, одновременно с пероральным лечением вводят интравагинально.

Фторхинолоны

Для фторхинолонов характерны следующие общие свойства:

1. Препараты этой группы ингибируют жизненно важный фермент микроб­ной клетки - ДНК-гиразу (топоизомеразу II типа), обеспечивающую суперспирализацию и ковалентное замыкание молекул ДНК. Блокада ДНК-гиразы при­водит к разобщению нитей ДНК и, соответственно, к гибели клетки (бактери­цидное действие). Избирательность антимикробного действия фторхинолонов связана с тем, что в клетках макроорганизма отсутствует топоизомераза II типа.

2. Ультраширокий спектр антибактериального дей­ствия.

3. Фторхинолоны действуют на вне- и внутриклеточно локализованные микро­организмы.

4. Для препаратов этой группы характерен выраженный постантибиотичес­кий эффект.

5. Резистентность микрофлоры к фторхинолонам развивается относительно медленно.

6. Фторхинолоны создают высокие концентрации в крови и тканях при при­еме внутрь, причем биодоступность не зависит от приема пищи.

7. Фторхинолоны хорошо проникают в различные органы и ткани: легкие, почки, кости, простату и др.

Нежелательные эффекты:

1. Фотосенсибилизация, причем риск фотодерматоза сохраняется в течение 5-7 дней после окончания курса лечения.

2. Нарушение соединительной ткани (разрыхление) – нельзя при приеме делать резкие движения, поднимать тяжести. Также тормозят развитие хря­щевой ткани, поэтому они противопоказаны беременным и кормящим матерям; детям до 15 лет. В редких случаях фторхинолоны могут вызывать развитие тендинитов (воспаление сухожилий).

3. Нейротоксичность – светобоязнь, тремор, ночные кошмары, галлюцинации (у лиц с повышенной нервной возбудимостью), иногда нарушения вкуса и обоняния, шум в ушах, временная тугоухость (избирательно в отношении высоких звуков).

Показания к применению:

Используют только при отсутствии эффекта от парентеральной терапии активными антибиотиками широкого спектра действия. Это препараты резерва!

Рассматриваются как препараты первого ряда только:

1. При осложненных инфекциях мочевыводящих путей

2. Тяжелой гнойной хирургической инфекции

3. Особо опасные инфекции

4. Внутрибольничные инфекции нижних дыхательных путей или упорном течении «домашней» пневмонии. Препараты выбора – респираторные фторхинолоны.