Тетрациклины

Классифицируют тетрациклины в зависимости от способа получения:

А. Природные (биосинтетические) антибиотики

Тетрациклин.

Б. Полусинтетические антибиотики

Доксициклин

Общие свойства тетрациклинов следующие:

1. способность ингибировать синтез микробных белков на уровне рибосом. Тетрациклины связываются с 30S-субъединицей бактериальных рибосом;

2. бактериостатический тип действия.

3. Тетрациклины наиболее активны в от­ношении размножающихся микроорганизмов;

4. широкий спектр противомикробного действия;

5. высокая активность в отношении внутриклеточных микроорганизмов;

6. большая липофильность, обеспечивающая препаратам высокую степень всасывания из желудочно-кишечного тракта, способность преодолевать биоло­гические барьеры и накапливаться в тканях;

7. способность связывать, в хелатные комплексы двухвалентные ионы - желе­за, кальция, магния, цинка.

Как антибиотики широкого спектра действия тетрациклины применяются при многих инфекционных заболеваниях.

В первую очередь тетрациклины показаны:

1. при особо опасных инфекциях (холера, чума)

2. при всех внутриклеточных инфекциях: дизентерийной палочкой (бацилляр­ная дизентерия), хламидиями (трахома, орнитоз, моче­половой хламидиоз и др.), микоплазмами (возбудителями атипичной пневмонии).

3. при заболеваниях, вызываемых кишечной палочкой (перитониты, холециститы и др.)

4. для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Широкое применение тетрациклинов в медицинской практике привело к появлению большого количества резистентных к этим антибиотикам штам­мов стафилококков, энтерококков и пневмококков. При этом вырабатывается перекрестная устойчивость по отношению ко всем препаратам тетрациклинового ряда.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1. Оказывают общее катаболическое действие: уг­нетают синтез белка, способствуют выведению из организма аминокислот, вита­минов и других соединений.

2. Подавляют все быстро делящиеся клетки (костного мозга, сперматозоидов, энтероцитов кишечника)

3. Фотосенсибилизация

4. Дисбактериоз, диспепсические явления, псевдомембранозный колит, и суперинфекция с возникновением орального и других видов кандидоза.

5. Гепатотоксическое действие

6. Тетрациклины депонируются в костной ткани, в том числе в тканях зубов, и образуют труднорастворимые комплексы с кальцием, в связи с чем нарушается образование скелета, происходит окрашивание и повреждение зубов. По этой причине тетрациклины не следует назначать детям до 12 лет и беременным.

ТЕТРАЦИКЛИН

Tetracyclinum

Форма выпуска: таблетки 0,1 (100000ЕД), мазь 3%, мазь глазная 1%

Короткого действия, принимают 4 раза в день.

ДОКСИЦИКЛИН

Doxycyсlinum

Форма выпуска: таблетки, капсулы 0,1.

Длительного дейсмтвия. Принимают 1-2 раза в день.

ХЛОРАМФЕНИКОЛ (левомицетин)

Laevomycetinum

Форма выпуска капсулы и таблетки 0,5, 0,25, капли глазные 0,25% 10мл, растворы спиртовые 0,25%, 1%, порошок для инъекций 1,0.

Ингибирует синтез белка на уровне 50-Sсубъединицы рибосом.

Бактериостатическое действие. На некоторые микроорганизмы – бактерицидный (пневмококки, гемофильная палочка, некоторые менингококки).

Очень широкий спектр действия. Вторичная резистентность развивается медленно и не имеет перекрестности с другими антибиотиками.

Назначают внутрь и инъекционно. Препарат очень горький и может вызывать рвоту при приеме.

Очень токсичный препарат с малой широтой терапевтического действия.