Изоксазолпенициллины

Относятся к полусинтетическим пенициллинам.

Это так называемые антистафилококковые пенициллины.

Их спектр похож на естественные пенициллины, но наибольшая активность проявляется во влиянии на стафилококки, вырабатывающие бета-лактамазу.

ОСОБЕННОСТИ:

1. Можно вводить и перорально, и парентерально.

2. Перорально обязательно принимаются за 1-1,5 часа до еды.

3. Большая способность к связыванию с белками крови – их нельзя удалить гемодиализом.

4. Экскреция осуществляется печеью. Поэтому при почечной недостаточности не нужно корректировать дозу.

ОКСАЦИЛЛИН

Oxacillinum

Форма выпуска таблетки 0,25 и 0,5, флаконы для инъекций по 0,25 и 0,5.

Назначается внутрь, внутримышечно, внутривенно.

Растворы готовя аналогично бензилпенициллину.

Аминопенициллины

Полусинтетические пенициллины.

Широкого спектра действия.

К ним более чувствительны Гр.+, чем Гр.- бактерии.

ОСОБЕННОСТИ

1. Можно применять перорально, но за 1-1,5 часа до еды.

2. Кратность назначения 2-3 раза в сутки.

Аминопенициллины применяют при острых бактериальных инфекциях верх­них дыхательных путей, бактериальном менингите, кишечных инфекциях, ин­фекциях желче- и мочевыводящих путей, а также для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка.

АМПИЦИЛЛИН

Аmpicillinum

Форма выпуска таблетки 0.25, 0.5, флаконы для инъекций 0.5

Ампициллин из желудочно-кишечного тракта всасывается неполно (30-40%).

Вводят внутрь, внутримышечно и внутривенно.

Кратность назначения 4-6 раз в сутки.

Разведение также, как у бензилпенициллина.

АМОКСИЦИЛЛИН

Аmoxicillinum

Форма выпуска таблетки 0,25, 0,5, порошок для приготовления суспензии 125мг в 5мл, 250мг в 5 мл.

Амоксициллин является производным ампициллина со значительно улуч­шенной фармакокинетикой при приеме внутрь. Хорошо всасывается из желудоч­но-кишечного тракта (биодоступность 90-95%) и создает более высокие концен­трации в плазме крови.

Применяется только внутрь.

Суточную дозу делят на 3 приема, интервал между приемами 8 часов.

Дозирование:

• Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг:

0,5 3 раза в день, при тяжелом течении 1,0 3 раза в день.

Детям:

• до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг

• от 2 до 5 лет – разовая доза 125 мг;

• 5-10 лет разовая доза 250 мг

Главный недостаток аминопенициллинов - не влияют на стафилококки, вырабатывающие бета-лактамазу.

Поэтому были созданы комбинированные антибиотики:

• Ампиокс = ампициллин + оксациллин

Этот комплекс применяют при тяжело протекающих инфекционных процессах (сепсис, эндокардит, послеродовая инфекция и др.); при неустановленной антибиотикограмме и невыделенном возбудителе; при смешанной инфекции, вызванной грам-положительными и грамотрицательными микроорганизмами.

Также в настоящее время получены соединения, инактивирующие β-лактамазы бактерий.

К ним относятся клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам. Они входят в состав комбинированных препаратов, содер­жащих полусинтетический пенициллин и один из ингибиторов β-лактамаз. Такие препараты получили название «ингибиторзащищенных пенициллинов».

В отли­чие от монопрепаратов, ингибиторзащищенные пенициллины действуют на пенициллиназообразующие штаммы стафилококков, обладают высокой активнос­тью в отношении грамотрицательных бактерий, продуцирующих β-лактамазы, а также эффективны в отношении бактероидов.

амоксициллин/клавулановая кислота

Amoxicillinum/ acidum clavulanici

Форма выпуска: таблетки 250/125 (или 375мг), 500/125 (или 625мг), 875/125 (или 1000мг), суспензия для приема внутрь 250/125 в 5мл, 250/125 в 5мл, 400/125 в 5мл, флаконы с порошком для инъекций.

• Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

По 1 таблетке (875/125) 2 раза/сут или по 1 таблетке (500/125) 3 раза/сут.

• Дети младше 12 лет

Дозу в зависимости от возраста и массы тела указывают в мг/кг массы тела в сутки, либо в мл суспензии.

Рекомендуемый режим дозирования: 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Кратность приема зависит от формы выпуска.

Детям с массой тела 40 кг и более препарат следует назначать в таких же дозах, как и взрослым.

Две таблетки 250 мг/125 мг не эквивалентны одной таблетке 500 мг/125 мг, т.к. содержание в них клавулановой кислоты в 2 раза больше.

Для правильного дозирования объема суспензии у детей младше 3 месяцев рекомендуется пользоваться шприцем с градуировкой.

Для удобства приема у детей до 2 лет суспензию можно разводить вдвое водой.