тема 3.19 АНТИБИОТИКИ ЗАНЯТИЕ 60 ЛЕКЦИЯ №41 (комбинированное занятие)
Пенициллины. Цефалоспорины. Карбапенемы. Тетрациклины. Аминогликозиды.

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Являются бета-лактамными антибиотиками.

В настоящее время выделяют 6 групп пенициллинов:

1. Естественные

2. Изоксазолпенициллины

3. Амидинопенициллины

4. Аминопенициллины

5. Карбоксипенициллины

6. Уреидопенициллины

У всех пенициллинов принципиально одинаковая фармакодинамика. Они нарушают синтез микробной стенки во время митоза. Кроме того, они иогут нарушать синтез белков, покрывающих микроб как волоски и обеспечивающих его связывание с клеткой макроорганизма. Только фиксированная микробная клетка способна к размножению.

Фармакологический эффект – бактерицидный.

Различия между группами пенициллинов связаны с особенностями спектра действия, фармакокинетики и нежелательных эффектов.

Нежелательные эффекты всех пенициллинов:

1. Аллергические реакции

2. При больших концентрациях в крови нейротоксичность

3. нефротоксичность

Естественные пенициллины.

Природные пенициллины продуцируются различными видами плесневого гриба Penicillium.

Это антибиотики узкого спектра действия.

Влияют на Гр.+ бактерии и кокки. Микроорганизмы очень высоко чувствительны к естественным пенициллинам, чувствительность к ним значительно больше, чем к другим пенициллинам.

ОСОБЕННОСТИ:

1. Все природные пенициллины разрушаются β-лактамазами (ферменты бактерий, которые разрушаю бета-лактамное кольцо), поэтому их нельзя использовать для лечения стафилококковых инфекций, так как в большинстве случаев стафилококки вырабатывают такие ферменты.

2. Все природные пенициллины нельзя назначать внутрь, т. к. они разрушаются в кислой среде желудка. Назначаются только парентерально.

3. Экскреция осуществляется почками – необходимо корректировать дозу при почечной недостаточности.

Природные пенициллины применяют при тонзиллофарингите (ангине), скар­латине, роже, бактериальном эндокардите, пневмонии, дифтерии, менингите, гнойных инфекциях, газовой гангрене и актиномикозе.

Препараты этой группы являются средствами выбора при лечении сифилиса и для профилактики обо­стрений ревматических заболеваний.

Бензилпенициллин можно применять для орошения раневых поверхностей, для закапывания в глаза, для обкалывания инфильтратов.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН НАТРИЕВАЯ СОЛЬ

Веnzylpenicillinum-natrium

Форма выпуска флаконы с порошком для растворов 1000000ЕД.

Применяют внутримышечно, внутривенно, подкожно, эндолюмбально, в различные полости. Также можно использовать в виде глазных капель, капель в нос, в ухо, аэрозолей.

Наиболее распространен внутримышечный способ введения. Раствор готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 1-3мл водя для инъекций или 0,9% натрия хлорида. Раствор используют сразу, не допуская добавления других ЛС.

Внутривенно (струйно и капельно) вводят при тяжелых состояниях (сепсис, менингит и др). разводят в положенном растворе воды или натрия хлорида (обычно в концентрации 10000ЕД в 1мл).

Подкожно применяют для обкалывания инфильтратов 100000-200000ЕД в 1мл 0,5% раствора новокаина.

Аэрозоли – 100000-300000 на 3-5мл воды, ингаляция 10 минут.

Глазные, ушные капли – 20000-100000ЕД в 1мл. применяют 1-2 капли 6-8 раз в день.

Действие развивается быстро, но продолжается 3-4 часа. Поэтому кратность назначения 6 раз в сутки.

Детям до 6 месяцев кратность 2-4 раза в сутки в зависимости от возраста.

Бициллины – пролонгированные перпараты бензилпенициллина.

Необходимость частых инъекций натриевой и калиевой солей бензилпеницил­лина послужила поводом для создания длительно действующих препаратов бен­зилпенициллина (депо-пенициллинов). Вследствие плохой растворимости в воде эти препараты образуют с водой суспензии и вводятся только внутримышечно. Депо-пенициллины медленно всасываются с места введения и не создают высо­ких концентраций в плазме крови, поэтому они применяются при хронических инфекциях легкой и средней тяжести.

Специфическим нежелательным эффектом бициллинов является местные инфильтраты и сосудистые осложнения в виде синдрома Онэ (ишемия и гангрена конечностей при случайном введении в артерию) или Николау (эмболия легочных и мозговых сосудов при попадании в вену).

БИЦИЛЛИН-3

Bicillinum-3

Форма выпуска флаконы по 600000ЕД и по 1200000ЕД.

Состоит из комбинации калиевой и новокаиновой соли бензилпенициллина.

Вводят только внутримышечно с кратностью 1 раз в 2 недели.

Разводят в 2-4 мл стерильной воды или 0,9% натрия хлорида, встряхивают, быстро набирают в шприц и вводят очень глубоко. Перед введением необходимо убедиться, что не попали в сосуд.

БИЦИЛЛИН-5

Bicillinum-5

Форма выпуска флаконы по 1500000ЕД.

Вводят только внутримышечно 1 раз в 4 недели.

Вводят аналогично бициллину-3, разводят в воде, натрия хлориде, растворе новокаина или лидокаина 0,5%.