Омепразол (Омез, Лосек), лансопразол

• М-холиноблокаторы

а) неселективные М-холиноблокаторы Атропин, метацин, платифиллин

б) селективные М-холиноблокаторы Пирензепин (Гастроцепин)

Блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов

Так как гистамин является непосредственным стимулятором секреции желудочного сока, блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов — одна из наиболее эффективных и часто применяемых групп противоязвенных средств. Они оказывают выражен­ное антисекреторное действие — снижают базальную (в покое, вне приема пищи) секрецию соляной кислоты, уменьшают выделение кислоты в ночное время, тор­мозят выработку пепсина.

ЦИМЕТИДИН - блокатор гистаминовых Н₂-рецепторов I поколения. Эффек­тивен при язве двенадцатиперстной кишки и язве желудка с повышенной кис­лотностью; в период обострения 3 раза в день и на ночь (продолжительность ле­чения 4—8 нед), применяется редко.

Побочные эффекты: галакторея (у женщин), импотенция и гинекомастия (у мужчин), диарея, нарушения функции печени и почек. Циметидин - ингибитор микросомального окисления, угнетает активность цитохрома Р-450. Резкая от­мена препарата приводит к «синдрому отмены» — рецидиву язвенной болезни.

РАНИТИДИН - блокатор гистаминовых Н₂-рецепторов II поколения; как ан­тисекреторное средство эффективнее циметидина, действует более продолжитель­но (10—12 ч), поэтому принимается 2 раза в день. Практически не вызывает по­бочных эффектов (возможны головная боль, запор), не угнетает микросомальных ферментов печени.

Показания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе обусловленная приемом НПВС), опухоль секретирующих клеток желудка (синдром Золлингера-Эллисона), гиперацидные состояния, рефлюксс-эзофагиты.

Противопоказания: гиперчувствительность.

Выпускается в виде таблеток по 150мг, 300мг, раствор для инъекций 1% 5мл и 10% 2мл.

Применяют 150-300мг 2 раза в день внутрь.

Для инъекций вводят 50мг внутримышечно или внутривенно медленно (в течение 2мин) в 20мл раствора натрия хлорида каждые 6 часов.

ФАМОТИДИН — блокатор гистаминовых Н₂-рецепторов III поколения. При обострении язвенной болезни может назначаться 1 раз в день перед сном в дозе 40 мг. Препарат хорошо переносится, реже вызывает побочные эффекты. Проти­вопоказан при беременности, лактации, в детском возрасте.

Форма выпуска: таблетки по 20мг и 40мг.

Внутрь 20мг 2 раза в день или 40мг 1 раз в день.

Блокаторы Н, К⁺-АТФазы (ингибиторы протонной помпы)

Н⁺/К⁺-АТФаза (протоновый насос) является основным ферментом, обеспе­чивающим секрецию соляной кислоты париетальными клетками желудка.

Блокада этого фермента приводит к эффективному угнетению синтеза соля­ной кислоты париетальными клетками.

Используемые в настоящее время блока­торы протонного насоса ингибируют фермент необратимо, секреция кислоты восстанавливается лишь после синтеза фермента de novo. Эта группа препаратов угнетает секрецию соляной кислоты наиболее эффективно.

ОМЕПРАЗОЛ - Однократный прием препарата приводит к угнетению сек­реции более чем на 90% в течение 24 ч. эффект наступает в течении 1 часа, максимум – через 2 часа.

Побочные эффекты: тошнота, головная боль, активация цитохрома Р-450, воз­можность развития атрофии слизистой оболочки желудка.

Поскольку при ахлоргидрии на фоне назначения омепразола повышается секре­ция гастрина, может развиться гиперплазия энтерохромаффиноподобных клеток желудка (у 10-20% больных), т. е. полипообразные выросты на слизистой желудка. Эти выросты дают обратное развитие после отмены препарата.

Формы выпуска: капсулы по 10, 20, 40мг, порошок для инфузий флаконы по 40мг.

Внутрь принимают по 20мг 1-23 раза в день, при рефлюксе по 40мг 1-2 раза в день.

Омепразол быстро разлагается в кислой среде – принимают натощак утром или через 2 часа после ужина вечером, нельзя капсулы разжевывать, желательно запить щелочной водой.

ЛАНСОПРАЗОЛ обладает сходными с омепразолом свойствами. Но, в отличие от омепразола, выделяется печенью (омепразол – почками), поэтому предпочтение отдается при заболеваниях печени.

Форма выпуска капсулы по 30мг.

Принимается 30-60мг 1-2 раза в день.

ЭЗОМЕПРАЗОЛ (нексиум) является активным метаболитом омепразола – быстрее начинается действие и действие более длительное и сильное.

Форма выпуска – капсулы 20 и 40мг.

ПАНТОПРАЗОЛ (контролок, пантасан, пантап, нольпаза) сочетает в себе свойства ИПП и антибактериальную активность в отношении Helicobacter pylori.

Форма выпуска таблетки 20 и 40мг.

РАБЕПРАЗОЛ (париет, рабезол, разо) по действию близок к омепразолу.

Форма выпуска таблекти 10 и 20мг.

Неселективные М-холиноблокаторы:

АТРОПИН, ПЛАТИФИЛЛИН, ПРЕПАРАТЫ КРАСАВКИ в дозах, в которых угнетают секрецию НСl, вызывают сухость во рту, расширение зрачков, паралич аккомодации, тахикардию и поэтому в настоящее время при язвенной болезни применяются редко. Единственная цель их применения – устранить болезненные спазмы гладких мышц желудка и кишечника.

Формы выпуска:

Атропин раствор для инъекций 0,1% 1мл, вводят подкожно или внутримышечно

Препараты красавки – в виде сложных таблеток Белластезин, бекарбон, бесалол

Платифиллин 0,2% раствор для инъекций 1мл. вводят подкожно.

ПИРЕНЗЕПИН (гастроцепин) избирательно блокирует М₃-холинорецепторы энтерохромаффиноподобных клеток, расположенных в стенке желудка. Энтерохромаффино­подобные клетки выделяют гистамин, который стимулирует гистаминовые рецеп­торы париетальных клеток. Таким образом, блокада М3-рецепторов энтерохромаффиноподобных клеток приводит к угнетению секреции соляной кислоты. Пирензепин плохо проникает через гистагематические барьеры и прак­тически лишен побочных эффектов, типичных для холиноблокаторов (возможна сухость во рту).

Форма выпуска таблетки 25 и 50мг.

Обычно назначают 1 таблетку утром за 30 мин до еды, можно при необходимости 1 таблетку 3 раза в день.