Аметокаиновый гель

Аметокаин (тетракаин) в виде геля является но­вым локальным анестетиком, получившим рас­пространение в Великобритании и Австралии для обезболивания неповрежденной кожи. В его со­став входит тетракаин в виде свободного основа­ния (4 % w/w) в водном геле. Доза в 1 г геля со­держит 40 мг аметокаина. Этот высоколипофиль-ный препарат из группы аминоэфиров легко проникает через роговой слой кожи, быстро вы­зывая длительное действие, сравнимое с действи­ем других транскутанных локальных анестетиков [305, 306]. Тетракаин подвергается быстрому ме­таболизму под влиянием неспецифических эсте-раз и поэтому почти не оказывает токсического действия.

Кожная анестезия возникает через 45 мин по­сле нанесения его и продолжается 4—6 ч [307\. Аметокаин создает значительно более глубокую анестезию кожи, чем ЭСЛА (по визуальной ана­логовой шкале боли из 10 пунктов от 0 до 1). Так, при подготовке в пункции вены после 40 мин наложения аметокаина полное обезболива­ние достигнуто в 85 % случаев, а после ЭСЛА — в 67 % [308, 309\. Следующим преимуществом аметокаина перед ЭСЛА является расширение сосудов, облегчающее визуализацию вены.

Побочные реакции на аметокаин могут возни­кать на месте его нанесения и связаны с расши­рением сосудов. Сообщалось о развитии эритемы в 30 % случаев (что не считалось побочной реак­цией), об отеке и зуде — у 5 % больных [308, ЗЩ. Препарат подвергается быстрому гидролизу в тканях и по результатам предварительного ис­следования у взрослых почти не всасывается и не оказывает общего токсического действия даже при длительной аппликации [311]. До настояще­го времени не было сообщений о токсическом действии препарата при его накожном примене­нии у взрослых и детей. Тем не менее аметокаин не рекомендуют наносить на поврежденную или воспаленную кожу и на слизистые оболочки из-за опасности быстрого всасывания и развития токсических реакций. Отсутствуют сведения о применении препарата у недоношенных и доно­шенных новорожденных до 1 мес жизни. Не со­общалось о применении аметокаина у пациентов с качественными или количественными анома­лиями псевдохолинэстеразы. Скорее всего это должно быть безопасным благодаря ничтожному количеству препарата, всасывающегося через не­поврежденную кожу. Риск развития реакций сен­сибилизации при повторных нанесениях геля больным, а также у медицинского персонала или при случайном попадании на слизистые оболоч­ки остается неизвестным и требует дальнейших исследований [312]. Необходимы дополнитель-

ные исследования и по использованию амето­каина в тех ситуациях, где обычно используют ЭСЛА.

Аметокаин является привлекательным альтер­нативным средством для ЭСЛА из-за своей безо­пасности, более короткого периода до начала действия, более продолжительного действия и относительно более низкой стоимости.

Другие локальные анестетики

В педиатрической литературе описано успешное применение тетракаина-эпинефрина-кокаина (ТЭК) для аналгезии кожных поражений, таких как глубокие ссадины на лице и голове. ТЭК при его наложении на раневую поверхность вызывает глубокое обезболивание кожи. Стандартная фор­мула ТЭК включает 0,5 % тетракаин, эпинефрин 1:2000 и кокаин 11,8 % [313, ЗЩ. На поверхно­стные раны накладывают марлю, смоченную ТЭК, слегка прижимают ее сверху, чтобы уско­рить всасывание раствора ТЭК. Локальная анал-гезия наступает уже через 10 мин, когда стано­вится заметным побледнение раны [315].

Различные варианты препаратов ТЭК столь же эффективны, как и первоначально предложенный состав. С хорошим эффектом могут применяться препараты ТЭК с половинной концентрацией со­ставных элементов, стандартные средства без тет-ракаина, а также составы с 1 % тетракаином, эпи-нефрином 1:4000 и 4 % кокаином [316—318].

Обезболивающее действие ТЭК при ранах на лице и голове у детей достигается в 75 — 98 % случаев; наилучшие результаты отмечены у детей предподросткового возраста [315]. Оптимальная дозировка ТЭК у детей не установлена. Поэтому некоторые исследователи рекомендуют приме­нять разведенные растворы и малые объемы ТЭК [318, 319]. Terndrup и соавт. [319] недавно опре­делили концентрацию компонентов ТЭК в крови у детей до 16 лет, которым наносилось на раны по 3 мл этой смеси. При этом тетракаин в крови не был обнаружен. Кокаин удалось идентифици­ровать у 75 % детей, но клинические признаки его токсического действия отсутствовали [308, 309]. Наиболее высокая концентрация отмечена при наложении ТЭК на раны в области лица.

Несмотря на короткое время полувыведения кокаина (40—150 мин), это вещество и его мета­болиты продолжали появляться в крови и моче пациентов спустя много часов после наложения смеси ТЭК. Замедленная элиминация кокаина у таких пациентов вероятно была обусловлена мед­ленным его высвобождением из подкожных депо и/или конкурентными взаимоотношениями ко­каина с тетракаином при их гидролизе холин-эстеразой [315, 320].

Общее токсическое действие ТЭК было описа-