1. Обратимого действия.

Физостигмин является главным алкалоидом калабарских бобов - семян западно-африканского растения. Физостигмина салицилат действует при глаукоме сильнее, чем пилокарпин. Для парентерального введения физостигмин мало пригоден ввиду его высокой токсичности.

Галантамин - алкалоид, выделенный из клубней подснежника. Облегчает проведение возбуждения и нервно-мышечную проводимость. При введении раствора галантамина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временный отёк конъюнктивы. Применяют галантамина гидробромид при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях, связанных с невритами, полиневритами, радикулитами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, в восстановительном периоде острого полиомиелита, при ДЦП. Галантамин можно применять при атонии кишечника и мочевого пузыря.

Прозерин является синтетическим АХЭ вещ-вом. Обладает сильной АХЭ активностью. По периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину. Является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Иногда назначают прозерин при слабости родовой деятельности.

Пиридостигмина бромид (калимин) улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику пищеварит. канала, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов. Вызывает брадикардию.

2. Необратимого действия.

В большинстве своём препараты этой группы являются фосфорорганическими соединениями (ФОС). Применяются они только для местного действия при глаукоме, так как являются токсичными для организма. К ним относится фосфакол.

9. Общие принципы лечения отравлений антихолинэстеразными средствами. Реактиваторы холинэстеразы.

Возможно отравление антихолинэстеразными препаратами. Оно связано с накоплением в организме высоких концентраций АХ, а также прямым возбуждением холинорецепторов.

В большинстве своём препараты этой группы являются фосфорорганическими соединениями (ФОС). Применяются они только для местного действия при глаукоме, так как являются токсичными для организма. К ним относится фосфакол.

Клиника отравления фосфорорганическими соединениями :

1.Миоз (сужение зрачков).

2.Потливость, слюнотечение, увеличение секреции бронхиальных желёз.

3.Бронхоспазм.

4.Брадикардия, а затем тахикардия.

5.Повышение артериального давления.

6.Психомоторное возбуждение.

7.Спастические боли в животе, рвота.

8.В тяжёлых случаях это сопровождается затруднением дыхания, мышечными подёргиваниями и судорогами; возбуждение сменяется торможением, артериальное давление снижается, развивается коматозное состояние; смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Меры помощи:

1. Удалить фос с мест введения (кожный покров и слизистые оболочки промыть 3-5% раствором натрия гидрокарбоната.

2. При необходимости - промыть желудок, дать адсорбирующие и слабительные средства, назначить сифонные клизмы.

3)Форсированный диурез.

4)Вводят в вену м-холиноблокаторы (атропина сульфат), реактиваторы холинэстеразы.

5)В тяжёлых случаях - гемосорбция, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Реактиваторы холинестеразы:

Реактиваторы холинэстеразы могут использоваться для профилактики и лечения отравлений ФОС (инсектициды, ФОВ).

В результате быстрой реактивации холинэстеразы восстанавливается, по крайней мере хотя бы частично, её способность гидролизировать ацетилхолин. В терапии отравлений их обязательно комбинируют с холинолитиками, которые к тому же действуют значительно быстрее. В целом реактиваторы холинэстеразы намного надёжнее при их профилактическом применении. На фоне уже развившегося отравления они проявляют более слабый эффект. К реактиваторам холинэстеразы относятся дипироксим, изонитрозин, а также аллоксим.

10. М-холиноблокирующие средства (классификация, механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты)

а) алкалоиды группы атропина и содержащие их растения.

б) синтетические препараты.

Алкалоиды группы атропина и содержащие их растения.

Механизм действия. Препараты данной группы обратимо избирательно блокируют М-холинорецепторы органов. Блокируют М₁ и М₃ х/р, при этом снижается активность фосфолипазы С, уменьшается концентрация ИТФ и ДАГ, и следовательно падает уровень внутриклеточного Са²⁺

При блокаде М₂ х/р повышается активность аденилатциклазы, что ведет к накоплению в клетке ц-АМФ и повышению уровня внутриклеточного Са²⁺. Таким образом, прекращают передачу импульсов с окончаний постганглионарных парасимпат. волокон на клетки исполнительных органов. Они устраняют мускариновые эффекты АХ путём конкуренции с ним в области М-х/р.

Фармакокинетика. Атропин хорошо всасывается в ЖКТ при парентеральном введении, а также со слизистых оболочек. Через 24ч выводится с мочой около 50% введенного препарата, частично секретируется с молоком и слюной. Проникает через плацентарный барьер.

Фармакодинамика. Атропин является эталонным препаратом данной группы. Действие атропина и ему подобных препаратов противоположно эффектам холиномиметиков.

При местном применении на глаз атропин расширяет зрачок (мидриаз) на 5-7 дней как следствие устранения холинергических влияний на круговую мышцу радужки глаз. Отток жидкости из передней камеры глаза при этом затрудняется и внутриглазное давление может повышаться (особенно при глаукоме!). Цилиарная мышца расслабляется, что приводит к натяжению связки, поддерживающей хрусталик, и он уплощается. Зрение устанавливается на дальнюю точку видения (паралич аккомодации).