Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Вопросы по фарме.docx
Скачиваний:
0
Добавлен:
01.07.2025
Размер:
310.2 Кб
Скачать

Классификация холиномиметиков по механизму действия.

1. М-холиномиметики (возбуждают М-холинорецепторы): пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин.

2. М- и Н-холиномиметики (возбуждают как М-, так и Н-холинорецепторы): ацетилхолин, карбахолин. +АХЭ.

М-холиномиметики оказывают прямое стимулирующее влияние на м-холи-норецепторы. Эталоном таких веществ служит алкалоид мускарин. обладающий избирательным эффектом в отношении м-холинорецепторов. Мускарин, содер­жащийся в мухоморах, может быть причиной острых отравлений. В качестве ле­карственного средства не используется.

В медицинской практике из м-холиномиметиков наиболее широко применя­ют пилокарпин и ацеклидин, которые относятся к третичным аминам (см. хими­ческие структуры).

Пилокарпин — алкалоид. Получен синтетически; является производ­ным метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. Вы­зывает эффекты, подобные наблюдаемым при раздражении вегетативных холинергических нервов. Особенно сильно пилокарпин повышает секрецию желез. Он суживает зрачок и снижает внутриглазное давление. Кроме того, он вызывает спазм аккомодации. Таким образом, указанные парамет­ры изменяются так же, как и при воздействии антихолинэстеразных средств. Ос­новное отличие заключается в том, что пилокарпин оказывает прямое действие на м-холиноренепторы мышц глаза, а антихолинэстеразные вещества - опосре­дованное, благодаря ингибированию ацетилхолинэсгеразы. В практической ме­дицине пилокарпин применяют место в виде глазных капель для лечения глау­комы. Для резорбтивного действия его не используют.

Ацеклидин - синтетический м-холиномиметик прямого действия, стимулирующий преимущественно М-х/р организма. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращения кишечника, мочевого пузыря, матки. В хирургической и акушерско-гинекологической практике применяют для предупреждения и устранения послеоперационной атонии мускулатуры пищеварительного канала и мочевого пузыря, в акушерско-гинекологической практике - при понижении тонуса и субинволюции матки, для остановки кровотечений в послеродовом периоде.

Механизм: неизбират.активируют все подтипы М-х/р. при возбуждении М1 и М3 х/р активируется фермент фосфолипаза С посредством G-белка, и как следствие в клетке накапливаются ДАГ и ИTФ, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного Ca2+ .

При возбуждении М2 х/р снижается активность аденилатциклазы через Gi-белок и как следствие падает содержание ц-АМФ, а следовательно, и концентрация внутриклеточного Ca2

Эффекты: Глаз: сужение зрачка, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления.

ССС: брадикардия, вазодилатация, гипотония (возбуждение внеси-наптических М3 х/р приводит к выделению NO – эндогенного релаксирующего фактора).

ДС: бронхоспазм, бронхоррея.

ЖКТ: гиперсаливация, повышение кислотности желудочного сока, усиление перистальтики, расслабление сфинктеров.

МПС: повышение тонуса мочевого пузыря и матки.

Кожа: увеличение потоотделения.

Применение: Глаукома. Атония кишечника и мочевого пузыря. Ксеростомия.

Осложнения: Спазм аккомодации, слезотечение.

Бронхоспазм, бронхоррея. Брадикардия, гипотония.

Гиперсаливация. Повышение кислотности желудочного сока.

Позывы на мочеиспускание. Повышенная потливость.

П/показания: Гиперчувствительность. Брадикардия.

Бронхиальная астма. Механическая кишечная непроходимость. Беременность.