66. Препараты бензилпенициллина (классификация по продолжительности действия, спектр, характер и механизм антибактериального действия, показания к применению, побочные эффекты)

Биосинтетические пенициллины

I. Препараты пенициллинов, получаемые путем биологического синтеза (биосинтети­ческие пенициллины)

Для парентерального введения (разруша­ются в кислой среде желудка)

а) Непродолжительного действия (Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина калиевая соль)

б) Продолжительного действия (Бензилпенициллина новокаиновая соль, Бициллин-1, Бициллин-5)

Для энтерального введения (кислотоус­тойчивы) - Феноксиметилпенициллин

Пенициллины оказывают бактерицидное действие. Они влияют только на де­лящиеся клетки. Механизм антибактериального эффекта связан с нарушением синтеза компонентов клеточной стенки. Пенициллины нарушают поздние этапы синтеза клеточной стенки, препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования фермента транспептидазы.

а) Биосинтетические пенициллины

Бензилпенициллин обладает высокой антибактериальной активностью, но спектр его действия ограничен. Препарат относится к антибиотикам, действу­ющим преимущественно на грамположительные бактерии. К нему чувствительны грамположительные кокки (стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу, стрептококки, пневмококки), грамотрицательные кокки (менин­гококки, гонококки), палочки дифтерии (коринебактерии), сибиреязвенные па­лочки, возбудители газовой гангрены и столбняка (клостридии), спирохеты (в том числе бледная спирохета), некоторые патогенные грибы (например, актиномицеты). К бензилпенициллину резистентны семейство кишечных бактерий, кис­лотоустойчивые микобактерии туберкулеза, вирусы, риккетсии, простейшие, дрожжеподобные грибы.

Все соли бензилпенициллина предназначены для парентерального примене­ния, так как они разрушаются в кислой среде желудка.

Через гематоэнцефалический барьер в обычных условиях пре­параты бензилпенициллина не проникают.

67. Антибиотики группы полусинтетических пенициллинов (классификация, спектр, характер и механизм антибактериального действия, показания к применению, побочные эффекты)

II. Полусинтетические пенициллины

Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивы)

а) Устойчивые к действию пенициллиназы (Оксациллина натриевая соль, Нафциллин)

б) Широкого спектра действия Ампициллин Амоксициллин

Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка) Широкого спектра действия, включая синегнойную палочку (Карбенициллина динатриевая соль, Тикарциллин, Азлоциллин)

Для энтерального введения (кислотоустойчивы) - Карбенициллин инданил натрий, Карфециллин

Пенициллины оказывают бактерицидное действие. Они влияют только на де­лящиеся клетки. Механизм антибактериального эффекта связан с нарушением синтеза компонентов клеточной стенки. Пенициллины нарушают поздние этапы синтеза клеточной стенки, препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования фермента транспептидазы.

б) Полусинтетические пенициллины

а) устойчивые к действию пенициллиназы β-лактамазы, продуцируемой рядом микроорганизмов;

б) кислотоустойчивые препараты, эффективные при введении внутрь;

в) пенициллины широкого спектра действия.

К полусинтетическим пенициллинам, устойчивых к пенициллиназе, отно­сятся оксациллина натриевая соль, диклоксациллин и некоторые другие. Они эффективны в отношении штаммов стафилококков, устойчивых к бензилпенициллину (благодаря выработке этими штаммами пенициллиназы).

Оксациллин по спектру противомикробного действия аналогичен бензилпени­циллину. Че­рез гематоэнцефалический барьер препарат не проникает.

Нафциллин обладает высокой антибактериальной активностью и проникает через гематоэнцефалический барьер.

Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия подразделяют­ся на следующие группы:

I. Препараты, не влияющие на синегнойную палочку

Аминопенициллины (Ампициллин, Амоксициллин)

II. Препараты, активные в отношении синегнойной палочки

Карбоксипенициллины (Карбенициллин, Тикарциллин, Карфециллин)

Уреидопенициллины (Пиперациллин, Азлоциллин, Мезлоциллин)

Ампициллин. Он влияет не только на грамположительные, но и на грамотрицательные микроорганизмы (сальмонеллы, шигеллы, некоторые штаммы протея, кишечную палочку, палочку Фридлендера, палочку инфлюэн­цы). Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков. Кислотоус­тойчив. Через гематоэнцефалический барьер проникает лучше, чем оксациллин. Аналогичен по активности и спектру действия ампициллину.

Карбенициллин по противомикробному спектру действия сходен с ампициллином. Отличается от него тем, что активно действует на все виды про­тея и синегнойную палочку. В кислой среде желудка препарат разрушается. Через гематоэнцефалический барьер он проникает плохо. Выделяется почками.

Карбенициллин инданил натрий обладает кислотоустойчивостью и предназначенн при ин­фекциях мочевыводящих путей.

Карфециллин и тикарциллин аналогичны по своим свойствам карбенициллину.

Антибактериальная активность уреидопенициллинов сходна с таковой карбок-сипенициллинов.