III. Разные средства, обладающие противоаритмической активностью

Препараты калия и магния; Сердечные гликозиды; Аденозин

Хинидин, новокаинамид, этмозин, этацизин и аймалин используют только в качестве противоаритмических средств. Калия хлорид назначают при всех случаях гипокалиемии, но в основном при на­рушениях сердечного ритма. Лидокаин, анаприлин, препараты сердечных гликозидов применяются при лечении сердечной недостаточности.

По применению:

А. Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии: блокаторы Na каналов, блокаторы К каналов, блокаторы Саканалов. В-Адреноблокаторы, Сердечные гликозиды, Аденозин; Препараты калия и магния

Б. Средства, применяемые при брадиаритмиях и нарушении проводимости

М-холиноблокаторы; в-адреномиметики.

37. Противоаритмические средства из группы блокаторов натриевых каналов (классификация, механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты)

Блокаторы натриевых каналов делят на 3 подгруппы:

IA — хинидин, прокаинамид, дизопирамид,

IB — лидокаин, мексилетин, фенитоин,

1С - флекаинид, пропафенон.

Препараты подгруппы IA - хинидин, прокаинамид, дизопирамид.

Хинидин — правовращающий изомер хинина. Действуя на кардиомиоциты, хини­дин блокирует натриевые каналы и поэтому замедляет процессы деполяризации. Бокирует калиевые каналы и поэтому замедляет реполяризацию.

Хинидин расширяет периферические кровеносные сосуды (а-адреноблокирующее действие). В связи с уменьшением сердечного выброса и снижением общего периферического сопротивления со­судов хинидин снижает артериальное давление.

Назначают: при аритмиях, связанных с нарушеним автоматизма и проводимости.

Побочные эффекты: снижение силы сокращений серд­ца, снижение АД, головокружение, нарушение АВ проводимости, тошнота, рвота, диарея, тромбоцитопения, аллерги­ческие реакции.

Новокаинамид: сходен с хинидином. Сократимость миокарда снижает в менбшей степени, менее выраженная ваголитическая активность, уменьшает симпатические влияния на сердце. а-Адреноблокиру-юшим эффектом не обладает. Аналогично хинидину мо­жет вызывать выраженное нарушение проводимости. АД при назначении внутрь снижает в меньшей степени, чем хинидин. Может быть причиной тошноты, рвоты, диареи, судорог.

Хинидин и новокаинамид противопоказаны при АВ блоке.

Выраженное противоаритмическое действие оказывает дизопирамид. Действует аналогично хинидину на все отделы сократительного миокар­да и проводящей системы. Применяют препарат чаше при желудоч­ковых аритмиях. Он существенно снижает сократительную активность миокарда.

Побочные эффекты: сухость слизистой оболочки ротовой полости, глаз, нару­шению аккомодации, задержке мочеотделения, тошнота, рвота.

Аймалин - изменяет основные функциональные параметры сердца подобно хинидину, однако сократимость миокарда уменьшает незначительно. Системное АД снижает несущественно, может улучшать коронарное кровообращение. Применяют: при экстрасис­толах, пароксизмальной мерцательной аритмии предсердий.

Препараты подгруппы 1В: лидокаин, мексилетин, дифенин.

Лидокаин: при резорбтивном действии оказывает угнетающее влияние на втоматизм (подавление эктопических очагов возбуждения), сократимость миокарда –снижает незначительно.

Показание: желудочковые аритмии.

Мексилетин: производное лидокаина, стойкое соединение, эффективное при энтеральном введении. Применяется при желудочковой экстрасистолии.

Дифенин: противоэпилептическое средство, противоаритмическая активность. Препарат уменьшает скорость диастолической деполяризации волокон Пуркинье. Практически не влияет на проводимость. Сходен с хинидином только по способности подавлять автоматизм. На сократительную активность миокарда и АД выраженного эффекта не оказы­вает.

Применение: при тахиаритмиях, выз­ванных передозировкой сердечных гликозидов. Устраня­ет нарушения ритма благодаря подавлению автоматизма. При желу­дочковых аритмиях.

Побочные эффекты: при в/в — аритмии, гипотензия.

Препараты подгруппы 1С включают флекаинид, пропафенон.

Препараты смешанного типа действия этмозин (IC/IB/IA) и этацизин (IC/IV) - при желудочковых тахиаритмиях.

Флекаинида ацетат вызывает выраженное угнетение проводимости. Это проявляется в снижении скорости быстрой деполяризации. Понижается проводимость в АВ узле, пучке Гиса, волокнах Пуркинье и желудочках сердца.

Применяют: при желудочковых аритмиях.

Побочные эффекты: головокружение, нарушения зрения, головная боль.

Пропафенон - блокирова­ние натриевых каналов, в-адреноблокирующий эффект и маловыраженное угнетающее влияние на кальциевые каналы. Угнетает автоматизм синоатриального и эктопических узлов. Снижает проводимость в АВ узле, предсердиях, желудочках.

Применяют: в основном при желудочковых аритмиях в случае не­эффективности других препаратов.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, запор, бронхоспазм, слабость, утомляемость.

Производные фенотиазина: этмозин и этацизин. Этмозин сочетает в себе характеристики всех 3 подгрупп блокаторов натриевых каналов (1С. IB, IA). Этацизин блокирует не только натриевые, но и кальциевые каналы (1С, IV).

Этмозин угнетает проводимость в предсердно-желудочковом узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Мало влияет на автоматизм синусного узла. АД и ЧСС незначительно по­вышает.

Применение: при желудочковых и наджелудочковых аритмиях.