28. Седативные средства (препараты, показания к применению, побочные эффекты)

Седативные средства – препараты различных хим. групп, оказывающие седативное действие – не избирательное успокаивающее действие за счет понижения возбудимости ЦНС, ее реактивности к различным стимулам. Эти препараты уменьшают раздражительность, эмоциональную лабильность, характерные для пограничных нарушений высшей нервной деятельности.

Седативным эффектом обладают многие группы лекарственных препаратов: барбитураты в малых дозах (фенобарбитал, барбамил), натрия оксибутират в малых дозах, транквилизаторы, антигистаминные средства (димедрол, дипразин). Но чаще всего применяют соли бромистоводородной кислоты – бромиды и препараты растительного происхождения – валерианы, пустырника пассифлоры.

Натрия бромид и калия бромид оказывают седативное действие, связанные с усилением процессов торможения в коре большого мозга. Эффект этой группы препаратов зависит от типа ВНД. Бромиды обладают слабым противоэпилептическим свойством.

Фармакокинетика. Всасываются бромиды хорошо, распределяются преимущественно экстрацеллюлярно. Выделяются почками, кишечником, потовыми и молочными железами.

Показания. Неврозы, повышенная раздражительность, бессонница. Эффект развивается медленно.

Побочные эффекты. Препарат способен к кумуляции и может вызывать явления бромизма – хронического отравления бромидами. При этом появляется заторможенность, апатия нарушение памяти, поражение кожи. Бромиды обладают раздражающим действием, что приводит к воспалению слизистых оболочек (появляется кашель, насморк, конъюнктивит, понос). Лечение бромизма заключается в прекращении приема солей брома и усилении их выведения из организма путем назначения больших количеств натрия хлорида, жидкости, мочегонных препаратов.

Несколько менее выраженное седативное действие присуще препаратам валерианы – настойки и экстракт, полученные из корневища валерианы лекарственной, которые содержат изовалериановый эфир борнеола, борнеол и другие биологически активные вещества. Препарат показан особенно больным, невротическое состояние которых сопровождается дисфункцией внутренних органов (вегетососудистые дистонии, дисфункции желчных путей, невроз сердца), т.к. валериана обладает также слабым спазмолитическим действием.

29. Средства, применяемые при бронхиальной астме (классификация, механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты)

Для лечения бронхиальной астмы предложен препарат, включающий салметерол и глюкокортикоид с преимущественно мест­ным действием флутиказона пропионат. Такой комбинированный препарат называется серетид мультидиск. Бронхорасширяющий эффект салметерола сочетается с противовоспалительным действием флутиказона, что весьма целесообразно для эффективного лечения бронхиаль­ной астмы. Вводится препарат с помощью порошкового ингалятора.

При лечении больных бронхиальной астмой и другими бронхоспазмами ал­лергической природы применяют противовоспалительные и противоаллергические средства. К таким препаратам относятся глюкокортикоиды. Они стабилизируют мембраны тучных клеток и их гранул, сенсибилизируют в2-адренорецепторы и оказывают некоторое прямое бронхолитическое действие. Наличие у глюкокортикоидов выраженной противовос­палительной и иммунодепрессивной активности - благоприятно для течения бронхиальной астмы.

Глюкокортикоиды применяют в виде аэрозолей (беклометазона дипропионат, флутиказона пропионат, будесонид) и внутрь для системного действия (дексаметазон, триамцинолон). При при­менении аэрозолей глюкокортикоидов возможны развитие кандидамикоза рото­вой полости и глотки, кашель.

Синтетический противоаллергический препарат кромолин-натрий.

Принцип действия: блокирует вхож­дение в тучные клетки ионов кальция и стабилизирует мембрану тучных клеток и их гранул. Все это препятствует процессу дегрануляции тучных клеток и высвобождению из них спазмогенных веществ (гистамина). Кромолин-натрий применяют для профилактики приступов бронхиальной астмы. Вводят его ингаляционно.

Сходным с кромолин-натрием препаратом является недокромил.

К противоаллергическим препаратам относится также кетотифен (задитен). Он тормозит высвобождение медиаторов аллер­гии из тучных клеток.

Применяют: для предупреждения приступов бронхи­альной астмы, рините и других аллергических ре­акциях немедленного типа.

Побочные эффекты: седативное действие, иногда тромбоцитопения.

Препарат, влияю­щий на лейкотриеновую систему. Лейкотриены образуются из арахидоновой кислоты при участии ряда ферментов. Одним из ферментов этого пути является 5-липоксигеназа. Имеются избирательные ингибиторы 5-липоксигеназы - зилеутон.

Эффекты: угнете­ние биосинтеза лейкотриенов, противовос­палительный эффект, а также расширение бронхов.

Побочные эффекты: лихорадка, миалгия, головная боль, головокружение.

Вторая группа препаратов включает блокаторы лейкотриеновых рецепторов. Зафирлукаст - избирательно, дли­тельно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Возникает выраженное противовоспалительное действие. Уменьшается проницаемость сосудов, снижается отек слизистой обо­лочки бронхов, расширение бронхиол. Для профилактики и длит. лечения. Монтелукаст.