37. Целекоксиб (celecoxib). Целебрекс (Celebrex).

Фармакологическое действие. НПВС. Высокоселективный ингибитор цикло-оксигеназы-2 (ЦОГ-2). ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс.

Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности,

простагландина Е2, что вызывает воспаление, отек и боль.

Противовоспалительное действие препарата осуществляется за счет

блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством

ингибирования ЦОГ-2. В терапевтических концен-трациях у человека целекоксиб

не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды,

синтезируемые за счет активации ЦОГ-1, и благодаря этому не препятствует

нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно

в желудке, кишечнике, тромбоцитах. Критерии определения специфичности по

отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений,

обусловленных действием ЦОГ-1, в особенности язвенных поражений желудка и

12-перстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ПС

(кровотечении, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие

ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

Показания. Симптоматическое лечение болевого и воспалительного

симптомокомплекса при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Побочное действие. На ПС: часто — боль в животе, диарея, диспепсия,

метеоризм, тошнота; редко — запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота,

повышение активности ACT и АЛТ, в отдельных случаях образование язв желудка

и 12-перстной кишки, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена. На ЦНС: часто — головная боль,

головокружение, бессонница, редко — нечеткость зрения, гипертония, парестезия,

тревожность, депрессия, атаксия. На ДС: часто — фарингит, ринит, синусит,

инфекции верхних дыхательных путей, редко — кашель, одышка. На кожу: часто

— зуд, сыпь, в отдельных случаях алопеция, светочувствительность. На СК: редко

— анемия, в отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения. На ССС: —

резко возрастает риск сердечно-сосудистых заболеваний, АГ, тахикардии.

Прочие: периферические отеки, судороги в ногах, звон в ушах, утомляемость,

инфекция мочевых путей, изменение вкуса.

Противопоказания. АР (крапивница, бронхоспазм) на прием ацетилсалициловой

кислоты или других НПВС (в анамнезе); беременность; лактация; известная

повышенная чувствительность к сульфонамидам; повышенная чувствительность к

любому компоненту препарата.

Rp.: Celecoxibi 0,1

D.t.d.N.20 in capsulis

S. По 1 таблетке 2 раза в день

38. Аторвастатин (atorvastatin). Липримар (Liprimar).

Фармакологическое действие. Аторвастатин представляет собой селективный

конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглута-рилкоэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся

предшественником стеролов, включая Хс. ТГ и Хс в печени включаются в ЛПОНП,

поступают в плазму крови и транспортируются в ткани. Липопротеиды низкой

плотности образуются из ЛПОНП и катаболизируются путем взаимодействия с

высокоаффинными рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни Хс и

липопротеидов в плазме за счет угнетения ГМГ-КоА — редуктазы и синтеза Хс в

печени и увеличения числа печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток,

что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Аторвастатин снижает

образование ЛПНП и число частиц ЛПНП. Он вызывает отчетливо выраженное и

стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов в сочетании с благоприятными

изменениями качества ЛПНП частиц. Аторвастатин снижает содержание ЛПНП у

больных с гомозиготной семейной ГХс, которая обычно не поддается терапии

гиполипидемическими средствами. Аторвастатин снижал содержание Хс (на 30–