34. Клопидогрел (clopidogrel).

Фармакологическое действие. Обладает антиагрегационным свойством.

Селективно и необратимо угнетает связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов,

блокирует их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует

агрегацию тромбоцитов. При приеме внутрь быстро всасывается, характеризуется

высокой биодоступностью. Время достижения максимальной концентрации

составляет около 1 ч. Является пролекарством, биотрансформируется в печени с

образованием активного метаболита. Время полувыведения составляет около 8 ч.

Выводится с мочой и фекалиями. Ингибирование агрегации начинается спустя 2 ч

после приема (40% ингибирования), регистрируется при начальной дозе 400 мг.

Максимальный эффект (60% подавления агрегации) наблюдается через 4–7 сут

постоянного приема в дозе 50–100 мг/сут. Антиагрегационный эффект

сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7–10 сут). При наличии

атеросклеротического поражения сосудов препятствует развитию атеротромбоза,

независимо от характера сосудистого процесса (цереброваскулярные,

кардиоваскулярные или периферические поражения). Терапия в течение 1 года

позволяет предотвратить 2,4% сердечно-сосудистых осложнений (например

повторный ишемический инсульт или ИМ), ампутацию конечностей, смертельный

исход.

Показания. Профилактика ишемических нарушений (ИМ, ишемический инсульт,

тромбоз периферических артерий) у больных с атеросклерозом.

Противопоказания. Гиперчувствительность, активное кровотечение, тяжелые

заболевания печени, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,

беременность, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Побочное действие. Диспептические явления, в том числе диарея, желудочно-кишечные кровотечения, внутричерепные кровоизлияния, нейтропения, кожные

высыпания.

Rp.: Tab. Сlopidogreli 0, 075

D.t.d. N.14

S. По 1 таблетке 1 раз в день.

35. Ацетилсалициловая кислота (acidum acetylsalicylicum). Аспирин

(Aspirin).

Фармакологическое действие. НПВС. Оказывает противовоспалительное,

аналгезирующее, жаропонижающее действие, уменьшает агрегацию

тромбоцитов. Механизм действия — инактивация циклооксигеназы, в результате

чего нарушается синтез простагландинов, простациклина и тромбоксана. Это

вызывает уменьшение пирогенного влияния простагландинов на центры

терморегуляции, уменьшение их сенсибилизирующего действия на нервные

окончания и, таким образом, понижение чувствительности к медиаторам боли.

Малые дозы препарата оказывают ингибирующее действие на агрегацию

тромбоцитов за счет устойчивого ацетилирования простагландинсинтетазы

тромбоцитов и торможения, таким образом, синтеза тромбоксана А2.

Показания. Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический

миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой

синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (невралгия, миалгия,

головная боль); профилактика тромбозов и эмболии; первичная и вторичная

профилактика ИМ.

Побочное действие. На ПС: тошнота, анорексия, боли в эпигастральной бласти,

диарея, нарушения функции печени. В редких случаях — возникновение

эрозивно-язвенных поражений, кровотечений в пищеварительном тракте;

“буферная” лекарственная форма ацетилсалициловой кислоты позволяет в

некоторой степени предотвратить возникновение побочных действий На ПС. На

СК: геморрагии различной интенсивности и локализации, апластическая анемия,

агранулоцитоз, редко — панцитопения. При длительном применении препарата

могут быть нарушения свертывания крови, следует регулярно контролировать

показатели свертывания крови, картину периферической крови. АР: кожная сыпь;

в единичных случаях — синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла. У

пациентов, склонных к АР, возможно возникновение приступов БА, у детей —

синдром Рейе (внезапная гипертермия, метаболический ацидоз).

Нейропсихические расстройства: гиперпноэ, рвота. Прочие: очень редко —

папиллярный некроз почек. При длительном применении возможны

головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах.

Противопоказания. Эрозивно-язвенные поражения ПС в фазе обострения;

“аспириновая” астма; наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит,

вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС; гемофилия,

геморрагический диатез, гипопротромбинемия; авитаминоз К; нарушения функции

печени и почек; беременность (I и III триместр), повышенная чувствительность к

препарату.

Rp.: Tab. Acidi acetylsalicylici 0, 25

D.t.d. N.10

S. По 1 таблетке 3 раза в день.