34. Клопидогрел (clopidogrel).

Фармакологическое действие. Обладает антиагрегационным свойством. Селективно и необратимо угнетает связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов, блокирует их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов. При приеме внутрь быстро всасывается, характеризуется высокой биодоступностью. Время достижения максимальной концентрации составляет около 1 ч. Является пролекарством, биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита. Время полувыведения составляет около 8 ч. Выводится с мочой и фекалиями. Ингибирование агрегации начинается спустя 2 ч после приема (40% ингибирования), регистрируется при начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60% подавления агрегации) наблюдается через 4–7 сут постоянного приема в дозе 50–100 мг/сут. Антиагрегационный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7–10 сут). При наличии атеросклеротического поражения сосудов препятствует развитию атеротромбоза, независимо от характера сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения). Терапия в течение 1 года позволяет предотвратить 2,4% сердечно-сосудистых осложнений (например повторный ишемический инсульт или ИМ), ампутацию конечностей, смертельный исход.

Показания. Профилактика ишемических нарушений (ИМ, ишемический инсульт, тромбоз периферических артерий) у больных с атеросклерозом.

Противопоказания. Гиперчувствительность, активное кровотечение, тяжелые заболевания печени, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, беременность, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Побочное действие. Диспептические явления, в том числе диарея, желудочно-кишечные кровотечения, внутричерепные кровоизлияния, нейтропения, кожные высыпания.

Rp.: Tab. Сlopidogreli 0, 075

D.t.d. N.14

S. По 1 таблетке 1 раз в день.

35. Ацетилсалициловая кислота (acidum acetylsalicylicum). Аспирин (Aspirin).

Фармакологическое действие. НПВС. Оказывает противовоспалительное, аналгезирующее, жаропонижающее действие, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия — инактивация циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклина и тромбоксана. Это вызывает уменьшение пирогенного влияния простагландинов на центры терморегуляции, уменьшение их сенсибилизирующего действия на нервные окончания и, таким образом, понижение чувствительности к медиаторам боли. Малые дозы препарата оказывают ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов за счет устойчивого ацетилирования простагландинсинтетазы тромбоцитов и торможения, таким образом, синтеза тромбоксана А2.

Показания. Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболии; первичная и вторичная профилактика ИМ.

Побочное действие. На ПС: тошнота, анорексия, боли в эпигастральной бласти, диарея, нарушения функции печени. В редких случаях — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений в пищеварительном тракте; “буферная” лекарственная форма ацетилсалициловой кислоты позволяет в некоторой степени предотвратить возникновение побочных действий На ПС. На СК: геморрагии различной интенсивности и локализации, апластическая анемия, агранулоцитоз, редко — панцитопения. При длительном применении препарата могут быть нарушения свертывания крови, следует регулярно контролировать показатели свертывания крови, картину периферической крови. АР: кожная сыпь; в единичных случаях — синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла. У пациентов, склонных к АР, возможно возникновение приступов БА, у детей — синдром Рейе (внезапная гипертермия, метаболический ацидоз). Нейропсихические расстройства: гиперпноэ, рвота. Прочие: очень редко — папиллярный некроз почек. При длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах.

Противопоказания. Эрозивно-язвенные поражения ПС в фазе обострения; “аспириновая” астма; наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия; авитаминоз К; нарушения функции печени и почек; беременность (I и III триместр), повышенная чувствительность к препарату.

Rp.: Tab. Acidi acetylsalicylici 0, 25

D.t.d. N.10

S. По 1 таблетке 3 раза в день.