3. Противоспирохитозные средства.

Механизмы противосифилитического действия. Применение. Побочное действие.

Противоспирохетозные средства применяют для лечения инфекционных заболеваний, вызываемых спирохетами (сифилис, возвратный тиф) и лептоспирами (лептоспирозы).

имеют препараты бензилпенициллина и препараты висмута.

Препараты бензилпенициллина являются наиболее активными спирохетоцидными средствами. Они применяются для курсового лечения сифилиса во всех стадиях этой болезни.

При явлениях непереносимости препаратов пенициллина лечение сифилиса проводят другими антибиотиками, обладающими противоспирохетозными свойствами (эритромицин, тетрациклин, левомицетин).

Препараты висмута по противоспирохетозной активности значительно уступают бензилпенициллину и по сравнению с ним более токсичны для человека. Механизм их противоспирохетозного действия сводится к тому, что ионы висмута, проникая в спирохеты, связывают сульфгидрильные группы (SH) их ферментов. Это приводит к нарушению жизнедеятельности и гибели спирохет. К препаратам висмута, применяемым в качестве противосифилитических средств, относятся бийохинол и бисмоверол.

Бийохинол и бисмоверол представляют собой взвеси органических солей висмута в нейтральном персиковом масле.

Препараты висмута могут вызывать поражения почек, печени, изменение картины крови (лейкопения и др.). Депонирование висмута в слизистых оболочках рта сопровождается развитием стоматита и появления серых каемок на деснах вокруг зубов (так называемая висмутовая кайма). С целью профилактики этого осложнения рекомендуется часто полоскать рот. Для лечения висмутовых поражений почек, печени и кроветворной системы в качестве антидота применяют унитиол.

4. Возрастные, половые и индивидуальные особенности организма при действии лекарственных веществ.

Зависимость д-я ЛВ от различ. ф-ров. Скорость биотранс-ции зависит от активности ферментов, что связано с полом, возрастом, состоянием орг-ма, одновременном назначением др. ЛВ. По виду. У жвачных нельзя долго прим-ть антимикробные средства в больших дозах из-за строения желудка. При прим-нии морфина процессы возбуждения больше выражены у лош, соб, св, крс, птиц, кошек, а угнетения – наоборот. К атропину больше чувств-ны лошади и куры, меньше кролики и кошки. Чем выше энергия обмена (птица, соб, кролики, пушные), тем выше доза. По полу. У мужчин активность микросом-ых ф-в выше. Женщины боле чувствительны к д-ю нек. ЛВ (болеутоляющий эффект морфина в меньших дозах). По возрасту. У новорождённых в первый месяц активность ф-в снижена, они более чувствительны к д-ю ЛВ. ГЭБ более проницаем. У стариков фармакокинетич. процессы протекают медленнее. ↓ кислотность жел. сока, кровотока в киш., систем активного всасывания, активности ферментов. Это гериатрическая фармакология. По физиол-му сост-ю. При болезнях печени активность ф-в ↓, замедляется биотранс-я нек. ЛВ и происх. усиление и удлинение их д-я. При болезнях ЖКТ ↓ скорости и степени всасывания ЛВ. При наруш-и ф-ции почек удлиняется д-е ЛВ (замедление выведения). Может происходить кумуляция (накопление) в-в. В очаге восп-я резко ослабляется д-е местноанестезирующих в-в, а д-е сульфаниламидов ↓ в гнойных ранах. Физически крепкие орг-мы меньше реагируют на д-е ЛВ, чем ослабленные. Скорость метаболизма нек. ЛВ определяется генетич. ф-рами. Наруш-е ф-и фермента – энзимопатия. Резорбция ЛВ ночью идёт медленнее, чем днём. Зимой процессы идут более интенсивно.

Билет 5.