Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется и после перорального приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 ч. Уровень препарата в плазме поддерживается выше минимальной подавляющей концентрации для M.tuberculosis до 30 ч с момента приема. Благодаря своим липофильным свойствам рифабутин широко распределяется в различных органах и тканях за исключением мозга. Период полувыведения составляет 32-67 часов, что в 10 раз больше, чем у рифампицина. Высокая внутриклеточная концентация обеспечивает эффективность рифабутина в отношении внутриклеточно расположенных микобактерий. Препарат метаболизируется в печени с помощью ацетилирования и окисления. Рифабутин и его метаболиты выводятся в основном с мочой.

Нежелательные реакции

ЖКТ: тошнота, рвота.

Печень: повышение уровня трансаминаз, желтуха.

Гематологические реакции: лейкопения, тромбоцитопения и анемия.

Аллергические реакции: увеит, лихорадка, сыпь, редко – эозинофилия, бронхоспазм и шок.

Скелетно-мышечная система: артралгия и миалгия.

Передозировка

При передозировке следует применять промывание желудка, используют симпоматическую терапию и назначают диуретики.

Показания

• Лечение инфекций, вызванных M.tuberculosis, M.avium intracellulare complex (MAC) и другими нетуберкулезными микобактериями.

• Профилактика МАС инфекций у пациентов с ВИЧ-инфекцией (иммунодепрессией с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже).

• Туберкулез различной локализации, вызванный рифампицин-резистентными, но чувствительными к рифабутину штаммами M.tuberculosis (в сочетании с другими ПТП).

• Плохая переносимость рмфампицина.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к рифабутину или другим рифамицинам (например, рифампицин).

• Заболевания ЖКТ и печени в острой фазе.

• Беременность.

• Грудное вскармливание.

• Возраст до 14 лет.

Предостережения

Аллергия. Перекрестная с рифампицином.

Беременность. В связи с отсутствием адекватных данных о безопасности не следует назначать беременным женщинам.

Лактация. В связи с отсутствием адекватных данных о безопасности не следует назначать женщинам, кормящим грудью.

Педиатрия. Не рекомендуется назначать рифабутин детям до 14 лет, так как его безопасность в соответствующих возрастных группах не установлена.

Гериатрия. Следует учитывать возможные возрастные изменения функции печени и связанный с этим риск кумуляции и повышенной гепатотоксичности рифабутина.

Лекарственные взаимодействия

Рифабутин, так же как и рифампицин, метаболизируется микросомальным ферментом печени – цитохромом Р-450. В отличие от рифампицина, препарат является слабым индуктором цитохрома Р-450 и, следовательно, в значительно меньшей степени оказывает влияние на фармакокинетику лекарственных средств, метаболизирующихся в печени. Установлено, что кларитромицин значительно подавляет метаболизм рифабутина.

Рифабутин не оказывает влияния на фармакокинетику изониазида и этамбутола.

При сочетании рифабутина с изониазидом, пиразинамидом и особенно с протионамидом значительно повышается их антимикробная активность.

Важным свойством препарата является отсутствие перекрестной устойчивости МБТ к рифабутину и рифампицину.

Информация для пациентов

Рифабутин назначается внутрь, независимо от приема пищи. Необходимо строго соблюдать режим лечения.

Во время лечения возможно окрашивание в красновато-оранжевый цвет мочи, кожи, слез, слюны, пота, контактных линз, поэтому пациенту принимающему препарат не следует их носить.

При возникновении увеита необходимо проконсультироваться у офтальмолога и при необходимости прием рифабутина следует временно прекратить.

Проконсультироваться с врачом при появлении симптомов, свидетельствующих об ухудшении состояния.

Способ применения и дозы

Профилактика МАС инфекции у пациентов с ВИЧ-инфекцией (в виде моно-терапии) - 300 мг (2капсулы).

При вновь диагностированном туберкулезе легких: 300 мг в один прием, при плохой переносимости по 150 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев.

При хроническом полирезистентном туберкулезе легких: 300-450 мг (2-3 капсулы) в течение 9 месяцев.

Нетуберкулезные микобактериозы: 450-600 мг (3-4 капсулы) до 6 месяцев.

Максимальный (непрерывный) срок продолжительности лечения – 9 месяцев.