Лекарственные взаимодействия

Ломефлоксацин применяют в комбинации с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином (при устойчивости к стрептомицину или его непереносимости – канамицином), этамбутолом, протионамидом, циклосерином. Не рекомендуется одновременное назначение ломефлоксацина с рифампицином или рифабутином, так как эти препараты являются конкурентными антагонистами на антимикробном уровне.

Антациды можно применять за 3 ч до и через 4 ч после приема ломефлоксацина, т. к. они замедляют всасывание и снижают биодоступность. Препарат повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС.

Не влияет на концентрацию в крови теофиллина.

Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.

Способ применения и дозы

Ломефлоксацин применяют внутрь в таблетках из расчета 13,5 мг/кг в сутки, но не более 1,2 г. В составе комплексной противотуберкулезной терапии среднесуточная доза составляет 800 мг (по 400 мг 2 раза в сутки после еды с 9-часовым интервалом, запивая достаточным количеством воды).

Продолжительность лечения больных туберкулезом определяется показаниями и его эффективностью. Курс лечения составляет не менее 2 месяцев при лечении туберкулеза и от 2 до 3 недель при назначении препарата по поводу осложнения туберкулеза неспецифическим воспалением.

ОФЛОКСАЦИН

Препарат из группы фторхинолонов. Обладает бактерицидным действием против широкого круга бактерий, включая, микобактерии туберкулеза.

Спектр активности

Имеет широкий спектр действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Препарат эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов.

Механизм действия

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Ингибирует ДНК-гиразу, нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, угнетает деление клеток, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов.

Фармакокинетика

Полностью всасывается в ЖКТ (около 95%). Пик концентрации в крови достигается в течение 30-60 минут. Проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, почках, легких, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Выводится преимущественно почками (75-90%) в течение суток в неизмененном виде, небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком. Период полувыведения 6-7 ч.

Нежелательные реакции

ЖКТ: жалобы со стороны желудка, боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, понос (псевдомембранозный колит).

ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение сна; очень редко – тремор, приступы судорог, парестезии, нарушения зрения, вкуса, слуха, обоняния и равновесия.

Психотические реакции в форме беспокойства, состояния возбуждения, чувства страха, депрессий, спутанности сознания, галлюцинаций (вплоть до опасности самоубийства) также встречаются очень редко.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; очень редко - фотосенсибилизация, эритема, петехии, аллергический пневмонит и межуточный нефрит, эозинофилия, отек лица, голосовых связок.

Печень: очень редко отмечается проходящее легкое нарушение функции печени: повышение уровня печеночных ферментов и билирубина в сыворотке крови, гепатит.

Нарушение функции почек: в очень редких случаях наблюдается увеличение креатинина или острое воспаление почек (интерстициальный нефрит).

Другие: очень редко наблюдаются тахикардия, слабость, боли в суставах, сухожилиях и мышцах. В единичных случаях – увеличение или уменьшение уровня сахара в крови, в частности у больных страдающих СД; изменения гемограммы (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения).