Ломефлоксацин

Ломефлоксацин является антимикробным препаратом фторхинолоновой группы для химиотерапии.

Механизм действия

Антибактериальная активность ломефлоксацина обусловлена избирательным подавлением бактериальной ДНК-гиразы, которая является ферментом, необходимым для транскрипции и репликации ДНК бактерии, приводит к гибели микробной клетки.

Спектр активности

Ломефлоксацин обладает противотуберкулезной активностью, его МПК находится в пределах 2-4 мкг/мл. Является резервным препаратом, который может быть успешно использован при лечении больных с остропрогрессирующими казеозно-некротическими формами туберкулеза, при лекарственной резистентности возбудителя и при осложнении туберкулезного процесса неспецифическими воспалительными заболеваниями органов дыхания. Препарат менее активен в отношении микобактерий бычьего и птичего штаммов (МПК – 7-8 мкг/мл). Заслуживает внимания активность ломефлоксацина в отношении нетуберкулезных микобактерий (M. kansasii, M. fortuitum).

Препарат обладает широким спектром антимикробного действия. Грамотрицательные патогенные микроорганизмы высокочувствительны к ломефлоксацину: его минимальная подавляющая концентрация (МПК) в отношении E.coli, K.pneumoniae, Moraxella, H.influenzae, L.pneumophila менее 0,25 мкг/мл. К большинству клинических штаммов P.aureginosa МПК ломефлоксацина находится в диапозоне 2-8 мкг/мл. Достаточно высокую активность in vitro препарат проявляет в отношении стафилококков, в том числе резистентных к метициллину и оксациллину (МПК 1-2 мкг/мл). Стрептококки и другие грамположительные микроорганизмы умеренно чувствительны к ломефлоксацину (МПК 8-16 мкг/мл).

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из ЖКТ при пероральном приеме. Биодоступность высокая (98%), уровень связывания с белками низкий (менее 10%). Время достижения максимальной концентрации – 1-1,5 ч, накапливается в фагоцитарных клетках (полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги). Хорошо проникает в жидкости (в том числе – в спинномозговую) и ткани организма, гнойные полости, в предстательную железу. Действует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные микобактерии туберкулеза. Выводится преимущественно почками (70-80%) в неизмененном виде и с калом. Период полувыведения 8-9 ч.

Нежелательные реакции

ЖКТ: тошнота, диарея, боль в животе, при длительном применении возможно развитие дисбактериоза и кандидамикоза.

ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость с нарушением сна, легкие парестезии в конечностях.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности и фотосенсибилизации.

Показания

• Остропрогрессирующие формы туберкулеза (диссеминированный туберкулез, казеозная пневмония и др.).

• Наличие лекарственной устойчивости МБТ.

• Сопутствующие неспецифические воспалительные заболевания органов дыхания.

• Плохая переносимость противотуберкулезных препаратов.

Противопоказания

• Лица с заболеваниями ЦНС (эпилепсия и другие заболевания со склонностью к судорожным припадкам).

• Церебральный атеросклероз.

• Дети до 14 лет.

• Беременность.

• Лактация.

• Аллергические реакции на препараты группы хинолонов.

Предостережения

Нарушения функции почек. Больным с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин дозу препарата уменьшают до 200 мг.

ЖКТ. Для предупреждения дисбактериоза и кандидамикоза назначают молочнокислые продукты (кефир, простокваша), ферменты (мезим форте, фестал, дигестал и др.), нистатин и др. противогрибковые препараты.

ЦНС. Следует назначать с осторожностью больным с судорожными расстройствами или сниженным судорожным порогом. Для предупреждения возможных нейротоксических реакций назначают препараты бензодиазепинового ряда (реланиум 1-2мг/сут на 2 приема или седуксен 2,5-5мг/сут на 2 приема, или феназепам 1-2 мг/сут на 2 приема) и витамин В₆ в дозе 120мг/сут на 2 приема.

В период лечения следует избегать солнечного света и использования УФ излучения. При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, покраснение, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, при проявлении нейротоксичности терапию необходимо прекратить.