Способ применения и дозы

Суточная лечебная доза препарата 1,0-1,5 мг/кг массы тела. Обычно тиоацетазон принимается перорально после еды по 0,075г 2 раза в сутки, иногда по 0,05г 2-3 раза в день. Возможно также и местное применение.

Водорастворимый препарат группы тиоацетазона – солютизон можно применять местно, инъецировать в очаги поражения, каверны, вводить в трахею и бронхи ингаляционно.

Детям назначают из расчета 0,5-1 мг/кг в сутки, но не более 0,05г.

Капреомицин

Природный антибиотик полипептидной структуры, продуцируемый лучистым грибом Streptomycin capreolus. Представляет собой комплекс из 4-х микробиологически активных компонентов, которые были охарактеризованы частично; полностью структура всех компонентов не установлена.

Механизм действия

Капреомицин оказывает бактериостатическое действие на внутриклеточно расположенные микобактерии, воздействуя на их цитоплазматическую мембрану и подавляя синтез белка.

Спектр активности

Активен только в отношении M.tuberculosis. Микобактерии, устойчивые к капреомицину, как правило, устойчивы к канамицину, в некоторых случаях и к амикацину. Эффект препарата распространяется на внутриклеточно расположенные микобактерии.

Фармакокинетика

Плохо всасывается в ЖКТ и поэтому должен вводится парентерально. При внутримышечном введении пиковые концентрации в сыворотке крови достигаются через 1-2 ч. Не проходит через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется, выводится почками в активном состоянии. Пониженная функция почек может способствовать кумуляции препарата и усилению токсических проявлений. Период полувыведения - 3-6 ч.

Нежелательные реакции

Почки: явления нефротоксичности – повышение мочевины и креатинина в плазме крови, появление протеинов, цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов в моче.

Ототоксичность: звон в ушах, ослабление слуха.

ЦНС: головокружение, нервно-мышечная блокада (курареподобное действие).

Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия.

Местные реакции: боль в месте инъекции, инфильтраты, стерильные абсцессы.

Передозировка

При парентеральном введении капреомицина могут наблюдаться нефротоксический эффект, головокружение, шум в ушах и потеря общего тонуса. После быстрого внутривенного введения могут развиться нейромышечная блокада или дыхательный паралич. При передозировке у больных наблюдалась гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагнемия и нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера.

При лечении передозировки необходимо защитить дыхательные пути больного и обеспечить поддержание дыхания и кровообращения. Больных с передозировкой капреомицина и нормальной функцией почек следует осторожно гидратировать так, чтобы поддержать отток мочи на уровне от 3 до 5 мл/кг/час. Для выведения капреомицина у больных с выраженным заболеванием почек можно эффективно применять гемодиализ.

Показания

Применяется как резервный ПТП при развитии устойчивости к препаратам первого ряда или их плохой переносимости.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость препарата.

• Беременность.

• Грудное вскармливание.

• Дети до 12 лет.

Предостережения

Беременность. В связи с отсутствием адекватных данных о безопасности не следует назначать беременным женщинам.

Лактация. В связи с отсутствием адекватных данных о безопасности не следует назначать женщинам, кормящим грудью.

Педиатрия. Безопасность у детей не установлена.

Гериатрия. В связи с возможными возрастными изменениями функции почек может потребоваться коррекция дозы.

Нарушение функции почек. При почечной недостаточности возрастает риск нефротоксичности. Необходима коррекция дозы (учитывая клиренс креатинина).

Заболевания ЦНС. У пациентов с миастенией и паркинсонизмом возрастает риск развития нервно-мышечной блокады.

Лекарственные взаимодействия

Нефротоксичность капреомицина увеличивается при сочетании с аминогликозидами и полимиксинами.

Ототоксичность капреомицина возрастает при сочетании с аминогикозидами, полимиксинами, фуросемидом, этакриновой кислотой.

Первичная ЛУ очень редка, вторичная развивается медленно. Не отмечается перекрестной устойчивости со стрептомицином, циклосерином, изониазидом, этамбутолом, этионамидом, ПАСК.

Информация для пациентов

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение 2-3 нед или появляются новые симптомы.

Способ применения и дозы

Препарат разводят в 2 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций и вводят глубоко внутримышечно по 1 г ежедневно (не превышая дозу 20 мг/кг/сут) в течение 2 месяцев (максимальная длительность приема препарата). Для внутривенной инфузии растворенный капреомицин должен быть разведен в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия и введен в течение 60 мин.