Способ применения и дозы

Внутрь по 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день после еды), из расчета 200 мг/кг массы тела. Суточная доза не более 12 г. Перорально приходится назначать большое количество препарата, поэтому предпочтение отдают в/в капельному введению как более эффективному и контролируемому (3% раствор ПАСК в количестве 400-500 мл, что соответствует 12-15г препарата). Препарат также можно вводить ректально, методом электрофореза, применять местно. Более эффективно однократное введение всей суточной дозы.

Истощенным взрослым больным (с массой тела меньше 50 кг), а также при плохой переносимости препарат дают в дозе 6г в сутки. В амбулаторной практике можно назначать всю суточную дозу в 1 прием, однако при плохой переносимости суточную дозу делят на 2-3 приема.

Детям назначают из расчета 150-200 мг/кг в сутки, но не более 8-10 г/сут.

Тиоацетазон (тибон)

Тиоацетазон – синтетический ПТП, был разработан в конце 40-х годов. Представляет собой тиосемикорбазон параацетаминобензальдегида. В настоящее время в связи с высокой токсичностью применяется ограниченно.

Механизм действия

Оказывает бактериостатическое действие, связанное со способностью подавлять активность диаминоксидазы и образовывать комплексные соединения с микроэлементами меди, входящими в состав микобактерий. В малых дозах усиливает фагоцитоз.

Спектр активности

Активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры. В некоторых регионах мира штаммы микобактерий обладают природной устойчивостью. Возможна перекрестная устойчивость с этионамидом и протионамидом. Слабо влияет на расположенные внутриклеточно (фагоцитированные) МБТ. Не действует на кислотоустойчивые сапрофиты и другие патогенные микроорганизмы.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 ч после приема препарата, бактериостатическая концентрация сохраняется в течение 10-12 ч. Тиоацетазон удовлетворительно проникает в ткани и органы. Примерно 1/3 выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть метаболизируется. Период полувыведения - 13 ч.

Нежелательные реакции

ЦНС: головная боль, головокружение, бессоница.

Печень: гепатотоксические реакции вплоть до гепатита.

Гематологические реакции: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: сыпь, эксфолиативные дерматиты, конъюнктивит и др.

Показания

Применяется в качестве резервного препарата в странах с низким уровнем финансирования здравоохранения, поскольку является самым дешевым среди всех туберкулостатиков.

Противопоказания

• Тяжелые заболевания ЖКТ.

• Заболевани ЦНС.

• Тяжелые заболевания печени или почек.

• Патология кроветворения.

• Сахарный диабет.

• Беременность.

• Грудное вскармливание.

Предостережения

Беременность. В связи с отсутствием адекватных данных о безопасности не следует назначать беременным женщинам.

Лактация. В связи с отсутствием адекватных данных о безопасности не следует назначать женщинам, кормящим грудью.

Лекарственные взаимодействия

Не следует назначать тиоацетазон с этионамидом и протионамидом в связи с перекрестной устойчивостью МБТ. Сочетания его с ПАСК и пиразинамидом малоэффективны и токсичны. Тиоацетазон не следует одновременно назначать с сульфаниламидами, барбитуратами, препаратами ртути и йода.

Информация для пациента

Соблюдать предписанный режим. Запивать таблетки лучше молоком или некрепким чаем. Жирная пища, пряности усиливают побочное действие препарата. Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение 2-3 нед или появляются новые симптомы.