
- •Кафедра туберкулеза
- •Часть I. Химиотерапия туберкулеза
- •Глава 1. Основные принципы химиотерапии
- •Глава 2. Методика химиотерапии туберкулеза легких
- •Коррекция химиотерапии в зависимости от лекарственной чувствительности возбудителя туберкулеза
- •Часть II. Нежелательные лекарственные реакции
- •Глава 1. Виды нежелательных реакций
- •Глава 2. Противотуберкулезные препараты
- •Препараты гидразида изоникотиновой кислоты (гинк)
- •Способ применения и дозы
- •Показания
- •Противопоказания
- •Способ применения и дозы
- •Рифамицины
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Передозировка
- •Пиразинамид
- •Способ применения и дозы
- •Этамбутол
- •Циклосерин
- •Способ применения и дозы
- •Этионамид и протионамид
- •Парааминосалициловая кислота (паск)
- •Способ применения и дозы
- •Тиоацетазон (тибон)
- •Способ применения и дозы
- •Капреомицин
- •Аминогликозиды
- •I поколение II поколение III поколение
- •Фторхинолоны
- •Ломефлоксацин
- •Механизм действия
- •Спектр активности
- •Фармакокинетика
- •Лекарственные взаимодействия
- •Способ применения и дозы
- •Механизм действия
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Противопоказания
- •Предостережения
- •Лекарственные взаимодействия
- •Информация для пациента
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Противопоказания
- •Предостережения
- •Лекарственные взаимодействия
- •Способ применения и дозы
- •Кларитромицин
- •Противопоказания
- •Гиперчувствительность к препарату и другим макролидам.
- •Беременность.
- •Способ применения и дозы
- •Клофазимин
- •Комбинированные противотуберкулезные препараты
- •Рифакомб и рифакомб плюс
- •Глава 3. Методы устранения нежелательного действия противотуберкулезных препаратов Лекарственные средства устранения нежелательных реакций противотуберкулезных препаратов.
- •Особенности устранения побочного действия отдельных противотуберкулезных препаратов
- •Приложения
- •Литература
Способ применения и дозы
Суточную лечебную дозу пиразинамида больные принимают перорально из расчета 30 мг/кг массы тела (1500-2000 мг/сут) после еды. При ХПН, у больных пожилого и старческого возраста суточная доза снижается до 15 мг/кг.
Детям назначают из расчета 20-30 мг/сут, но не более 1,5г/сут.
Однократный прием суточной дозы препарата эффективнее дробного введения. Широко применяется и интермиттирующая методика.
Этамбутол
Этамбутол - противотуберкулезный препарат I ряда.
Механизм действия
Активность этамбутола связана с ингибированием ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки микобакетрий. Препарат оказывает бактериостатическое действие преимущественно на популяцию быстро размножающихся микобактерий туберкулеза, эффект развивается через 1-2 дня. Действует в одинаковой степени на вне- и внутриклеточно расположенные особи возбудителя.
Спектр активности
Этамбутол активен в отношении M.tuberculosis, M.bovis а также ряда атипичных микобактерий (M.kansasii, M.avium, M.xenopi). Активность препарата выше в щелочной среде, ниже – в кислой. Другие патогенные микроорганизмы, вирусы и грибы не чувствительны к препарату.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ, максимальные концентрации в плазме крови создаются через 2-4 ч после приема. Этамбутол быстро накапливается в эритроцитах, которые превращаются в своеобразное “депо” этого препарата.
Проникает в большинство тканей и биологических жидкостей организма, включая СМЖ. Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Внутриклеточная концентрация в 2 раза превышает внеклеточную. Долго циркулирует в крови за счет депонирования в эритроцитах. Выводится в основном почками как в неизмененном виде (около 50%), так и в виде метаболитов (8-15%). Часть этамбутола выводится с калом в неизмененном виде. Период полувыведения - 3-4 ч, может увеличиваться при почечной недостаточности. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.
Нежелательные реакции
ЦНС: головокружение, ретробульбарный неврит зрительного нерва, периферические полинейропатии, парестезии, депрессия, головная боль.
ЖКТ: редко - абдоминальная боль, тошнота, рвота, понос.
Аллергические реакции: сыпь, анафилактоидные реакции и др.
Другие: усиление кашля с увеличением количества мокроты.
Передозировка
В течение первых часов после передозировки можно применять искусственную рвоту и промывание желудка. Позже благоприятный эффект может быть получен при использовании гемодиализа. Специфических антидотов нет, поэтому при передозировке этамбутола проводят поддерживающую терапию.
Показания
Этамбутол - компонент нескольких схем химиотерапии туберкулеза, рекомендуемых в настоящее время. Препарат особенно показан при предполагаемой первичной резистентности к другим ПТП.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость препарата.
Неврит зрительного нерва любой этиологии.
Катаракта.
Диабетическая ретинопатия.
Воспалительные заболевания глаз.
Возраст до 3 лет.
Почечная недостаточность.
Предостережения
Беременность. Использовать с осторожностью, не рекомендуется в первом триместре беременности.
Лактация. Использовать с осторожностью.
Педиатрия. Не назначать этамбутол детям до 3 лет вследствие невозможности адекватного контроля зрения.
Гериатрия. В связи с возрастными изменениями функции почек может потребоваться снижение дозы.
Нарушение функции почек. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы.
Лекарственные взаимодействия
Перекрестной устойчивости с другими ПТП не наблюдается.
При одновременном сочетании с препаратами ГИНК этамбутол замедляет развитие устойчивости микобактерий туберкулеза к ним, что делает его ценным композиционным партнером.
Не рекомендуется одновременное применение этамбутола с этионамидом ввиду их фармакологического антагонизма.
Так как этамбутол может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке, необходимо назначать урикозурические средства в повышенной дозировке.
Усиливает нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, солей лития, метотрексата, хинина.
Информация для пациента
В период лечения необходимо контролировать остроту зрения (чтение мелкого газетного шрифта). При нарушениях зрения немедленно сообщить врачу.
Способ применения и дозы
Этамбутол применяют внутрь по 30 мг/кг массы тела (1600-2400 мг/сут) до еды. При ХПН, у больных пожилого и старческого возраста суточная доза снижается до 15 мг/кг. Более эффективен однократный прием суточной дозы. Обычно назначают ежедневно, иногда прерывисто – 2-3 раза в неделю.
Детям назначают из расчета 20-25мг/кг в сутки, но не более 1г/сут.