Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
химиотерапия.doc
Скачиваний:
0
Добавлен:
01.07.2025
Размер:
680.96 Кб
Скачать

Способ применения и дозы

Суточную лечебную дозу пиразинамида больные принимают перорально из расчета 30 мг/кг массы тела (1500-2000 мг/сут) после еды. При ХПН, у больных пожилого и старческого возраста суточная доза снижается до 15 мг/кг.

Детям назначают из расчета 20-30 мг/сут, но не более 1,5г/сут.

Однократный прием суточной дозы препарата эффективнее дробного введения. Широко применяется и интермиттирующая методика.

Этамбутол

Этамбутол - противотуберкулезный препарат I ряда.

Механизм действия

Активность этамбутола связана с ингибированием ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки микобакетрий. Препарат оказывает бактериостатическое действие преимущественно на популяцию быстро размножающихся микобактерий туберкулеза, эффект развивается через 1-2 дня. Действует в одинаковой степени на вне- и внутриклеточно расположенные особи возбудителя.

Спектр активности

Этамбутол активен в отношении M.tuberculosis, M.bovis а также ряда атипичных микобактерий (M.kansasii, M.avium, M.xenopi). Активность препарата выше в щелочной среде, ниже – в кислой. Другие патогенные микроорганизмы, вирусы и грибы не чувствительны к препарату.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, максимальные концентрации в плазме крови создаются через 2-4 ч после приема. Этамбутол быстро накапливается в эритроцитах, которые превращаются в своеобразное “депо” этого препарата.

Проникает в большинство тканей и биологических жидкостей организма, включая СМЖ. Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Внутриклеточная концентрация в 2 раза превышает внеклеточную. Долго циркулирует в крови за счет депонирования в эритроцитах. Выводится в основном почками как в неизмененном виде (около 50%), так и в виде метаболитов (8-15%). Часть этамбутола выводится с калом в неизмененном виде. Период полувыведения - 3-4 ч, может увеличиваться при почечной недостаточности. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Нежелательные реакции

ЦНС: головокружение, ретробульбарный неврит зрительного нерва, периферические полинейропатии, парестезии, депрессия, головная боль.

ЖКТ: редко - абдоминальная боль, тошнота, рвота, понос.

Аллергические реакции: сыпь, анафилактоидные реакции и др.

Другие: усиление кашля с увеличением количества мокроты.

Передозировка

В течение первых часов после передозировки можно применять искусственную рвоту и промывание желудка. Позже благоприятный эффект может быть получен при использовании гемодиализа. Специфических антидотов нет, поэтому при передозировке этамбутола проводят поддерживающую терапию.

Показания

Этамбутол - компонент нескольких схем химиотерапии туберкулеза, рекомендуемых в настоящее время. Препарат особенно показан при предполагаемой первичной резистентности к другим ПТП.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость препарата.

  • Неврит зрительного нерва любой этиологии.

  • Катаракта.

  • Диабетическая ретинопатия.

  • Воспалительные заболевания глаз.

  • Возраст до 3 лет.

  • Почечная недостаточность.

Предостережения

Беременность. Использовать с осторожностью, не рекомендуется в первом триместре беременности.

Лактация. Использовать с осторожностью.

Педиатрия. Не назначать этамбутол детям до 3 лет вследствие невозможности адекватного контроля зрения.

Гериатрия. В связи с возрастными изменениями функции почек может потребоваться снижение дозы.

Нарушение функции почек. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

Лекарственные взаимодействия

Перекрестной устойчивости с другими ПТП не наблюдается.

При одновременном сочетании с препаратами ГИНК этамбутол замедляет развитие устойчивости микобактерий туберкулеза к ним, что делает его ценным композиционным партнером.

Не рекомендуется одновременное применение этамбутола с этионамидом ввиду их фармакологического антагонизма.

Так как этамбутол может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке, необходимо назначать урикозурические средства в повышенной дозировке.

Усиливает нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, солей лития, метотрексата, хинина.

Информация для пациента

В период лечения необходимо контролировать остроту зрения (чтение мелкого газетного шрифта). При нарушениях зрения немедленно сообщить врачу.

Способ применения и дозы

Этамбутол применяют внутрь по 30 мг/кг массы тела (1600-2400 мг/сут) до еды. При ХПН, у больных пожилого и старческого возраста суточная доза снижается до 15 мг/кг. Более эффективен однократный прием суточной дозы. Обычно назначают ежедневно, иногда прерывисто – 2-3 раза в неделю.

Детям назначают из расчета 20-25мг/кг в сутки, но не более 1г/сут.