41.Лекарственные средства используемые при аллергических реакциях немедленного типа . Классификация . Механизм действия . Фармакологическая характеристика . Применение . Побочные эффекты .

43.Препараты водорастворимых витаминов . Механизм действия . Фармакологическая характеристика . Применение в стоматологической практике .

ПРЕПАРАТЫ ВОДОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ

К этой группе относится значительное число витаминов, в том числе витамины группы В, витамин С и др. (см. табл. 21.1).

Тиамин (витамин B1) в больших количествах содержится в отрубях семян хлебных злаков, рисе, горохе, дрожжах и других продуктах растительного и животного происхождения. Тиамин, всасываясь из кишечника, фосфорилируется и превращается в тиаминпирофосфат (см. структуры). В этой форме он является коферментом декарбоксилаз, участвующих в окислительном декарбоксилировании кетокислот (пировиноградной, а-кетоглутаровой), а также транскетолазы, участвующей в пентозофосфатном пути распада глюкозы. В1-гиповитаминоз приводит к развитию полиневрита, мышечной слабости, нарушению чувствительности. Применяют тиамин при его недостаточности, при неврите, невралгиях, парезах, радикулите, при ряде кожных заболеваний, а также при патологических состояниях желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы .

Рибофлавин2 (витамин В2) содержится в больших количествах в печени, почках, яйцах,

молочных продуктах, дрожжах, зерновых злаках. При недостаточности рибофлавина развивается ангулярный стоматит (хейлоз) - образуются трещины в углах рта, на губах. Наблюдаются также глоссит (сосочки языка сглажены, цвет языка пурпурный с синеватым оттенком), поражение кожи у носа и около ушных раковин. Типичен васкулярный кератит (расширение сосудов конъюнктивы вокруг роговиц).

Применяют рибофлавин при его недостаточности, а также при кератите, конъюнктивите, ирите, при ряде кожных и инфекционных заболеваний, лучевой болезни. Назначают внутрь и местно. Парентерально используют рибофлавина мононуклеотид. Токсические эффекты при применении рибофлавина не отмечаются.

Кислоту никотиновую и никотинамид обозначают как витамин РР3. Имеются данные о том, что в организме кислота никотиновая превращается в амид кислоты никотиновой. Из пищеварительного тракта кислота никотиновая и никотинамид всасываются хорошо.

Неизмененные соединения и продукты их превращения выделяются почками. Применяют кислоту никотиновую и никотинамид внутрь и парентерально при пеллагре, заболеваниях печени, гастрите с пониженной кислотностью, кожных заболеваниях. Кислоту никотиновую иногда назначают при сосудистых спазмах, а также в качестве гиполипидемического средства.

Оба соединения малотоксичны. Кислота никотиновая может вызывать сосудистые реакции, обусловленные расширением сосудов. При ее длительном применении в больших дозах возможно развитие жировой дистрофии печени.

Кислота пантотеновая 2 (витамин B5) в природе имеет очень широкое распространение. Особенно большие ее количества обнаружены в дрожжах, печени, яйцах, икре рыб, зерновых культурах, цветной капусте. Кислота пантотеновая синтезируется микрофлорой кишечника. Недостаточности кислоты пантотеновой у людей практически не бывает. Если ее вызвать искусственным путем, назначая добровольцам специальную диету, наблюдаются утомляемость, нарушение сна, головная боль, диспепсические расстройства, парестезии, мышечные боли и другие нарушения. Из желудочно-кишечного тракта кислота пантотеновая всасывается хорошо.

Витамином В6 принято обозначать 3 соединения: пиридоксин (пиридоксол), пиридоксаль и пиридоксамин (см. структуры). Для обозначения всей группы обычно используют название первого соединения - пиридоксин. Для медицинской практики выпускают пиридоксина гидрохлорид. Его применяют при недостаточности витамина В6 на фоне приема гидразидов изоникотиновой кислоты, антибиотиков, при большой физической нагрузке, при токсикозе беременных. Используют препарат также при лечении паркинсонизма, неврита, радикулита, лучевой болезни, гепатита легкой и средней тяжести, ряда

Кислота фолиевая1 (кислота птероилглутаминовая) состоит из 3 структурных элементов:

птеридинового производного, парааминобензойной кислоты и L-глу- таминовой кислоты2. Наибольшие количества кислоты фолиевой находятся в свежих овощах (салат, шпинат, помидоры, морковь), печени, почках, яйцах, сыре и других продуктах. Синтезируется микрофлорой кишечника. При недостаточности кислоты фолиевой развивается макроцитарная анемия. Могут быть лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Поражается пищеварительный тракт (возникают глоссит, стоматит, язвенный гастрит, энтерит). Применяют кислоту фолиевую при макроцитарной анемии (см. главу 18), мегалобластических анемиях у детей и беременных, при спру и т.д. Вводят препарат внутрь. Всасывается цианокобаламин («внешний фактор Касла») в тонкой кишке. Это происходит после его взаимодействия в желудке с «внутренним фактором Касла».

Важную биологическую роль играет кислота аскорбиновая (витамин С). Она содержится в значительных количествах в овощах, фруктах, ягодах, хвое, шиповнике, в листьях и ягодах черной смородины . Основные эффекты кислоты аскорбиновой связаны с ее участием в окислительно-

восстановительных процессах. Последнее осуществляется в результате окисления кислоты аскорбиновой в дегидроаскорбиновую. Процесс этот обратимый и сопровождается переносом атомов водорода.

Применяют кислоту аскорбиновую для профилактики и лечения ее недостаточности, при кровотечениях, инфекциях, интоксикациях химическими веществами, атеросклерозе, лучевой болезни, вялотекущих регенеративных процессах, повышенных нагрузках. Вводят препарат внутрь и парентерально. В терапевтических дозах кислота аскорбиновая переносится хорошо и побочных эффектов не вызывает. При введении в больших дозах и в течение длительного времени может повреждать островковый аппарат поджелудочной железы и опосредованно (вследствие избыточного образования кортикостероидов) почки. Последнее приводит к повышению артериального давления.

Витамин Р объединяет ряд веществ, относящихся к группе биофлавоноидов1 (химически являются производными флавона). Содержатся они в цитрусах, плодах шиповника, ягодах черноплодной рябины, зеленых листьях чая и др.

Основной эффект витамина Р заключается в уменьшении проницаемости и ломкости капилляров. Наряду с кислотой аскорбиновой он участвует в окислительно-восстановительных процессах. При недостаточности витамина Р наблюдается снижение резистентности капилляров, которое устраняют назначением препаратов, обладающих Р-витаминной активностью. В качестве последних используют рутин (3-рутинозид кверцетина, получаемый из зеленой массы гречихи), кверцетин, витамин Р из листьев чайного растения (содержит катехины), витамин Р из цитру- совых и других растений.

Применяют препараты с Р-витаминной активностью (целесообразно в сочетании с кислотой аскорбиновой) при патологических состояниях, сопровождающихся повышением проницаемости сосудов (геморрагическом диатезе, капилляротоксикозе). Назначают внутрь.