5. Решить обучающие и ситуационные задачи.

6. Провести учебно-исследовательскую работу. После выполнения заданий студенты должны уметь: — рассчитывать количества основы для суппозиториев в зависимости от метода приготовления;

— готовить суппозитории методом ручного формиро­вания, выливания и прессования с учетом специфики технологических стадий.

Оснащение. Формы для выливания суппозиториев и пессариев, приспособление для размельчения жировых основ. Остальное оснащение см. тему «Мази».

МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ

Суппозитории — лекарственная форма, твердая при комнатной температуре и расплавляющаяся или растворя­ющаяся при температуре тела, предназначенная для введе­ния в полости тела. Приготовление суппозиториев регла­ментируется статьей ГФ X. Если в состав суппозиториев входят ядовитые или сильнодействующие вещества, на них распространяются правила о проверке высших доз в лекарственных формах для внутреннего применения.

Суппозитории готовят в аптеке методами выкатывания и выливания в формы.

Технология суппозиториев включает следующие ста­дии: подготовка суппозиторной основы, введение лекар­ственных веществ в основу и получение суппозиторной массы, дозирование суппозиторной массы, формирование суппозиториев, упаковка, оформление.

При изготовлении суппозиториев методом выкатыва­ния суппозиторную основу измельчают с использованием приспособления для измельчения основ, при методе выли­вания жировую основу расплавляют, желатинно-глицериновую готовят аналогично гидрофильным основам для мазей.

При введении лекарственных веществ в суппозиторную основу водорастворимые лекарственные вещества раство­ряют в нескольких каплях воды; вещества, растворимые в жирах, при изготовлении суппозиториев методом вылива­ния растворяют в основе; вещества, не растворимые в воде и основе, тщательно измельчают, после чего добав­ляют основу.

Суппозиторную массу взвешивают и отмечают на рецепте и паспорте.

При методе выкатывания из суппозиторием массы при помощи дощечки формируют брусок, который делят на равные части по числу выписанных доз в рецепте. Затем формируют шарики для приготовления вагинальных суппозиториев, для приготовления ректальных суппозиториев из шариков формируют конусы, наклоняя при этом дощечку под углом 45°.

Дозирование и формирование суппозиториев методом выливания идут одновременно при разливе суппозиторной массы в формы.

Шарики и свечи заворачивают в вощеную бумагу; пессарии упаковывают в гофрированные колпачки. Суппо­зитории укладывают в картонные коробки, сверху накры­вают вощеной бумагой.

Оформляют, как все лекарственные формы, этикеткой «Наружное», предупредительной надписью «Хранить в прохладном месте».

Приготовление суппозиториев методом выкатывания:

а) с добавлением безводного ланолина. Если в составе суппозиториев не прописаны жидкие ингредиен­ты, пластичность массы достигается введением ланолина.

Возьми: Кислоты лимонной 0,05

Фурацилина 0,02

Масла какао 2,0

Смешай, чтобы получился шарик

Дай такие дозы числом 10 Обозначь. По 1 шарику на ночь

Паспорт

Кислоты лимонной 0,5 г

Фурацилина 0,2 г

Масло какао 20,0 г

_______________________

Общая масса 20,7 г

В ступке растворяют в нескольких каплях воды 0,5 г кислоты лимонной, добавляют 0,2 г фурацилина (очень малорастворим в воде), тщательно растирают и по частям добавляют измельченное масло какао. Смесь пластифици­руют небольшим количеством ланолина безводного (приблизительно 1,0 г на 30,0 г массы), тщательно перемеши­вают (уминают) до однородности, дозируют, формируют шарики, упаковывают и оформляют к отпуску,

б) без добавления ланолина безводного. При прописывании в составе суппозиториев жидких ингредиен­тов (ихтиол, нефть нафталанская, густые экстракты) добавление ланолина не требуется, пластичность массы дрстигается за счет введения вязких веществ.

Возьми: Ихтиола 0,15

Масла какао сколько потребуется

Смешай, чтобы получилась свеча

Дай такие дозы числом 20 Обозначь. По 1 свече 3 раза в день

Паспорт

Ихтиола 3,0 г

Масла какао 57,0 г

____________________

Общая масса 60,0 г

Расчеты. Поскольку количество масла какао не обозначено, его берут по указанию ГФ X, чтобы масса 1 свечи была равна 3,0 г, т. е. масса 20 свечей, прописанных в рецепте, составит 60,0 г. Количество ихтиола, выписан­ного в рецепте на 20 свечей,— 3,0 г, следовательно, масла какао требуется: 60,0—3,0=57,0 г.

Отвешивают 57,0 г измельченного масла какао и, сде­лав в центре лунку, отвешивают 3,0 г ихтиола. Переносят масло какао и ихтиол в ступку, тщательно уминают до однородности, дозируют, формируют свечи, упаковывают и оформляют к отпуску.

Приготовление суппозиториев методом выливания: а) на жировой основе. Метод выливания применяют при приготовлении суппозиториев из основ, легко размягча­ющихся при выкатывании, или из основ, обладающих недостаточной пластичностью.

При определении количества основы для приготовле­ния суппозиториев исходят из объема гнезда формы, обычно выражаемой массой свечи, полученной из жиро­вой основы. Если количество лекарственного вещества, входящего в состав суппозиторной массы, более 5%, основы берут меньше, учитывая объем, занимаемый ле­карственным веществом. При расчете основы пользуются обратным коэффициентом замещения (1/Е), который пока­зывает количество жировой основы, занимающее объем, равный объему 1,0 г лекарственного вещества (приложе­ние 7).

Возьми: Ксероформа 0,5

Бутирола сколько потребуется

Смешай, чтобы получилась свеча

Дай такие дозы числом 10 Обозначь. По 1 свече 2 раза в день

Объем гнезда формы — 2,0 г. 1/Е ксероформа — 0,21.

Расчеты. Ксероформа — 5,0г. Бутирола около 19,0 г, т.е. 20,0 г—(0,21x5) — количество бутирола, вы­тесняемое ксероформом. Общая масса 24,0 г (19,0 г бутирола+5,0 г ксероформа).

При небольшом количестве (до 5%) лекарственного вещества приведенные расчеты излишни, так как измене­ние объема незначительно.

Паспорт

Ксероформа 5,0 г

Бутирола 19,0 г

____________________

Общая масса 24,0 г

Отвешенное количество бутирола помещают в фарфо­ровую чашку и расплавляют на водяной бане. К расплав­ленной основе прибавляют при размешивании тонкоиз­мельченный ксероформ. Смесь слегка охлаждают во избежание расслаивания, разливают в суппозиторные формы, предварительно смазанные мыльным спиртом, и оставляют до застывания. Затем вынимают из форм, упаковывают и оформляют к отпуску.

б) на желатинно-глицериновои основе. Со­став фармакопейной желатинно-глицериновои основы для суппозиториев:

Желатина 1,0 г

Воды 2,0 г

Глицерина 5,0 г

Расчет количества суппозиторной массы проводят ана­логично описанному выше. Однако желатинно-глицериновои основы следует брать больше, чем жировой, учитывая, что ее плотность в 1,21 раза выше (плотность желатинно-глицериновои массы 1,15, жировой — 0,95 г/см³).

Возьми: Осарсола 0,2

Массы желатинно-глицериновой достаточное количество

Смешай, чтобы получились пессарии числом 6

Дай. Обозначь. По 1 пессарию 2 раза в день

Объем гнезда формы не обозначен, следовательно, по указанию ГФ X, следует готовить пессарии массой 4,0 г (объем гнезда формы по жировой основе). 1/Е осарсола — 0,69.

Расчеты. Осарсола—1,2 г. Основы жировой (4x6) — (1,2хО,69)=23,17 г. Основы желатинно-глицериновои 23,17x1,21=28,0 г: желатина—3,5 г, воды — 7,0 г, глице­рина 17,5 г. Общая масса: 1,2+28=29,2 г

Паспорт

Осарсола 1,2 г

Желатина 3,5 г

Воды 7,0 г

Глицерина 17,5 г

_________________

Общая масса 29,2 г

Во взвешенную фарфоровую чашку помещают 3,5 г желатина и заливают 7 мл воды. По истечении 30—45 мин к набухшему желатину прибавляют 17,5 г глицерина и нагревают на водяной бане до растворения желатина. Убыль в массе при необходимости восполняют добавлени­ем воды. К теплой желатинно-глицериновои основе при­бавляют при перемешивании тонкоизмельченный осарсол и разливают в формы, предварительно смазанные жидким парафином. После загустевания массы пессарии вынима­ют из форм, упаковывают и оформляют к отпуску. При оформлении обращают внимание на содержание в прописи лекарственного вещества списка А (предупредительная надпись «Обращаться осторожно»).

Приготовление суппозиториев глицериновых. Суппози­тории глицериновые представляют собой мыльно-глицериновые гели, содержащие натрия стеарат как слаби­тельное вещество. ГФ X приводит на 20 свечей пропись следующего состава:

Возьми: Натрия карбоната 2,6

Кислоты стеариновой 5,0

Глицерина 60,0

Смешай, чтобы получились свечи числом 20

Дай. Обозначь. По 1 свече на ночь

При изготовлении суппозиториев в 60,0 г глицерина растворяют при нагревании на песчаной бане 2,6 г натрия карбоната и постепенно добавляют 5,0 г кислоты стеари­новой. Свечи приобретают упругую консистенцию за счет образования натрия стеарата, количество которого можно рассчитать по уравнению реакции. Каждая свеча содер­жит 3,0 г глицерина и 0,27 г натрия стеарата.

Мыльно-глицериновую массу разливают в формы, сма­занные жидким парафином, учитывая, что объем гнезда должен соответствовать сумме массы глицерина и натрия стеарата. После застудневания массы суппозитории выни­мают из форм, упаковывают и оформляют к отпуску.

Оценка качества суппозиториев. Качество приготовлен­ных суппозиториев оценивают так же, как и других лекарственных форм, т. е. проверяют документацию (ре­цепт, паспорт), упаковку, оформление, цвет, запах, отсутствие механических включений.

Специфичным для качества суппозиториев являются:

размер, форма. Должны соответствовать прописи рецепта. Вагинальные — имеют форму шарика, язычка или яйцевидную; ректальные — конуса, цилиндра с заострен­ными концами, форму сигары;

однородность смешивания. На срезе суппозиторная масса должна быть однородна, без вкраплений масла какао или лекарственных веществ;

масса свечей. Должна находиться в интервале, указанном в ГФ X. Отклонения в массе отдельных свечей не должны превышать ±5%;

время полной деформации. В пределах 3—15 мин (указание ГФ X).

РЕЦЕПТЫ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ ЗАДАНИЙ

1. Возьми: Осарсола 0,2

Кислоты борной 0,3

Масла какао достаточное количество

Смешай, чтобы получился шарик

Дай такие дозы числом 6

Обозначь. По 1 шарику на ночь

2. Возьми: Осарсола 0,25

Глюкозы 0,3

Масла какао 2,5

Смешай, чтобы получился шарик

Дай такие дозы числом 4

Обозначь. По 1 шарику на ночь

3. Возьми: Стрептоцида 1,2

Масла какао 12,0

Смешай, чтобы получились свечи числом 4

Дай, Обозначь. По 1 свече 2 раза в день

4. Возьми: Папаверина гидрохлорида 0,1

Кофеина 0,5

Масла какао 8,0

Смешай, чтобы получились свечи числом 4

Дай. Обозначь. По 1 свече 2 раза в день

5. Возьми: Морфина гидрохлорида 0,02

Экстракта красавки 0,015

Масла какао 2,0

Смешай, чтобы получилась свеча

Дай такие дозы числом 3

Обозначь. По 1 свече при болях

6. Возьми: Морфина гидрохлорида 0,02

Анальгина 0,2

Масла какао 2,0

Смешай, чтобы получилась свеча

Дай такие дозы числом 4

Обозначь. По 1 свече при болях

7. Возьми: Экстракта красавки 0,015

Нефти нафталанской 0,1

Масла какао 1,5

Смешай, чтобы получилась свеча

Дай такие дозы числом 4

Обозначь. По 1 свече на ночь

8. Возьми: Ихтиола

Ксероформа поровну по 0,1

Масла какао 1,5

Смешай, чтобы получилась свеча

Дай такие дозы числом 4

Обозначь. По 1 свече 2 раза в день

9. Возьми: Экстракта красавки 0,015

Ихтиола 0,1

Масла какао 1,5

Смешай, чтобы получилась свеча

Дай такие дозы числом 4

Обозначь. По 1 свече в день

10. Возьми: Нефти нафталанской

Дерматола поровну по 0,1

Масла какао 2,0

Смешай, чтобы получилась свеча

Дай такие дозы числом 3

Обозначь. По 1 свече в день

11. Возьми: Ихтиола 0_;1

Стрептоцида 0,3

Масла какао 2,5

Смешай, чтобы получилась свеча

Дай такие дозы числом 4

Обозначь. По 1 свече в день

12. Возьми: Стрептоцида 0,3

Бутирола достаточное количество

Смешай, чтобы получились свечи числом 3

Дай. Обозначь. По 1 свече 2 раза в день

13. Возьми: Цинка оксида

Висмута нитрата основного поровну по 0,15

Бутирола достаточное количество

Смешай, чтобы получилась свеча

Дай такие дозы числом 4

Обозначь. По 1 свече 2 раза в день

14. Возьми: Дерматола 0,6

Бутирола достаточное количество

Смешай, чтобы получились свечи числом 3

Дай. Обозначь по 1 свече на ночь

15. Возьми: Ксероформа 0,15

Бутирола достаточное количество

Смешай, чтобы получилась свеча

Дай такие дозы числом 4

Обозначь. По 1 свече 2 раза в день

16. Возьми: Магния оксида 0,15

Бутирола достаточное количество

Смешай, чтобы получилась свеча

Дай такие дозы числом 3

Обозначь. По 1 свече в день

17. Возьми: Осарсола 0,25

Стрептоцида 0,2

Массы желатинно-глицериновой достаточное количе­ство

Смешай, чтобы получился пессарий

Дай такие дозы числом 4

Обозначь. По 1 свече на ночь

18. Возьми: Ихтиола 0,2

Массы желатинно-глицериновой достаточное количе­ство

Смешай, чтобы получился пессарий

Дай такие дозы числом 3

Обозначь. По 1 свече в день

19. Возьми: Кислоты борной

Глюкозы поровну по 0,5

Массы желатинно-глицериновой достаточное количество Смешай, чтобы получились пессарии числом 5

Обозначь. По 1 пессарию в день

20. Возьми: Кислоты борной

Ихтиола проровну по 0,1

Массы желатинно-глицериновой достаточное количество

Смешай, чтобы получился пессарий

Дай такие дозы числом 5

Обозначь. По 1 пессарию 2 раза в день

21. Возьми: Глицериновых суппозиториев числом 4

Дай. Обозначь. По 1 свече ежедневно

ОБУЧАЮЩИЕ ЗАДАЧИ

1. Rp.: Acidi borici 0,02

Chinosoli 0,1

Olei Cacao quantum satis

Misce fiat globulus

Da tales doses N. 20

Signa. По 1 шарику утром и вечером

2. Rp.: Streptocidi 0,3

Olei Cacao quantum satis

Misce fiat globulus

Da tales doses N. 15

Signa. По 1 шарику в день

3. Rp.: Extracti Belladonnae 0,1

Furacilini 0,2

Olei Cacao 30,0

Misce fiant globuli N. 10

Da. Signa. По 1 шарику 2 раза в день

4. Rp.: Osarsoli

Acidi borici ana 0,2

Glucosi 0,3

Olei Cacao quantum satis

Misce fiat globulus

Da tales doses N. 25

Signa. По 1 шарику 3 раза в день

5. Rp.: Extracti Belladonnae 0,15

Salsolini hydrochloridi 0,2

Tannini 1,0

Olei Cacao 25,0

Misce fiant suppositoria N. 10

Da. Signa. По 1 свече 2 раза в день

6. Rp.: Tannini 0,2

Amyli 0,3

Olei Cacao 2,0

Misce fiat suppositorium

Da tales doses N. 20

Signa. По 1 свече 2 раза в день

7. Rp.: Foliorum Digitalis 0,05

Olei Cacao quantum satis

Misce fiat suppositorium

Da tales doses N. 20

Signa. По 1 свече 2 раза в день

8. Rp.: Collargoli 0,05

Olei Cacao quantum satis

Misce fiat suppositorium

Da tales doses N. 20

Signa. По 1 свече 3 раза в день

9. Rp.: Anaesthesini 0,3

Solutionis Adrenalini hydrochloridi (1:1000) guttas V

Olei Cacao quantum satis

Misce fiat suppositorium

Da tales doses N. 10

Signa. По 1 свече 2 раза в день

10. Rp.: Extracti Belladonnae 0,015

Euphyllmi 0,2

Olei Cacao quantum satis

Misce fiat suppositorium

Da tales doses N. 30

Signa. По 1 свече на ночь

11. Rp.: Xeroiormii 1,5

Antipyrini 3,0

Butyroli quantum satis

Misce fiant suppositoria N. 15

Da. Signa. По 1 свече 3 раза в день

12. Rp.: Amidopyrini

Analgini ana 0,25

Butyroli quantum satis

Misce fiat suppositorium

Da tales doses N. 20

Signa. По 1 свече при болях

13. Rp.: Platyphyllini hydrotartratis 0,005

Anaesthesini 0,15

Papaverini hydrochloridi 0,01

Dibazoli 0,02

Butyroli quantum satis

Misce fiat suppositorium

Da tales doses N. 12

Signa. По 1 свече на ночь

14. Rp.: Ichthyoli 0,2

Butyroli quantum satis

Misce fiat suppositorium

Da tales doses N. 20

Signa. По 1 свече 2 раза в день

15. Rp.: Osarsoli

Acidi borici ana 0,25

Massae gelatinosae quantum satis

Misce fiat pessarium

Da tales doses N. 20

Signa. По 1 пессарию 3 раза в день

16. Rp.: Streptocidi

Glucosi ana 0,3

Massae gelatinosae quantum satis

Misce fiat pessarium

Da tales doses N. 10

Signa. По 1 пессарию 2 раза в день

17. Rp.: Extracti Belladonnae 0,015

Barbamyli 0,25

Massae gelatinosae quantum satis

Misce fiat pessarium

Da tales doses N. 15

Signa. По 1 пессарию на ночь

18. Rp.: Papaverini hydrochlqridi 0,03

Chinini hydrochloridi 0,2

Massae gelatinosae quantum satis

Misce fiat pessarium

Da tales doses N. 20

Signa. По 1 пессарию 2 раза в день

СИТУАЦИОННЫЕ ЗАДАЧИ

В задачах нашли отражение такие вопросы технологии суппозиториев, как введение лекарственных веществ, рас­чет суппозиторной основы для методов выливания и выкатывания, правильность оформления к отпуску и др.

Пример решения

Возьми: Стрептоцида 0,2

Ихтиола 0,15

Масла какао достаточное количество

Смешай, чтобы получилась свеча

Дай такие дозы числом 20

Обозначь. По 1 свече 3 раза в день

Студент в ступке тщательно измельчил 4,0 г стрептоци­да, по частям добавил 30,0 г масла какао с отвешенными 3,0 г ихтиола, перемешал, уминая суппозиторную массу. Сформировал брусок, разделил его на 20 равных частей, выкатал свечи, упаковал их в вощеную бумагу, уложил в картонную коробку с этикеткой «Наружное» и предупре­дительной надписью «Хранить в прохладном месте».

Решение. В рецепте масса свечи не обозначена, расчет следует проводить из средней массы, равной 3,0 г. Полученную суппозиторную массу следует взвесить и отметить ее на рецепте и в паспорте.

Задачи

1. Возьми: Ксероформа 0,15

Масла какао достаточное количество

Смешай, чтобы получился шарик

Дай такие дозы числом 20

Обозначь. По 1 шарику 2 раза в день

Студент измельчил в ступке 3,0 г ксероформа, добавил по частям 57,0 г масла какао и небольшое количество ланолина безводного, перемешал, уминая до получения однородной пластичной массы. Взвесил ее, отметив массу на рецепте и паспорте. Сформировал брусок, разделил его на 20 равных частей, из каждой выкатал шарик. Упаковал в вощеную бумагу и уложил в картонную коробку с этикеткой «Наружное» и предупредительной надписью «Хранить в прохладном месте».

2. Возьми: Экстракта красавки 0,15

Новокаина 0,3

Масла какао достаточное количество

Смешай, чтобы получились свечи числом 15

Дай. Обозначь. По 1 свече 2 раза в день

Студент растворил в нескольких каплях воды 0,3 г новокаина, с этим раствором тщательно измельчил 0,15 г экстракта красавки сухого, добавил по частям 44,0 г масла какао и небольшое количество безводного ланолина, перемешал, уминая до получения однородной пластичной массы. Взвесил ее, отметив на рецепте и паспорте. Сформировал брусок, разделил его на 15 равных частей, из каждой выкатал свечу, упаковал в вощеную бумагу. Свечи уложил в картонную коробку с этикеткой «Наруж­ное» и предупредительной надписью «Хранить в прохлад­ном месте».

3. Возьми: Папаверина гидрохлорида

Кофеина поровну по 0,1

Масла какао достаточное количество

Смешай, чтобы образовалась свеча

Дай такие дозы числом 10

Обозначь. По 1 свече 2 раза в день

Студент растворил в нескольких каплях воды 1,0 г папаверина гидрохлорида, с этим раствором тщательно измельчил 1,0 г кофеина, добавил по частям 13,0 г масла какао и небольшое количество безводного ланолина, перемешал, уминая, до получения однородной пластичной массы. Взвесил ее, отметив на рецепте и паспорте, сформировал брусок, разделил его на 10 равных частей, из каждой выкатал свечу, упаковал в вощеную бумагу. Свечи уложил в картонную коробку с этикеткой «Наруж­ное» и предупредительной надписью «Хранить в прохлад­ном месте».

4. Возьми: Дерматола 0,3

Ихтиола 0,2

Бутирола достаточное количество

Смешай, чтобы получилась свеча

Дай такие дозы числом 20

Обозначь. По 1 свече 2 раза в день

Объем гнезда формы — 2 г.

Студент измельчил в ступке 6,0 г дерматола с 4,0 г ихтиола, добавил при перемешивании 44,0 г расплавленно­го бутирола. Суппозиторную массу разлил в формы, смазанные мыльным спиртом. Готовые суппозитории упаковал в вощеную бумагу, уложил в картонную коробку с этикеткой «Наружное».

5. Возьми: Осарсола 0,2

Глюкозы 0,5

Массы желатинно-глицериновой достаточное количе­ство

Смешай, чтобы получился пессарий

Дай такие дозы числом 30

Обозначь. По 1 пессарию 3 раза в день

Студент к 15,0 г желатина добавил 30 мл воды, оставил для набухания на 40 мин. В ступке тщательно измельчил 6,0 г осарсола и 15,0 г глюкозы. К набухшему желатину добавил 75,0 г глицерина и смесь порошков, поставил на водяную баню. После растворения желатина массу разлил в формы, смазанные жидким парафином. Пессарии упако­вал в вощеную бумагу, уложил в картонную коробку с этикеткой «Наружное».

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ

1. Какое определение дает ГФ X суппозиториям как лекарственной форме? Каковы преимущества ректального способа введения лекарствен­ных веществ?

2. Как классифицируют суппозитории в зависимости от способа применения? Каковы требования ГФ X к вагинальным и ректальным суппозиториям?

3. Чем вызвана необходимость проверки доз ядовитых и сильнодей­ствующих лекарственных веществ в суппозиториях?

4. Как классифицируют суппозиторные основы?

5. В чем отличие основ, используемых для приготовления суппози­ториев методами выливания и выкатывания?

6. Что такое обратный заместительный коэффициент, в каких случаях он учитывается при расчетах?

7. Из каких стадий состоит технология суппозиториев? Как их обосновать?

8. Каковы особенности введения лекарственных веществ в суппозиторную основу в зависимости от метода приготовления суппозиториев?

9. Каковы основные показатели оценки качества суппозиториев?

10. Как определяется время полной деформации суппозиториев?

ПИЛЮЛИ

Цель. Научиться готовить пилюли и оценивать их качество на основании теоретических положений, свойств лекарственных и вспомогательных веществ и в соответ­ствии с требованиями нормативной документации.

Задания. 1. Приготовить пилюли с использованием экстракта корня солодки сухого.

2. Приготовить пилюли с использованием густого экстракта.

3. Приготовить пилюли с использованием крахмально-сахарной смеси.

4. Оценить качество приготовленных пилюль.