3. Решить обучающие и ситуационные задачи.

4. Провести учебно-исследовательскую работу. После выполнения заданий студенты должны уметь:

— проверять дозы сильнодействующих веществ;

— рассчитывать количества масла, эмульгатора, воды для образования первичной эмульсии, воды для разбавле­ния первичной эмульсии, общую массу эмульсии;

— смешивать компоненты эмульсии и вводить лекар­ственные вещества в зависимости от их свойств: раство­рять в масле или воде, измельчать с готовой эмульсией без стабилизатора или при добавлении стабилизатора.

Оснащение. См. тему «Водные растворы»; размельчитель тканей РТ-1 (вместимость 800 мл) и РТ-2 (вместимость 100 мл).

МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ

Эмульсия для внутреннего применения — жидкая ле­карственная форма, представляющая собой дисперсную систему из взаимонерастворимых жидкостей, предназна­ченных для внутреннего применения. Приготовление эмульсий регламентируется общей статьей ГФ X.

Помимо указаний ГФ X, следует учитывать, что сахарный и другие сиропы в рецепте выписываются по объему (миллилитры), поскольку же эмульсия готовится по массе, то при расчете ее общей массы производится перевод миллилитров в граммы (плотность сахарного сиропа 1,3 г/мл). Эфирные масла эмульгируют при изго­товлении первичной эмульсии.

Технология эмульсии включает следующие ста­дии: приготовление первичной эмульсии, разбавление пер­вичной эмульсии водой (водным раствором лекарственных веществ), процеживание, измельчение и смешивание с готовой эмульсией веществ, вводимых по типу суспензий, упаковка, оформление.

Эмульсии должны готовиться в больших ступках при энергичном движении пестика.

Приготовление первичной эмульсии. Масло или масляный раствор растирают в ступке с эмульгатором и водой, предназначенной для образования первичной эмульсии. Количество воды для первичной эмульсии рассчитывают как полусумму массы масла и эмульгатора. Наиболее целесообразной последовательностью добавле­ния компонентов является смешивание эмульгатора с водой, рассчитанной для образования первичной эмульсии, и постепенное, по частям, добавление масла при тщатель­ном перемешивании в ступке пестиком до характерного потрескивания. Последнее, а также растекание капли воды по поверхности заэмульгированного масла являются признаками готовности первичной эмульсии.

Разбавление первичной эмульсии. К заэмульгированному маслу добавляют понемногу (при тщательном перемешивании) воду, предназначенную для разбавления первичной эмульсии, или водный раствор веществ, пропи­санных в рецепте и растворимых в воде, вначале малыми порциями, затем увеличивая их объем. Количество воды для разбавления первичной эмульсии определяют по раз­ности массы эмульсии и ее составляющих — масла, эмуль­гатора и воды для первичной эмульсии.

Процеживание. Готовую эмульсию нельзя филь­тровать через бумажные фильтры, поскольку могут задер­живаться капельки масла. Эмульсию процеживают через двойной слой марли и доводят до указанной в рецепте массы.

Измельчение и смешивание с готовой эмуль­сией лекарственных веществ, вводимых по типу суспензий, идут практически одновременно, поэтому объединены в одну стадию.

Упаковка и оформление. См. тему «Водные растворы», этикетка «Микстура».

Приготовление эмульсии из масел. Ниже приведен пример расчета и технологии эмульсии из масла.

Возьми: Эмульсии из масла персикового 150,0

Ментола 1,0

Смешай. Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 2 раза в день

Примеры расчетов приведены на эмульгатор желатозу, которая наиболее часто используется в аптеках.

Расчеты. Масла персикового 15,0 г, т. е. 1/10 от массы эмульсии

(ГФ X)

Ментола 1,0 г

Желатозы 8,0 г, т. е. 1/2 от массы масляного раствора ментола в персиковом масле:

г

Воды для образования первичной эмульсии 12 мл, т. е. 1/2 от суммы массы масляного раствора ментола и желатозы:

мл

Воды для разбавления первичной эмульсий 115 мл:

150—(15 + 8+12)=115 мл

или 151—(16 + 8+12)= 115 мл

_________________________________________________________________

Общая масса 151,0 г (определяют по рецепту):

150,0 г (масса эмульсии) +1,0 г (масса ментола).

Паспорт

Масла персикового 15,0 г

Ментола 1,0 г

Желатозы 8,0 г

Воды для образования первичной эмульсии 12 мл

Воды для разбавления первичной эмульсии 115 мл

______________________________________________

Общая масса 151,0 г

В фарфоровой чашке нагревают на водяной бане до 40—50° С 15,0 г масла персикового и растворяют в нем 1,0 г ментола. В ступке тщательно растирают 8,0 г жела­тозы с 12 мл воды, рассчитанной для образования первичной эмульсии, по каплям добавляют 16,0 г раствора ментола в масле, тщательно перемешивают движением пестика в одну сторону до характерного потрескивания или до растекания капли воды по поверхности эмульсии. Затем добавляют по частям при тщательном перемешива­нии 115 мл воды, предназначенной для разбавления пер­вичной эмульсии. Эмульсию процеживают через двойной слой марли, во флакон вместимостью 150 мл оранжевого стекла (масла хранят в защищенном от света месте, предохраняя от прогоркания) и доводят водой до массы 151,0 г. Флакон закрывают, оформляют к отпуску этикет­кой «Микстура».

В эмульсии из масел часто добавляют лекарственные вещества, которые вводят по типу суспензии (не раствори­мые ни в воде, ни в масле).

Возьми: Эмульсии из масла 120,0

Висмута нитрата основного

Фенилсалицилата поровну по 2,0

Сиропа сахарного 10 мл

Смешай. Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 3 раза в день

Расчеты. Масла миндального 12,0 г, т. е. 1/10 от массы эмульсии, так как масло не обозначено, использу­ется миндальное (указание ГФ X) Желатозы 6,0 г (для эмульгирования масла)

Висмута нитрата основного 2,0 г

Фенилсалицилата 2,0 г

Желатозы 1,0 г (для стабилизации фенилсалицилата)

Воды для образования первичной эмульсии 9 мл, т. е. 1/2 от суммы массы масла и желатозы для его эмульгирования:

мл

Воды для разбавления первичной эмульсии 92 мл:

137—(12+7+4+9+13)=92 мл

Сиропа сахарного 10 мл (13,0 г)

Общая масса эмульсии 137,0 г (общую массу эмульсии определяют по рецепту: 120 г+2 г+2 г+13 г).

Паспорт

Масла миндального 12,0 г

Желатозы 6,0 г

Висмута нитрата основного 2,0 г

Фенилсалицилата 2,0 г

Желатозы 1,0 г

Воды для образования первичной эмульсии 9 мл

Воды для разбавления первичной эмульсии 92 мл

Сиропа сахарного 13,0 г

____________________________________________

Общая масса 137,0 г

В ступке растирают 6,0 г желатозы с 9 мл воды, рассчитанной для образования первичной эмульсии. Не­большими частями при тщательном перемешивании добав­ляют 12,0 г масла миндального до характерного потрески­вания и по частям 92 мл воды для разбавления первичной эмульсии, тщательно перемешивают. Эмульсию процежи­вают в подставку через двойной слой марли, доводят водой массу до 119,0 г.

В большой ступке измельчают 2,0 г Фенилсалицилата с 1,0 г желатозы и приблизительно с 1,5 г готовой эмуль­сии, добавляют 2,0 г висмута нитрата основного (гидро­фильное вещество, нерастворимо в воде и масле) и еще 1,0 г готовой эмульсии, тщательно измельчают и переме­шивают, добавляют частями всю эмульсию и 10 мл сиропа сахарного.

Готовую эмульсию переносят в отпускной флакон оранжевого стекла вместимостью 150 мл (масла, фенилсалицилат хранят хорошо укупоренными, предохраняя от действия света), закрывают, оформляют к отпуску этикет­кой «Микстура».

Оценка качества эмульсий. Качество приготовленных эмульсий оценивают так же, как и других лекарственных форм, т. е. проверяют документацию (рецепт, паспорт), упаковку, оформление, цвет, запах, отсутствие механиче­ских включений, отклонения в массе (см. тему «Водные растворы»). Специфичным для эмульсий является одно­родность, т. е. эмульсии не должны расслаиваться при центрифугировании с числом оборотов 1,5 тыс/мин.

Эмульсия считается стойкой, если выдерживает нагре­вание без расслаивания при температуре 50° С.

РЕЦЕПТЫ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ ЗАДАНИЙ

1. Возьми: Эмульсии из масла касторового 150,0

Висмута нитрата основного

Фенилсалицилата поровну по 1,0

Масла мяты перечной X капель

Смешай. Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 3 раза в день

2. Возьми: Ментола 1,0

Масла миндального 20,0

Воды дистиллированной 120 мл

Смешай. Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 3 раза в день

3. Возьми: Эмульсии из масла подсолнечного 180,0

Камфоры 2,0

Сиропа сахарного 10 мл

Смешай. Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 3 раза в день

4. Возьми: Эмульсии из масла касторового 120,0

Висмута нитрата основного 1,0

Сиропа сахарного 10 мл

Смешай. Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 2 раза в день

5. Возьми: Эмульсии из масла 100,0

Натрия бромида

Кофеина-натрия бензоата поровну по 1,0

Анестезина 0,5

Экстракта красавки 0,12

Смешай, Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 3 раза в день

6. Возьми: Эмульсии из масла миндального 100,0

Камфоры 1,0

Масла мяты перечной V капель

Смешай. Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 2 раза день

7. Возьми: Эмульсии из масла миндального 100,0

Фенилсалицилата 1,0

Смешай. Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 3 раза день

ОБУЧАЮЩИЕ ЗАДАЧИ

1. Rp.: Emulsi ex oleis 120,0

Phenolphthaleini 1,0

Sirupi simplicis 10 ml

Misce. Da. Signa. По 1 чайной ложке перед едой

2. Rp.: Emulsi ex oleis 200,0

Phenylii salicylatis

Bismuthi subnitratis ana 2,0

Olei Menthae piperitae guttas XX

Misce. Da Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день

3. Rp.: Emulsi ex oleis Persicorum 120,0

Mentholi 1,0

Misce. Da Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день

4.Rp.: Emulsi ex oleis Helianthi 180,0

Camphorae 2,0

Sirupi simplicis 20 ml

Misce. Da. Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день

5. Rp.: Emulsi ex oleis 200,0

Acidi benzoici 0,15

Olei Menthae piperitae guttas X

Misce. Da. Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день

6. Rp.: Emulsi ex oleis Persicorum 120,0

Acidi benzoici 0,2

Olei Foeniculi guttas XX

Misce. Da. Signa. По 1 чайной ложке 2 — 3 раза в день

7. Rp.: Emulsi ex oleis 120,0

Acidi benzoici 0,2

Olei Menthae piperitae guttas V

Misce. Da. Signa. По 1 чайной ложке 3 раза в день

8. Rp.: Emulsi ex oleis Ricini 120,0

Bismuthi subnitratis 1,0

Sirupi simplicis 20 ml

Misce. Da. Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день

9. Rp.: Emulsi ex oleis 120,0

Mentholi

Phenylii salicylatis ana 2,0

Misce. Da. Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день

10. Rp.: Olei Helianthi 10,0

Phenolphthaleini

Phenylii salicylatis ana 2,0

Aquae destillatae 200 ml

Sirupi simplicis 10 ml

Misce fiat emulsum

Da. Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день

СИТУАЦИОННЫЕ ЗАДАЧИ

В задачах нашли отражение такие вопросы технологии эмульсий, как правильное введение лекарственных ве­ществ в состав эмульсий, расчет эмульгатора, воды для образования и разведения первичной эмульсии, правиль­ность оформления к отпуску.

Пример решения

Возьми: Эмульсии из масла касторового 120,0

Фенилсалицилата 2,0

Сиропа сахарного 10 мл

Смешай. Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 3 раза в день

Студент отвесил в выпарительную чашку 12,0 г масла касторового, растворил при нагревании 2,0 г фенилсалици­лата. В ступке смешал 7,0 г желатозы с 10,5 мл воды дистиллированной, добавил по каплям при тщательном перемешивании раствор фенилсалицилата в масле до обра­зования первичной пульпы. К первичной эмульсии доба­вил по частям при тщательном перемешивании 90,5 мл воды дистиллированной. Готовую эмульсию процедил через двойной слой марли в отпускной флакон. Отвесил 10,0 г сиропа сахарного. Эмульсию оформил к отпуску этикеткой «Микстура».

Решение. Фенилсалицилат следует вводить в состав эмульсии по типу суспензии, так как его антисептическое действие основано на образовании продуктов гидролиза, которого не произойдет в масляном растворе.

Количество желатозы должно быть рассчитано с учетом фенилсалицилата.

Сироп сахарный в рецепте выписан по объему. При отпуске сиропа сахарного по массе учитывается плотность (1,3 г/мл), т. е. следует взять его 13,0 г.

Задачи

1. Возьми: Эмульсии из масла 100,0

Камфоры 1,0

Масла мяты перечной V капель

Смешай. Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 2 раза в день

Студент отвесил в выпарительную чашку 10,0 г масла персикового, растворил в нем при нагревании 1,0 г камфоры (40—50° С). В ступке смешал 5,0 г желатозы с 7,5 мл воды дистиллированной, добавил по каплям при тщатель­ном перемешивании раствор камфоры в масле до образо­вания первичной эмульсии. К первичной эмульсии добавил частями 77,5 мл воды дистиллированной при тщательном перемешивании. Эмульсию процедил через двойной слой марли в отпускной флакон. В готовую эмульсию добавил 5 капель масла мяты перечной. Эмульсию оформил к отпуску этикеткой «Микстура».

2. Возьми: Эмульсии из масла 100,0

Фенилсалицилата 2,0

Смешай. Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 3 раза в день

Студент смешал в ступке 5,0 г желатозы с 7,5 мл воды дистиллированной, по каплям при тщательном перемеши­вании добавил 10,0 г масла персикового до образования характерного потрескивания. К первичной эмульсии доба­вил частями 77,5 мл воды дистиллированной при постоян­ном перемешивании. В ступке растер 2,0 г фенилсалицилата с 1,0 г готовой эмульсии, смыл оставшейся эмульсией в отпускной флакон, который оформил к отпуску этикеткой «Микстура».

3. Возьми: Эмульсии из масла 120,0

Фенолфталеина 0,8

Сиропа сахарного 20 мл

Смешай. Дай. Обозначь. По 1 чайной ложке 3 раза в день

Студент отвесил в ступку 12,0 г масла касторового, 6,0 г желатозы, смешал, добавил по каплям 9 мл воды дистиллированной при перемешивании до характерного потрескивания. В подставке в 93 мл воды дистиллированной растворил 0,8 г фенолфталеина, профильтровал и частями при перемешивании добавил в ступку к первичной эмульсии. Готовую эмульсию перенес в отпускной флакон, добавил 26,0 г сиропа сахарного. Эмульсию оформил к отпуску этикеткой «Микстура».

4. Возьми: Эмульсии из масла 100,0

Ментола 2,0

Смешай. Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 3 раза в день

Студент отвесил в выпарительную чашку 10,0 г мин­дального масла, растворил при нагревании (40—50° С) 2,0 г ментола. В ступке смешал 5,0 г желатозы с 7,5 мл воды дистиллированной, добавил по каплям при тщательном перемешивании до образования характерного потре­скивания раствор ментола в масле. К первичной эмульсии добавил по частям при тщательном перемешивании 77,5 мл воды дистиллированной. Эмульсию процедил через двой­ной слой марли в отпускной флакон, который оформил к отпуску этикеткой «Микстура».

5. Возьми: Эмульсии из масла 120,0

Висмута нитрата основного 1,0

Смешай. Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 3 раза в день

Студент смешал в ступке 6,0 г желатозы с 9 мл воды дистиллированной, по каплям при тщательном перемеши­вании добавил 12,0 г масла подсолнечного до характерного потрескивания. К первичной эмульсии частями добавил 93 мл воды дистиллированной при перемешивании. В другой ступке 1,0 г висмута нитрата основного измельчил с 0,5 г желатозы и 0,75 г готовой эмульсии. Пульпу смыл в отпускной флакон готовой эмульсией. Флакон оформил к отпуску этикеткой «Микстура».

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ

1. Какое определение дает ГФ X эмульсиям как лекарственной форме?

2. Каковы основные правила приготовления эмульсий из масел?

3. Каковы правила введения лекарственных веществ в состав эмуль­сий?

4. Какие эмульгаторы используют в технологии масляных эмульсий для внутреннего применения, как их классифицируют?

5. От чего зависит стабильность лекарственной формы—эмульсии? Каков механизм стабилизирующего действия эмульгаторов?

6. Какие свойства характеризуют эмульсии как гетерогенные системы?

7. Какие факторы влияют на устойчивость лекарственной формы эмульсий как гетерогенных систем?

8. Каково значение агрегативной, кинетической, конденсационной видов ycтойчивости для стабильности эмульсии при хранения?

9. Влияет ли добавление сахарного сиропа на устойчивость эмуль­сии?

10. Каким изменениям могут подвергаться эмульсии в процессе хранения?

11. Какокы основные показатели оценки качества эмульсий?

ПЛАН СЕМИНАРА ПО ТЕМАМ: «РАСТВОРЫ ЗАЩИЩЕННЫХ КОЛЛОИДОВ, СУСПЕНЗИИ И ЭМУЛЬСИИ. ПОВЕРХНОСТНО-АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ИХ СТАБИЛИЗАЦИИ»

Коллоидные растворы, суспензии и эмульсии как лекарственные формы, их определение и характеристика.

Общие свойства лекарственных форм: виды устойчивости (агрегативная, кинетическая, конденсационная), ха­рактеризующие их физико-химическую стабильность.

Характеристика коллоидов, применяемых в фармации: колларгол, протаргол. Стадии приготовления коллоидных растворов. Влияние состава мицелл коллоидов на процесс растворения. Оценка качества коллоидных растворов, стабильность при хранении.

Факторы, влияющие на биологическую доступность лекарственных веществ в суспензиях и эмульсиях.

Высокомолекулярные и поверхностно-активные веще­ства, применяемые для стабилизации суспензий и эмульсий. Классификация и характеристика стабилизато­ров. Неионогенные ПАВ: углеводы (камедь, слизь-полисахариды и др.), синтетические (метилцеллюлоза, натрий карбоксиметилцеллюлоза, спены, твины, жиросахара и др.), ионогенные ПАВ (желатоза и ее производные, лецитин, мыла). Механизм их стабилизирующего дей­ствия.

Суспензии, требования, предъявляемые к ним. Харак­теристика лекарственных веществ, используемых в техно­логии суспензий, определяющая необходимость их стаби­лизации. Дисперсионный метод приготовления суспензий из гидрофильных веществ: использование правила проф. Б. В. Дерягина и приема взмучивания. Суспензии гидро­фобных веществ. Оценка качества суспензий. Хранение.

Масляные эмульсии, требования, предъявляемые к ним. Стадии технологии эмульсий. Выбор и расчет стаби­лизатора. Введение в эмульсии лекарственных веществ. Оценка качества эмульсий. Хранение.

Перспективы совершенствования суспензий и эмуль­сий: расширение ассортимента стабилизаторов, внедрение средств малой механизации, современных (инструменталь­ных) методов оценки качества и др.

НАСТОИ И ОТВАРЫ

Цель. Научиться готовить настои и отвары и оценивать их качество на основании теоретических положений, свойств лекарственного растительного сырья и в соответ­ствии с требованиями нормативной документации.

Задания. 1. Приготовить настой из лекарственного растительного сырья.

2. Приготовить настой из лекарственного растительно­го сырья, содержащего алкалоиды.

3. Приготовить настой из экстрактов-концентратов.

4. Приготовить настой из лекарственного растительно­го сырья, содержащего полисахариды (слизистые веще­ства),— корня алтея и его экстракта-концентрата.

5. Приготовить отвар из лекарственного растительного сырья.

6. Приготовить отвар из лекарственного растительного сырья, содержащего дубильные вещества.

7. Оценить качество приготовленных настоев и отваров.