
- •Тема 3. Гибридомы
- •4) Создание вакцин.
- •5) Характеристика основных свойств инсулина
- •Тема 4. Получение биотехнологических препаратов инсулина
- •Получение современных биотехнологических препаратов инсулина.
- •Методы идентификации инсулина
- •Методы контроля безопасности инсулина.
- •4) Современный мировой рынок фармацевтического инсулина.
- •5) Основные классы антибиотиков новых поколений; свойства; механизм
- •Тема 5. Реакция антиген-антитело
- •Технологии производства антибиотиков
- •2) Основные пути поиска антибиотиков новых поколений
5) Характеристика основных свойств инсулина
Инсули́н (от лат. insula — остров) — гормон пептидной природы, образуется в бета-клетках островков Лангерганса поджелудочной железы. Оказывает многогранное влияние на обмен практически во всех тканях. Основное действие инсулина заключается в снижении концентрации глюкозы в крови.
Инсулин увеличивает проницаемость плазматических мембран для глюкозы, активирует ключевые ферменты гликолиза, стимулирует образование в печени и мышцах из глюкозы гликогена, усиливает синтез жиров и белков. Кроме того, инсулин подавляет активность ферментов, расщепляющих гликоген и жиры. То есть, помимо анаболического действия, инсулин обладает также и антикатаболическим эффектом.
Нарушение секреции инсулина вследствие деструкции бета-клеток — абсолютная недостаточность инсулина — является ключевым звеном патогенеза сахарного диабета 1-го типа. Нарушение действия инсулина на ткани — относительная инсулиновая недостаточность — имеет важное место в развитии сахарного диабета 2-го типа.
Как известно, по источнику получения инсулин подразделяется на бычий, человеческий и свиной. Наиболее популярными из них являются последние два. Рассмотрим особенности действия инсулина. Человеческий и свиной (монокомпонентный) инсулин по сахроснижающему действию не имеют практически никаких отличий.
Основные характеристики инсулина.
Начало действия — время, когда инсулин попадает в кровь и начинает оказывать сахароснижающее действие.
Пик действия — время, когда сахароснижающее действие инсулина выражено максимально.
Длительность действия — время, в течение которого инсулин снижает уровень сахара в крови.
Для имитации фоновой секреции применяются человеческие инсулины средней продолжительности действия или аналоги инсулина длительного действия.
Для имитации прандиальной секреции используются аналоги ультракороткого инсулина или человеческие инсулины короткого действия.
В чем отличия аналогов инсулина от человеческого инсулина?
Аналоги инсулина были созданы путем изменения молекулы человеческого инсулина для придания ему необходимых свойств, позволяющих как можно лучше имитировать физиологическую базальную или болюсную секрецию.
Оптимальный базальный инсулин.
Не должен иметь пика действия во избежание риска развития гипогликемии.
Обладает низкой вариабельностью действия (одинаковое сахароснижающее действие изо дня в день) для обеспечения хорошего контроля уровня сахара в крови.
Действует 24 часа, что позволяет вводить его 1 раз в сутки и делает его применение удобным.
Оптимальный болюсный инсулин.
Должен начинать действовать как можно быстрее, в идеале — сразу после введения, возможность вводить препарат непосредственно перед, во время или даже после еды, что делает его применение удобным.
Пик действия должен совпадать с пиком пищеварения (1-2 часа после приема пищи) — обеспечение нормального уровня сахара после еды.
Небольшая длительность действия — возможность избежать отсроченных гипогликемий после еды.
Эти качества, позволяющие максимально имитировать физиологическую секрецию инсулина в ответ на прием углеводов, делают их применение более предпочтительным, чем применение человеческого инсулина короткого действия, особенно у пациентов с сахарным диабетом 1 типа.
Свойства и характеристики инсулина
Инсулиновый раствор, расфасовывается по специальным флаконам, и содержит в себе не только белок инсулин, но и дополнительные добавки. Каждая добавка выполняет определенную функцию: некоторые добавки влияют на продолжительность действия инсулина, другие предназначены для дезинфекции, цель третьих — придать препарату буферные свойства и нейтральный рН (кислотно-щелочное равновесие).
Для продления действия инсулина, простой инсулин соединяют с одним из веществ — протамин или цинк. Исходя из этого, инсулины продленного действия можно разделить на протамин-инсупины (протафан, НПХ, хумулин Н, инсуман базал) и цинк-инсулины — инсулин-цинк-суспензии (монотард, хумулин-цинк, ленте).
Протамин — вещество белкового происхождения, практически не обладающее аллергическими свойствами, поэтому предпочтителен для большинства пациентов. Нейтральность рН препарата достигается благодаря добавлению фосфатного буфера. Необходимо запомнить, что фосфат-инсулин нельзя смешивать с инсулин-цинк-суспензией (ИЦС), поскольку в результате химической реакции в осадок выпадает фосфат цинка, который непредсказуемо уменьшает действие цинк-инсулина.