1. Характеристика вещества Сульфадимидин

Сульфаниламид короткого(средней продолжительности) действия.

Фармакология

Фармакологическое действие - противомикробное, антибактериальное, бактериостатическое.

Блокирует акцепцию микроорганизмами парааминобензойной кислоты и останавливает синтез фолата (сульфаниламиды захватываются микробной клеткой вместо парааминобензойной кислоты). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium paraperfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydophila (Chlamydia) spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii. Быстро всасывается из ЖКТ (преимущественно в тонкой кишке), на 75–86% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает в ткани (в т.ч. в легкие, ликвор), быстро выводится из организма, T_1/2 — 5–7 ч; элиминация осуществляется преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. В печени подвергается биотрансформации (ацетилирование), ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при подщелачивании мочи.

Применение

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, воспалительные заболевания желче- и мочевыводящих путей, раневая инфекция, гонорея, рожа, дизентерия, токсоплазмоз, нокардиоз.

Побочные действия

Тошнота, рвота, кристаллурия, лейкопения, агранулоцитоз, аллергические реакции.

На фоне лечения показано обильное щелочное питье; при длительном применении необходим систематический контроль анализа крови.

Фталилсульфатазол

Сульфаниламидный препарат(действующий в просвете кишечника)

Фармакологическое действие - противомикробное.

В тонком кишечнике распадается с образованием сульфатиазола (норсульфазола), последний конкурирует с парааминобензойной кислотой за участие в синтезе фолиевой кислоты в микробной клетке и останавливает его. Фталилсульфатиазол антимикробной активностью (in vitro) не обладает. После приема внутрь практически не всасывается. В тонком кишечнике под влиянием аминопептидаз постепенно отщепляет сульфатиазол, который, не успевая адсорбироваться, обеспечивает высокую антимикробную эффективность при кишечных инфекциях. Выводится, главным образом, с фекалиями. Небольшое (всосавшееся) количество (5–10% от дозы) равномерно распределяется в организме, ацетилируется в печени и экскретируется с мочой. Фталазол малотоксичен; побочных явлений обычно не вызывает. По действию сходен с сульгином.Спектр;грамм +.-,возб.дизентерии,кишечные инф-ии.

Применение вещества Фталилсульфатиазол

Дизентерия, колит, гастроэнтерит, профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

Побочные действия вещества Фталилсульфатиазол

Системные побочные эффекты, характерные для сульфаниламидов, редки в связи с незначительным всасыванием. Недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения кишечной микрофлоры), аллергические реакции (сыпь, лихорадка), агранулоцитоз, апластическая анемия).

2. Пенициллины включают следующие основные группы: 1) биосинтетические (бензилпенициллин, его соли и эфиры, феноксиметилпенициллин); 2) полусинтетические: а) активные преимущественно в отношении прамположительных бактерий (метициллин, препараты изоксазолиловой группы - оксациллин, диклоксациллин, клоксациллин и др.); б) широкого спектра действия (ампициллин, амоксициллин, тикар-циллин, карбенициллин, азлоциллин, мезлоциллин, пипера-циллин и др.). Природные пенициллины: бензилпенициллин (пенициллин); феноксиметилпенициллин; бициллин-1; бициллин-3; бициллин-5. Антистафилококковые пенициллины: оксациллин. Пенициллины расширенного спектра: ампициллин, амоксициллин. Антисинегнойные пенициллины: карбоксипенициллин; уреидопенициллины - азлоциллин, пиперациллин. Ингибиторозащитные пенициллин: амоксициллин; ампициллин; тикарциллин; пиперациллин.