Миорелаксанты.

Препараты вызывают тотальную релаксацию скелетной мускулатуры т.к. блокируют Нm-холинорецепторы и прекращение нервно-мышечной передачи в синапсах скелетной мускулатуры – миопатический рефлекс.

Родоночальниковм стал яд кураре применявшийся индейцем в качестве стрельного яда. Основным действующим веществом является алкалоид d-кубатурарин. По химическому строению относится к чествертичному строению → не проникают через ГЭБ.

Классификация.

А) деполяризующие миорелаксанты: короткого действия (5 -10 мин) суксаметония хлорид (дитилин)

Б) антидеполяризующие миорелаксанты

1. Короткого действия (10-20 мин) мивокурия хлорид

2. Средней продолжительности (30-40 мин) алкурония хлорид, векурония бромид

3. Длительного действия (60-120 мин) панкурония бромид (павулон), мелликтин, тубокурарина хлорид

В) смешанного действия: диоксоний

Недеполяризующие миорелаксанты: большинство действуют как конкурентные антагонисты ацетилхолина, блокируют Нm-холинорецепторы постсинаптической мембраны нервно-мышечного синапса и препятствуют деполяризующему действию АЦХ, мембрана при этом остается недеполяризованной → прекращается передача импульсов с нервных окончаний на скелетную мускулатуру → скелетные мышцы расслабляются.

По неконкурентному действию работает престонал он не вытесняет АЦХ из места его связывания. Не конкурирует за место связывания, не дает мышечной боли в послеоперационном периоде. Передозировка. Применяются блокаторы АХЭ или стимуляторы пресинаптического выброса ацетилхолина пимодин.

Деполяризующие миорелаксанты (удвоенная молекула ацетилхолина) взаимодействует с Н-холинорецептрорами постсинаптической мембраны и вызывают ее деполяризацию (стойкое сокращение мышцы) → наступает десентизация рецептеров (потеря чувствительности) → наступает нервно-мышечный блок → отмечается микротравмы мышечных волокн. Передозировка при ней применять антихолинэсретазные средства запрещено, антагонистов нет, теоретически можно назначить переливание крови, практически переводят на ИВЛ, препарат разрушается через 5-10 минут.

Миорелаксанты смешанного действия: снвчала деполяризацию мембраны, затем потенциал восстанавоивается, но рецепторы блокируются.

Показания

• В хирургии все операции делают с использованием миорелкасантов

• Вправление вывихов

• Столбняк

• Электросудорожная терапия

• Спастичность при болезни Паркинсона

Побочные эффекты.

Деполяризующие миорелаксанты:

• Сердечная аритмия

• Мышечные боли в послеопреационном периоде

• Повышение АД

• Миоглобинэмия

• Гиперкалийэмия

Антидполяризующие:

• Снижение АД

• Бронхоспазм

• Брадикардия

• Экстрасистолия

• Ишемия

3. Иммуностимуляторы и иммуномодуляторы. Классификация, фармакодинамика и применение препаратов. Фармакологическая характеристика иммунодепрессантов, применение, побочные эффекты.

ИММУНОСТИМУЛЯТОРЫ - это ЛС, вызывающие активацию иммунитета. Эти ЛС способны активировать иммунные реакции или отдельные звенья клеточного или гуморального иммунитета, повышать активность как поврежденных (депрессированных), так и неповрежденных звеньев иммунной системы

ИММУНОМОДУЛЯТОРЫ – это ЛС, в терапевтических дозах восстанавливающие функции иммунной системы. Они способны вызывать разнонаправленный ответ организма. В зависимости от исходного состояния иммунной системы больного они повышают сниженные и снижают повышенные показатели иммунитета, т.е. моделируют иммунный ответ.

ИММУНОСУПРЕССОРЫ – это ЛС, подавляющие активность иммунной системы.

Классификация иммунотропных средств