Классификация по происхождению.

1. Алкалоиды растений: атропин, скополамин, гомотропин, платифилин, белладонна, белена, дурман

2. Синтетические: метацин, спазмолитин, фубромеган, тропикамид

Атропин: первый алкалоид выделенный в 1831 году из красавки (белладонны – atropa belladonna), хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и со слизистых оболочек, продолжительность резорбтивного действия атропина около 6 часов, биотрансформация осуществляется в печени, выводится преимущественно почками, не избирательный блокатор М-холинорецепторов, в терапевтических дозах стимулирует дыхательный центр, в токсической дозе возбуждаются вся ЦНС.

Платифиллин: алкалоид содержащийся в крестовике, обладает двойныйм спазмолитическим действием: блокирует все м-холинорецепторы и оказывает прямое миотропное действие влияя на мускулатуру ч/з ионные каналы.

Скополомин: высокая активность в отношении вестибулярного аппарата, оказывает седативное действие на ЦНС, противорвотное действие.

Пиранзепин: угнетает М₁-холинорецепторы желудка → угнетает секрецию железами желудка соляной кислоты и пепсиногена

Ипратропия бромид: блокирует М₃-холинорецепторы гладкой мускулатуры бронхов вызывая их расширение → используется при бронхиальной астмы. Имеет четвертичное производное.

Применение М-холиноблокаторов.

• Потенцированный наркоз (премедикация) используют атропин он препятсвует рефлектоной остановке сердца, уменьшает секрецию желез, тонизирует дыхательный центр.

• При спазме гладких мышц ЖКТ, МВС, ЖВС – платифиллин, препараты красавки,

• Бронхоспазм – ипратропия бромид ингаляционно

• При язвенной болезни желудка, гиперацидный гастрит – пиразепин

• При гиперкинезах, паркинсонизме – выбирыют препараты проникающие через ГЭБ и блокируют М и Н рецепторы – цилклодол, апрофен

• В офтальмологии – для расширения зрачка - тропикамид

• Вестибулярный аппарат – при укачивании – скополамин в составе таблеток «аэрон», пластырь «Трансдерм-скоп»

• При отравлении м-холиномиметиками

• Аритмии сердца: брадикардия, АВ-блокада – атропин

• При учащенном мочеиспускании, недержание мочи – флавоксат, оксибутинин (дитропан) – расслабляют мускулатуру путей → мочевой пузырь длительно сохраняет мочу

Побочные эффекты.

• Сухость во рту

• Затруднение глотания

• Нарушение речи

• Нарушение аккомодации

• Тахикардия

• Запоры

• Нарушение мочеотделения

Отравления.

Клиническая картина: сухая кожа, гипертермия, тахикардия, широкие зрачки, светобоязнь, одышка, головная боль, сухость во рту, задержка мочи, нарушение ориентации, диплопия, психическое возбуждение, зрительные галлюциации, судороги с потерей сознания.

У детей протекает тяжелее, может не быть фаза возбуждения. Смертельная доза 100 мг для взрослых и 10 мг для детей.

Меры помощи:

• Удаление не всосавшегося яда: танин, активированный уголь, магния сульфат

• Разведение и выведение яда из крови: форсированный диурез

• Введение антогонистов: антихолинэстеразные действия обратимого действия физистигмин

• Симптоматическая терапия: транквилизаторы, искусственное дыхание, β-адреноблокаторы

Противопоказания.

• Глаукома

• При поражении миокарда, пороках сердца, сердечной недостаточности

• Гипертермии

• Гипертонии

• Тахикардии

Н-холиноблокаторы.

Блокируют никотинчувствительные рецепторы, в результате чего прекращают передачу нервных импульсов в соответствующих синапсах. Неоднородно и неодинаково реагируют на фармакологические анализаторы. Например Н-холинорецепторы мышц чувствительны к тубокурарину и не блокируется гексаметонием. Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев блокируются гексаметонием и не чувствительны к тубокурарину. Исходя из этого никотинорецепторы скелетных мышц условно обозначают как Нm-холинорецепторы, а вегетативных ганглиев Нn-холинорецепторы.

Ганглиоблокаторы - Блокируют Нn-холинорецепторы в симпатической и парасимпатической нервной системе.

Классификация

По химической структуре:

• Четвертичные аммонивые соедине: имехин, гигроний, пентамин, бензгексоний не проникают в ЦНС, плохо всасываются в ЖКТ

• Третичные амины: пахикарпин, пирилен, темехин проникают в ЦНС, хорошо всасываются в кишечнике.

По длительности действия:

• Короткого (5-20 мин) – применяют для управления гипотонии во время операции для уменьшения кровопотери.

• Среднего продолжительности: для купирования криза гипертонического

• Длительного действия

Фармакологические эффекты.

При блокаде симпатических ганглиев:

• Расширение сосудов периферических

• Снижение АД

• Снижение ОПСС и постнагрузки на сердце

• Улучшается Микроциркуляция тканей

• Повышается депоирование крови в венах

• Повышение тонуса матки

При блокаде парасимпатических ганглиев:

• Снижается тонус и моторика гладких мышц бронхов, кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей

• Снижается секреция желез

• Тахикардия (блокада ганглиев n. vagus) → снижение АД

Применение.

• Управляемая гипотония гигроний

• Купирование гипертонического криза

• Для борьбы с отеком мозга, легких бензогексоний

Побочные эффекты.

• Ортостатический коллапс – падение АД, опасность развития тромбов. Для предупреждения этого в течении 2 часов после приема не подниматься

• Атония кишечника и мочевого пузыря

• Запоры

• Задержка мочеиспускания

• Паралич аккомодации

• Сухость во рту, затруднение глотания, дизартрия

Противопоказания.

• Гипотензия

• Ишемическая болезнь сердца

• Глаукома

• Нарушение функции печени и почек

Помощь при передозировке.

• Введение антогонистов (антихолинэстеразных средств)

• Введение аналептиков этимизол, ИВЛ

• Введение сосудосуживающих средств при ортостатической гипотензии – норепинефрин, фенилэфрин

• М-холиномиметики для возбуждение перистальтики ацеклидин