Коррекция алкалоза

• Калия хлорид с глюкозой и инсулином (поляризующая смесь)

• Аскорбиновая кислота

• Ацетазоламид (диакарб)

• Препараты солей (CaCl2, NaCl и др.)

• Карбоген

4. Рецепты:

Rp.: Ampicillini 0.25

D.t.d. № 20 in tab

S. По 1 таблетке через каждые 6 часов.

Относится к группе антибиотик (пеницелины полусентетические)

Rp.: Aprotinini

D.t.d № 3

S. Содержимое флакона растворить в 10 воды для инекций

Относится к группе: антиферментный препарат – блокирует активность протеолитических ферментов.

Rp.: Acidi ascorbinici 0.1

D.t.d. № 30 in tab

S. По 1 таблетке 1 раз в день.

Относится к группе: препаратов витаминов , витамин С

Билет № 5

1. Государственная регистрация и принципы названия лекарственных препаратов. Понятие о торговом (фирменном) и международном (непатентованном) названии препарата.

Правила регистрации определяет федеральный закон о ЛС. Ей подлежат новые ЛС, новые комбинации ранее зарегистрированных ЛС. Госрегистрацию проходят ЛС, вводимые на территорию РФ, качество которых подтверждено сертификатом производителя. Не должны регистрироваться без предварительной проверки. Не подлежат регистрации ЛС изготовленные в аптеках по магистральным прописям. Заявки на регистрацию принемаем Департамент госконтроля лекарств МЗ РФ на основание экспертизы и результатов клин испытаний. Регистрацию непосредственно осуществляет Бюро по регистрации ЛС. Их заносят в государственный реестр под своим номером и названием. Их регистрируют под торговым названием и на Русском языке. В скобках дается латинское торговое название. Затем пишут медународное непотентованное название.

2. Холиномиметики непрямого действия: классификация, примеры препаратов. Фармакодинамика и фармакокинетика антихолинэстеразных средств, показания к применению. Реактиваторы холинэстеразы.

Холиномиметики непрямого действия – непосредственно на рецепторы не действуют.

• Стимуляторы пресинаптического высвобождения ацетилхолина (цизаприд, церулитид)

• Ингибиторы фермента АЦХ

  • Обратимого действия: прозерин, аминостигмин, пиридостигмин, аксозил. пимадин

  • Необратимого действия: армин

Стимуляторы пресинаптического высвобождения ацетилхолина.

Они модулируют высвобождение АЦХ в синаптическую щель→увеличивается концентрация→скорость передачи возбуждения увеличивается→длительность увеличивается.

Эффекты:

• лечение послеоперационной атонии кишечника, кишечная непроходимость паралитического характера– повышение тонуса гладких мышц ЖКТ

• лечение пареза желудка

• лечение желудочно-пищеводного рефлюкса – нормализует моторику сфинктеров

• лечение регургитации новорожденных

• рентгенкострастные исследования

Побочные эффекты: объясняются неизбирательностью и повышенная концентрация АЦХ приводит к повышению тонуса других систем: расстройства ЖКТ (боль, диспепсия), головокружение, снижение АД.

Антихолинэстеразные средства.

Они блокируют ацетилхолинэстеразу, повышают концентрации АЦХ в синапсе. Из всех холиномиметиков самые применяемые.

АХЭС обратимого действия: блокируют фермент не навсегда, после они разрушаются, а фермент работает дальше. Препараты необратимого действия разрушаются вместе с ферментом.

Арнин – применяется только в офтальмологии как капли для снижения внутриглазного давления.

Эффекты обусловленные МХ-эргическим действием:

• повышают тонус гладких мышц

• нарушают возбудимостью, проводимость в сердце → брадикардия

• сужение зрачка, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления

• усиление секреции желез

Эффекты обусловленные НХ-эргическим действием:

• улучшение – нервно мышечной проводимости

• улучшение передачи импульса в области вегетативных ганглиев

• способны проникать в ЦНС (только препараты имеющие третичную структуру) - в малых дозах стимулируют в больших угнетают.

Применение:

• офтальмология – лечение глаукомы (раздражают конъюнктиву)

• при атонии кишечника – послеоперационная, пост инфекционная

• для лечении миастении – повышение проводимости

• ДЦП, последствия полиомелита – симптоматическое лечение

• при передозировке недеполяризующих миорелаксантах

• при тахиаритмиях

Побочные эффекты:

• усиленная саливация

• бронхоспазм

• замедление ЧСС

• нарушение ритма сердца

• спазм мышц кишечника и мочевого пузыря

• тошнота, диарея, частое мочеиспускание

• сужение зрачков

• подергивание скелетных мышц

Противопоказание:

• Астма

• Стенокардия

• Эпилепсия

• Атеросклероз

• Беременность

Реактиваторы ацетилхолинэстеразы.

Эти ЛС восстанавливают АХЭ, ингибированную АХЭ в-ми необратимого действия. Примеры: тримедоксин и аллоксим.

Механизм д-я: Они связываются с ФОС и открывают его от комплекса ФОС + АХЭ, восстанавливая ферментативную активность последней. Но это может произойти только в начале действия ФОС (первые 15-20мин) После комплекс ФОС + АХЭ быстро стареет. Под влиянием ФОС происходит прочное фосфолилирование активного участка АХЭ. Наступают необратимые изменения фермента, после оторвать ФОС уже не возможно.

Применение: Как специфический антагонист ФОС.

3. Противоаритмические средства. Классификация. Сравнительная характеристика и механизм противоаритмического действия препаратов. Применение, побочные эффекты.

Аритмии связаны

• с нарушением автоматизма (синусовая тахикардия, или – брадикардия);

• с нарушениями проводимости (однонаправленные блокады и связанные с ними аритмии по механизму re-entry)

• с нарушением возбудимости (экстрасистолии)

Существуют также комбинированные аритмии (парасистолия)

Классификация антиаритмических:

1. Для лечения тахиаритмий

I класс. – мембраностабилизирующие (блокаторы быстрых нариевых каналов):

Ia – удлиняют реполяризацию: хинидин, прокаинамид

Ib – укорачивают реполяризацию: лидокаин, тримекаин

Ic – практичесики не влияют на реполяризацию: пропафенон, морацизин, этацизин

II класс – β-адреноблокаторы: пропранолон, атенолол

III класс – средства удлиняющие реполяризацию (блокаторы калиевых каналов): амиодарон, соталол

IV класс – блокаторы медленных кальциевых каналов: верапамил, дилтиазем

Не входящие в классификацию: сердечные гликозиды, электролиты, аденозин

• Для лечения брадиаритмий

• М-холиноблокаторы атропин, препараты красавки

• β-адреномиметики адреналин, изопреналин (изадрин)

Механизм действия.

Влияют на транспорт ионов натрия, кальция, кальция, на электрофизиологические процессы в миокарде.

Характеристика ААС:

Класс I – замедляют деполяризацию

IА – подавляют вход Na⁺ в Р- клетках и эктопических очагах. Замедляют деполяризацию. Увеличивают ЭРП, Р-Q, QRS и ST. Снижают сократительную активность миокарда. Показаны при наджелудочковой и желудочковой тахиаритмиях, экстрасистолиях.

IВ – Облегчает выход калия. Ускоряет реполяризацию. Уменьшает ЭРП и подавляет рециркуляцию. Не снижают сократительную активность миокарда.

Показаны при желудочковых тахикардиях, фибриляции желудочков, re-entry

IС - Подавляют импульсообразование в эктопических очагах и проводимость. Незначительно влияют на РП; медленное восстановление Na-каналов. Показаны при мерцательной аритмии.

II класс –вызывают (-) хроно-, батмо-, ино-, дромотропный эффекты. Угнетают автоматизм в синусовом узле и эктопических очагах. Назначают при синусовой тахикардии, пароксизмальной мерцательной аритмии и др.

III класс – блокируют выход калия из клеток водителя ритма и эктопических очагов (фаза 2). Удлиняют реполяризацию, ПД, ЭРП, Q-T. Угнетают автоматизм, тормозят проводимость. Не снижают сократительную активность миокарда. Ограничивают влияние катехоламинов. Применяют при наджелудочковой и желудочковой тахиаритмии

IV класс – блокируют медленные Ca²⁺ каналы, тормозят автоматизм пейсмекеров и проводимость в предсердиях. Удлиняют ЭРП в СУ и А-В узле, замедляют синусовый ритм, удлиняют интервал P-Q. Назначают при предсердных тахиаритмиях, экстрасистолиях. При желудочковых аритмиях не эффективны).

4. Рецепты:

Rp.: Azithromycini 0,25

D.t.d. № 25 in capsulis

S. По 1 капсуле 2 раза в день.

Относится к группе: антибиотики из группы полусинтетических макролидов.

Rp.: Dragee “Festalum” №50

S. По 2 драже во время еды.

Относится к группе: препарат ферментов (улучшающий пищеварение)

Rp.: Sol. Acidi aminocapronii 5% - 100 ml

D.t.d. № 10

S. Вводить внутривенно, капельно по 100 мл.

Относится к группе: антифибринолитическое средство.

Билет №6

1. Государственная система контроля качества, эффективности и безопасности лекарственных средств в РФ в соответствии с Федеральным Законом о лекарственных средствах (ФЗ №86 от 22.06.98).

В РФ государственную систему контроля возглавляет Минздраф РФ. Он управляет всеми организациями по контролю объединенные в государственную контрольно разрешительную систему. Порядок госконтроля устанавливается ФЗ о ЛС и нормативно правовыми актами Минздрава РФ. Департамент осуществляет контроль на всех этапах разработки, регистрации, производства, отпуска и продажи ЛС. Он проводит экспертизу ЛС производимых и ввозимых на территорию РФ.

Гос. система контроля проводится на федеральном уровне в двух режимах: предварительный контроль и последующий выборочный контроль ЛС. Предварительный контроль для ЛС впервые выпускаемые. Его проводят первые 5 серий производства ЛС и осуществляется научным центром экспертизы и госконтроля лекарств. После такого контроля выдается сертификат –документ подтверждающий соответствие качества ЛС гос стандарту качества.

Последующему выборочному контролю подвергаются все фарм предприятия –производители лекарств.

Арбитражный контроль производится при возникновении спорных случаев между поставщиком и потребителем ЛС.

Департамент Минздрава России и территориальные органы контроля имеют право беспрепятственно получать доступ на любые предприятие.

2. М-холиноблокаторы. Фармакологические эффекты и механизм действия препаратов, их сравнительная характеристика. Показания для применения. Побочные эффекты и меры помощи.

Холиноблокаторы - это препараты которые тормозят проведение нервных импульсах в холинэргических синапсах и действующие противоположно ацетилхолину.

Классификация:

1. М, Н – Холиноблокаторы: апрофен

2. М – Холиноблокаторы: атропин, препараты красавки, скополамина гидробромид, поатифиллина гидротартрат, ипратропия бромид (метацин)

3. Н – Холиноблокаторы

   • Миорелаксанты (курареподобные средства):

А) деполяризующие миорелаксанты: короткого действия (5 -10 мин) суксаметония хлорид (дитилин)

Б) антидеполяризующие миорелаксанты

1. Короткого действия (10-20 мин) мивокурия хлорид

2. Средней продолжительности (30-40 мин) алкурония хлорид, векурония бромид

3. Длительного действия (60-120 мин) панкурония бромид (павулон), мелликтин, тубокурарина хлорид

В) смешанного действия: диоксоний

• Ганглиоблокаторы

  1. Короткого действия (5-20 мин) трепирия хлорид (гигроний), имехин

  2. Средней продолжительности (3-4 часа) азаметония бромид (пентамин), гексаметония бензосульфат (бензогексоний), пахикарпин

  3. Препараты продолжительного действия (более 8 часов): пемпидин (пирилен), темехин

М-холиноблокаторы

Блокируют М-холинорецепторы, препятствуют взаимодействию ацетилхолина → угнетается активность парасимпатической нервной системы, что сопровождается преобладанием симпатических эффектов.

Фармакологические эффекты

Действие на глаз. Блокируют М₃-холинорецепторы → расслабляют круговую мышцу радужки и цилиарной мышцы:

• расширение зрачка (мидриаз)

• паралич аккомодации – искусственная дальнозоркость

• повышение внутриглазного давления (затруднен отток жидкости из камеры глаза)

Действие на гладкую мускулатуру

• расслабляются

• уменьшается тонус

Действие на сердце:

• повышается ЧСС

• улучшается АВ-проводимость

• повышается потребность миокарда в кислороде

Действие на секрецию желез:

• уменьшается секреция всех желез → сухость кожи и слизистых

Влияние на терморегуляцию:

• угнетается потоотделение

• угнетается терморегуляция

• повышение температуры тела

Влияние на ЦНС:

• преодолевают ГЭБ

• атропин тонизирует дыхательный центр

• скополамин седативное, противорвотное

• платифилин угнетает сосудодвигательный центр