Экзаменационный билет №21

1. Зависимость фармакологического эффекта от дозы и концентрации лекарственного вещества. Виды доз.

Доза является одним из важнейших факторов, определяющих скорость, характер, силу и продолжительность действия ЛB. От дозы зависит концен­трация ЛB в крови и межклеточном пространстве. Вероятность взаимодействия моле­кул ЛB с рецепторами тем выше, чем больше его концентрация вблизи этих рецепторов. Так, стрихнин, морфин и др. вещества в сравнительно небольших терапевтических дозах оказывают лечебный эффект. С увеличением доз этих веществ может проявиться токсическое действие с тяжелыми последствиями.

Доза – количество ЛВ на один прием – разовая доза – вызывает определенный лечебный эффект

Минимальная (пороговая доза) – вызывает первоначальный лечебный эффект

Средняя терапевтическая – фарм.эффект средней степени

Высшая (максимальная доза) – наиб.терапевт.действие. Равна трем средним терапевтическим.

Диапазон от пороговой до высшей дозы – это широта терапевт. действия (терапевт.окно) (чем больше. тем безопаснее ЛВ)

Отношение высшей дозы к пороговой – индекс терапевт.действия.

Когда нужно поддерживать леч.концентрацию в крови:

Суточная доза

Курсовая доза

Ударная доза (удвоенная разовая). Послее ее назначения, применяют поддерживающие дозы.

2. Психостимуляторы. Классификация. Фармакодинамика и фармакокинетика психомоторных стимуляторов. Показания к применению. Побочное действие.

Препараты стимулирующие все основные функции головного мозга, активирующие психическую (умственную) и физическую работоспособность. Устраняют сонливость, усталость, повышают настроение, стимулируют мышечную активность, мобилизуют энергетические и функциональные ресурсы при апатии, вялости и уменьшают утомление у здоровых людей → используются как допинг.

Для психостимуляторов характерно быстрое развитие эффекта (в при в/в несколько минут), но не продолжительно. Препараты истощают клетки головного мозга.

Классификация по химической структуре.

1. Производные метилксантина (пурина): кофеин

2. Производные фенилалкиламина (амфетаминовые): амфетамин, метилфенидат

3. Сиднонимины: мезокарб

Механизм действия.

• Фенилалкиламины - стимулируют выброс катехол аминов и блокируют обратный захват.

• Метилксантины – блокируют аденозиновые А₁-рецепторы головного мозга и повышают синтез цАМФ

Кофеин – алкалоид, содержится в листьях чая, кофе, какао. На ЦНС оказывает прямое возбуждающее действие – психостимулирующее. Есть так же аналептическое (оживляющее) действие – возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Возбуждает центр блуждающего нерва. Стимулирует глигогенолиз, липолиз.

Обладает не только центральным, но и переферическим действием (причем оно может быть противопотожным). На сердце: стимулирующее (переферическое) и угнетающее (центральное через n. vagus). На сосуды: расширяет (переферическое) и сужает (центральное – активация сосудодвигательного центра).

Применение: преодоление усталости, сонливости, временного повышение физической и умственной работоспособности, как аналептик для стимуляции дыхания.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, беспокойство. Бессонница. При ↑ дозах обратные эффекты.